Charles Kimball en John Merlin isoleerden in 1922 een pancreasfactor die de bloedsuikerspiegel verhoogt. Deze factor wordt een "glucose-agonist" of eenvoudigweg "glucagon" genoemd omdat deze het hypoglykemische effect van insuline omkeert.
Glucagon is een hormoon dat bestaat uit een peptide van 29 aminozuren. Het wordt voornamelijk uitgescheiden door alfa-α-cellen van de pancreas en speelt een cruciale rol bij de glucosehomeostase. Recombinant glucagon wordt klinisch gebruikt om insuline-geïnduceerde hypoglykemie te voorkomen bij patiënten met type 1-diabetes.
Glucagon voor therapeutisch gebruik
Net als insuline wordt therapeutische glucagon geëxtraheerd uit de pancreasweefsels van varkens en runderen of chemisch gesynthetiseerd. GlucaGen (Injectieglucagon, Novo Nordisk) is de eerste recombinante glucagon afgeleid van Saccharomyces cerevisiae. Het werd in 1998 door de FDA goedgekeurd, vervolgens in 2005 door NMPA (China) en in 2009 door PMDA (Japan).
Bovendien heeft de FDA twee nieuwe glucagonformuleringen goedgekeurd. Onder hen heeft een glucagon-neuspoederformulering (Baqsimi) met succes klinische fase III-onderzoeken voor ernstige hypoglykemie afgerond. Baqsimi is momenteel goedgekeurd door de FDA en EMA. En het is ontwikkeld door Lilly en verkocht aan Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glucagon) wordt ook wel G-Pen genoemd en is een voorgemengde glucagonformulering die vóór toediening niet hoeft te worden gereconstitueerd. Het is ontwikkeld door Xeris Pharmaceuticals en is de eerste door de FDA goedgekeurde auto-injector of voorgevulde spuit voor de behandeling van zeer lage bloedglucose.
Yaohai Bio-Pharma biedt one-stop CDMO-oplossing voor Glucagon
Glucagon-pijpleidingen
Generieke naam
|
Merknaam/alternatieve naam
|
Expressiesysteem
|
Indicaties
|
Fabrikant
|
R&D-fase
|
Glucagon, poeder voor injectie
|
GlucaGen
|
Gist (Saccharomyces cerevisiae)
|
Ernstige hypoglykemie; diagnostische hulp bij radiologisch onderzoek van het maag-darmkanaal
|
Novo Nordisk
|
Goedkeuring van de miner
|
Glucagon, neuspoederformulering
|
Baqsim
|
N.v.t., Chemische synthese
|
Ernstige hypoglykemie
|
Eli Lilly
|
Goedkeuring van de miner
|
Glucagon, auto-injector en voorgevulde spuit
|
Gebruik HypoPen
|
N.v.t., Chemische synthese
|
Ernstige hypoglykemie
|
Xeris Farmaceutica
|
Goedkeuring van de miner
|