Leptine is een peptide van 167 aminozuren met een signaalsequentie voor secretie van 21 aminozuren. Leptine speelt een belangrijke rol bij de regulering van de neuroendocriene functie en het energie-evenwicht. De bloedspiegel van leptine weerspiegelt de energieopslag, vetmassa of energietekort.
Leptine therapie is effectief bij bepaalde cardiometabole aandoeningen gerelateerd aan leptinetekort, maar niet bij normaal obesitas.
Leptine voor therapeutisch gebruik
Recombinant Methionyl-menselijke Leptine (r-Met-hu-leptine)
Metreleptin (Myalept) is een recombinant menselijk leptine-analoog (r-Met-hu-leptin), waarbij een methionienrest aan het aminozuur uiteinde is toegevoegd om de productiviteit en moleculaire vouwing te verbeteren. Het r-Met-hu-leptin-analoog is een niet-glycosyliceerd polypeptide dat bestaat uit 147 aminozuren met een disulfidebinding tussen Cys-97 en Cys-147. Metreleptin wordt geproduceerd door Escherichia coli (E. coli) . Het werd ontwikkeld door Amgen en goedgekeurd door de FDA in de VS, de EMA in Europa en de PMDA in Japan.
Aangezien Metreleptin een gemiddelde terminale halveringstijd van ongeveer 4 uur heeft bij mensen, is dagelijks toedienen nodig om bloedconcentraties te onderhouden.
Pegyleerde Menselijke Leptine
Om een langwerkende leptine te ontwerpen, wordt polyethyleenglycol (PEG) gekoppeld aan recombinante menselijke leptine. Het geconjugeerde eiwit PEG-OB heeft een langere halveringstijd (> 48 uur). Recombinante menselijke leptine wordt uitgedrukt en zuiverd van E. coli , en daarna chemisch gekoppeld aan PEG met een gemiddeld moleculair gewicht van 42 kDa in een verhouding van 1:1.
Yaohai Bio-Pharma biedt een volledige CDMO-oplossing voor recombinant Leptine
Leptine pijplijnen
|
Generieke Naam
|
Merkenaam / Alternatieve naam
|
Expressiesysteem
|
Indicaties
|
Fabrikant
|
Onderzoeks- en Ontwikkelingsfase
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familiale focale lipodystrofie, amenorrhoeë
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Goedgekeurd
|
|
Recombinant methionyl menselijk Fc-leptine
|
LEPTIN A-200
|
Wacht op update
|
Obesitas
|
Amgen, Inc.
|
Klinisch onderzoek
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Wacht op update
|
Obesitas
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pre-klinisch
|
|
BL-5040
|
Leptine variant
|
Wacht op update
|
Ontstekingsgebonden darmziekte
|
BioLineRx, Yissum
|
Pre-klinisch
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
