Semaglutide
Beschrijving van Semaglutide
Semaglutide is een recombinant menselijk glucagonachtig peptide-1 (GLP-1)-analoog, behorend tot de klasse van GLP-1-receptoragonisten (of GLP-1 RA's). Novo Nordisk ontwikkelde drie formuleringen van semaglutide die al op de markt verkrijgbaar zijn: Ozempic en Wegovy (injectieformulering) en Rybelsus (orale tablet).
Ozempic en Rybelsus zijn geïndiceerd voor de glykemische controle bij patiënten met diabetes mellitus type 2, terwijl Wegovy bedoeld is voor gewichtsbeheersing bij patiënten met obesitas of overgewicht.
Synoniemen
Semaglutide, Ozempic (injecteerbare formulering voor glykemische controle), Wegovy (injecteerbare formulering voor gewichtsbeheersing), Rybelsus (orale semaglutide), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Aminozuursequentie van Semaglutide
Semaglutide is een goed ontworpen langwerkende GLP-1 (7-37) analoog op basis van liraglutide. Semaglutide verschilt op twee punten van liraglutide. Positie 8 is vervangen door Aib(U) – een modificatie die het aanzienlijk beschermt tegen enzymatische afbraak door het dipeptidyl-peptidase 4 (DPP-4). Bovendien zijn de gemodificeerde vetzuurketen en twee PEG2-tussenproducten optimaal voor langdurige werkzaamheid, zowel in vitro als in vivo.
Fig 1. Structuurformule van Semaglutide
Formulering van Semaglutide
Expressie systeem
Gist
Productieproces van Semaglutide
Productie van geneesmiddelen
Gistfermentatie en oogsten van kweekbouillon
Zuivering om pure peptideskelet te produceren (ook wel GLP-1(9-37) genoemd) of semaglutidevoorloper)
Peptidemodificatie en -zuivering om actieve stof te vormen
Productie van geneesmiddelen
Aseptische afvul-afwerking: voorbereiding van de formulering en het vullen ervan in cartridges, gevolgd door afwerking