Semua Kategori
ENEN
GLP-1

GLP-1

Laman Utama >  Kebimbangan  >  Protein  >  GLP-1

Kebimbangan

GLP-1

GLP-1 adalah hormon yang terdiri daripada 37 asid amino. GLP-1 biologi aktif bergantung kepada GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37). Untuk meningkatkan sekret insulin dan somatostatin, GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37) mengikat dan mempengaruhi penerima GLP-1 (GLP1R) yang dikenal pasti pada sel β, δ-sel, dan α-sel pulau pankreas. Selain itu, GLP-1 dan agonis GLP-1R juga menyumbang kepada penurunan gula darah dan kehilangan berat badan dengan pelbagai kesan ekstrapankreas.

Jangka hayat manusia GLP-1 dalam badan adalah pendek. Oleh itu, analog GLP-1 (sebagai agonis GLP-1R) telah dibangunkan melalui pengubahsuaian struktur untuk meningkatkan kestabilan hormon ini sambil mengekalkan keupayaannya dan kesan farmakologi.

Analog GLP-1 untuk Penggunaan Terapeutik

Terdapat pelbagai GLP-1 receptor agonis yang tersedia, termasuk exenatide, exenatide extended-release (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide, dan oral semaglutide. Tetapi disebabkan penurunan jualan, albiglutide telah diberhentikan pada tahun 2017. Pada tahun 2005, FDA mengesahkan GLP-1 receptor agonis pertama, exenatide. Semua GLP-1 analog kecuali oral semaglutide (dikesankan oleh FDA pada tahun 2019) diberi secara subkutan.

Selain itu, semaglutide telah diperolehi kelulusan FDA untuk pengurusan berat badan kronik pada tahun 2021 dan ia telah menunjukkan keupayaan dalam kajian penurunan berat badan apabila disuntik sekali seminggu dengan dos tinggi 2.4 mg. GLP-1 receptor agonis lain, kecuali dos tinggi liraglutide dan semaglutide, juga telah menunjukkan kesan baik dalam menurunkan berat badan tetapi tidak diperoleh kelulusan FDA untuk indikasi ini.

Name Jenis Ciri-ciri Struktur
Exenatide Jangka pendek Exenatide adalah peptida amida yang terdiri daripada 39 asid amino dengan kesesuaian urutan asid amino sebanyak 53% kepada GLP-1 manusia. Penggantian asid amino utama pada kedudukan 2 memberikan ketahanan sepenuhnya terhadap DPP-4.
Liraglutide Jangka pendek Dengan kesesuaian residu asid amino sebanyak 97%, Liraglutide secara struktur serupa dengan GLP-1 semula jadi (7-37). Perbezaan antara Liraglutide dan GLP-1 manusia adalah bahawa Lys digantikan oleh Arg pada kedudukan 28; pengasas glutamat pada Lys pada kedudukan 20 mengikat asid palmitik. Melalui pemberian kepada albumin serum dan pengikatan diri dalam ruang subkutaneous, konjugasi asid lemak memanjangkan tempoh tindakan.
Albiglutide Berjayaan panjang Albiglutide adalah gabungan dua molekul GLP-1(7-36) dengan albumin serum manusia. Urutan peptida dipindahkan dari Gly kepada Ala pada kedudukan 8, yang meningkatkan ketahanan terhadap agregasi protein yang disebabkan oleh DPP-4. Selain itu, penggabungan peptida ini dengan albumin memanjangkan separuh hayatnya dalam manusia kepada 6-8 hari.
Dulaglutide Berjayaan panjang Dulaglutide adalah analog polipeptida GLP-1 (7-37) yang terdiri daripada DNA rekombinan yang secara kovalen digabungkan dengan IgG Fc. Struktur dulaglutide meningkatkan kelarutan, mengurangkan imunogenikiti dan mengecut pembersihan renal.
Lixisenatide Jangka pendek Lixisenatide merangkumi peptida 44-asid amino dengan struktur serupa kepada exenatide (berbeza hanya oleh satu asid amino). Urutan asal exenatide diperpanjang dengan menambah enam residu lisin kepada hujung C dan mengeluarkan prolin dari hujung C. Modifikasi ini sedikit memanjangkan separuh hayat exenatide kepada 3-4 jam, membolehkannya disuntik di bawah kulit sekali sehari dan, yang lebih penting, melipat ganda empat kali ikatan kepada reseptor GLP-1.
NN9535 Berjayaan panjang Sebagai agonis GLP-1 bertindak panjang, semaglutide berbeza daripada liraglutide pada dua tempat. Pos2 telah digantikan oleh Aib(U) - suatu pengubahsuaian yang melindungi ia secara signifikan daripada penyerapan enzimatik oleh DPP-4. Selain itu, rantai asid lemak yang dimodifikasi dan dua perantara PEG2 telah ditunjukkan sebagai optimum untuk keberkesanan yang berpanjangan baik in vitro mahupun in vivo.
Beinaglutide Jangka pendek Benalutide adalah polipeptida GLP-1 manusia rekabentuk (rhGLP-1) yang hampir 100% homolog kepada GLP-1 manusia (7-36).
PEG-Loxenatide Berjayaan panjang Polietilen glikol loxenatide (PEG-Loxe) adalah analog GLP-1 yang berkaitan dengan PEG baharu. Loxenatide berasal daripada exendin-4, dengan 53% homologi kepada GLP-1 manusia.

LY3298176

Berjayaan panjang Seorang agonis dupleks reseptor yang menargetkan reseptor GLP-1 dan polipeptida insulinotropik (GIP) reseptor.
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Satu Henti untuk GLP-1
Paip GLP-1 atau Analog GLP-1
Nama generik Nama Jualan / Nama Alternatif Sistem ungkapan Indikasi Pengeluar Tahap Terkini
Liraglutide Recombinant Saxenda,Victoza, 诺和力 Khamir (Saccharomyces cerevisiae) Penyakit kardiovaskular, Kelebihan berat badan, Gempal, Diabetes mellitus jenis 2 Novo Nordisk Kelulusan
Semaglutide (Tusukan) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Ragi Penyakit diabetes mellitus jenis 2, Berat badan berlebih, Obesiti, Kegagalan jantung, Steatohepatitis bukan alkohol Novo Nordisk Kelulusan
Semaglutide (Mulut) Rybelsus Ragi Penyakit diabetes mellitus jenis 2, Berat badan berlebih, Obesiti, Penyakit Alzheimer Novo Nordisk Kelulusan
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Khamir (Saccharomyces cerevisiae) Penyakit diabetes mellitus jenis 2 GSK Tarik balik
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Sintesis kimia) Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Amylin Pharmaceutical,AstraZeneca Kelulusan
Dulaglutide trulicity Sel CHO Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Eli Lilly Kelulusan
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti, Berat badan berlebih Shanghai Benemae Pharmaceutical Kelulusan
Liraglutide biosimilar 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti, Berat badan berlebih, Diabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Kelulusan
Liraglutide biosimilar 统博力 Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Tonghua Dongbao Kelulusan
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Kencing manis jenis 2 | Obesiti | Hepatitis Lemak Tidak Alkohol (hepatitis lemak tidak alkohol, NASH) Sciwind Biosciences Fasa III
Exendin-4 Exenatide rekombinan, bahan aktif Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Dongguan Baolijian Bioengineering Fasa III
Exendin 4 rekombinan UNI RE4 Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Uni-Bio Science Group Fasa III
rExenatide-4 Exenatide rekombinan-4, RE-4 Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Fasa III
Liraglutide biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Fasa III
Liraglutide biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Kelebihan berat badan | Berat badan melampai | Diabetes mellitus jenis 2 Wanbang Biopharmaceuticals Fasa III
Liraglutide biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Zhuhai United Laboratories Fasa III
Semaglutide Biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Livzon Group Fasa III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Menunggu kemaskini Hipoglikemia Pasca-Bariatik (PBH), Hiperinsulinisme Kongenital (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Universiti Stanford Fasa II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Menunggu kemaskini Hepatitis Lemak Tidak Alkohol | Diabetes Mellitus Jenis 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD Fasa II
Oxyntomodulin Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Fasa II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 PhaseBio Pharmaceuticals, ImmunoForge Fasa II
Retatrutide LY 3437943 Menunggu kemaskini Obesiti | Berat badan berlebih, Diabetes mellitus jenis 2 Eli Lilly Fasa II
GZR-18 GZR18 Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 2 | Obesiti, Berat Badan Lebih Gan & Lee Pharmaceuticals Fasa I / II
E2HSA Protein gabungan exenatide manusia-serum albumin manusia Menunggu kemaskini Diabetes Zhejiang Huayang Fasa I
Protein gabungan analog GLP-1 Protein gabungan analog GLP-1 manusia rekombinan, serum albumin manusia (HSA) Menunggu kemaskini Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Fasa I
HB 1085 Pepejal Penyekretan Hormon Insulinotropik Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti Wuxi Hebang Fasa I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Menunggu kemaskini Diabetes | Obesiti Mayo Clinic Fasa I
GLP-1 Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 1, Keupayaan Insulin University of Virginia Foundation Fasa I
NN-9277 Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Berat Badan Lebih Novo Nordisk A/S Fasa I
Analog peptida oksintomodulin OXM Menunggu kemaskini Diabetes, Obesiti Imperial College London Fasa I
VTC-G15 Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 1 Mass General Brigham, Inc. Fasa I
XW-004 Analog GLP-1 per oral Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 2, Steatohepatitis Bukan Alkohol, Obesiti Sciwind Biosciences Fasa I
XW-014 XW-014 Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 2, Steatohepatitis Bukan Alkohol, Obesiti Sciwind Biosciences Fasa I
Liraglutide biosimilar TQZ2451 Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Hantar untuk kelulusan
Liraglutide biosimilar 4P-004、4P004 Menunggu kemaskini Arthritis Tulang Belanjar 4Moving Biotech Fasa I
Liraglutide biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Sciwind Biosciences, Etinpro Fasa I
Semaglutide Biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Fasa I
Semaglutide Biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Fasa I
Semaglutide Biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2, Penyakit Alzheimer, Steatohepatitis bukan alkohol, Kelebihan berat badan Zhuhai United Laboratories, Cawangan Zhongshan Fasa I
Semaglutide Biosimilar PJ-007 Menunggu kemaskini Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Fasa I
Liraglutide biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Penyakit diabetes mellitus jenis 2 Nobot Biotechnology Permohonan ujian klinikal
Semaglutide Biosimilar Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Menunggu kemaskini Zhuhai United Permohonan ujian klinikal

Dapatkan Penawaran Percuma

Get in touch