Kaikki kategoriat
ENEN
GLP-1

GLP-1

Etusivu >  Modaliteetti  >  Proteinit  >  GLP-1

Modaliteetti

GLP-1

GLP-1 on hormoni, joka koostuu 37 aminohappoista. Biologisesti aktiivisen GLP-1:n olemassaolo riippuu GLP-1:stä (7-36) amidista ja GLP-1:stä (7-37). Insuliinin ja somatostaatin sekretion lisäämiseksi GLP-1 (7-36) amidit ja GLP-1 (7-37) sidottuvat ja vaikuttavat tunnistettuun GLP-1-reseptoriin (GLP1R) pankreasin saariston β-solussa, δ-soluissa ja α-solussa. Lisäksi GLP-1 ja GLP-1R-agonistit edistävät verensokeritasoa alentamalla ja painon menettämistä monipuolisilla pancreasen ulkopuolisin vaikutuksilla.

Ihmis-GLP-1:n puolieloon aikuisessa kehosta on lyhyt. Siksi GLP-1-analogit (kuin GLP-1R-agonistit) on kehitetty sen rakenteen muuntamisen avulla parantaakseen tätä hormonin vakautta samalla kun sen tehokkuus ja farmakologiset vaikutukset säilytetään.

GLP-1-analogit terapeuttiseen käyttöön

On useita GLP-1-reseptoriagonisteja saatavilla, mukaan lukien exenatidi, exenatidin laajennettu julkaisu (ER), lixisenatidi, liraglutidi, dulaglutidi, semaglutidi ja suullinen semaglutidi. Mutta albiglutidi keskeytettiin vuonna 2017 vähenevien myyntilukujen takia. Vuonna 2005 FDA hyväksyi ensimmäisen GLP-1-reseptoriagonistin, exenatidin. Kaikki GLP-1-analogit paitsi suullinen semaglutidi (jonka FDA hyväksyi vuonna 2019) yllätytetään subkutanesti.

Lisäksi semaglutidi on saanut FDA:n hyväksynnän vuonna 2021 kronisen painonhallinnan tarkoituksiin ja se on osoittanut tehokkuutta painon menetyksessä tutkimuksissa, kun sitä ruokittaa viikoittain korkealla annoksella 2,4 mg. Muutkin GLP-1-reseptoriagonistit, paitsi korkea-annos liraglutidi ja semaglutidi, ovat osoittaneet hyvän vaikutuksen painon menetyksessä, mutta ne eivät ole saaneet FDA:n hyväksyntää tähän indikaatioon.

Name Tyypit Rakenteen ominaisuudet
Exenatidi Lyhytkäyttöinen Exenatidi on 39 aminohappoisen peptidiameetti, jonka aminohappojonojakso on 53 % samanlainen kuin ihmisen GLP-1:llä. Tärkeä aminohapponvaihto paikassa 2 antaa täydellisen vastuksen DPP-4:lle.
Liraglutidi Lyhytkäyttöinen Liraglutidi on rakenteellisesti samankaltainen luonnollisen GLP-1:n (7-37) kanssa 97 % aminohappojäännöksien samankaltaisuudella. Liraglutidin ja ihmisen GLP-1:n ero on se, että Lys korvataan Arg:lla paikassa 28; glutamaattiavaruus Lys:ssä paikassa 20 liittyy palmitiinihappoon. Rasva-aineen liitos pidennää vaikutusaikaa sitoutumalla serumalbumiiniin ja itseensä alakalvoruimassa.
Albiglutidi Pitkävaikutteinen Albiglutidi on kaksinkertainen yhdistelmä kahta GLP-1(7-36):n molekyyliä ihmisen serumalbumiinin kanssa. Peptidiaineisto siirtyy Gly:stä Ala:ksi paikassa 8, mikä lisää vastustusta DPP-4:llä medioituun proteiinien kasautumiseen. Lisäksi tämän peptiidin liitos albumiiniin pidennää puolielämää ihmisten keskuudessa 6-8 päivään.
Dulaglutidi Pitkävaikutteinen Dulaglutidi on GLP-1 (7-37) polypeptidi-analogi, joka koostuu rekombinantista DNA:ta kovalenttisesti liitetyistä IgG Fc:ihin. Dulaglutidin rakenne parantaa hajoamista, vähentää immunogeneettisuutta ja hidastaa nefritiskoa poisto-aikaa.
Lixisenatidi Lyhytkäyttöinen Lixisenatidi sisältää 44 aminohappoista peptidi jonka rakenne muistuttaa exenatidia (erotuksena vain yhdellä aminohapulla). Alkuperäinen exenatidi-sekvenssi laajennettiin lisäämällä kuusi lysiini-residuaalia C-loppuun ja poistamalla prolivi C-loppusta. Tämä muutos venyi hieman exenatidin puolielinaikaan 3-4 tuntia, mikä mahdollisti sen ala-aineenvaihtokokeilun kerran päivässä sekä, vielä tärkeämpänä, nelinkertaistaa sen sidontaa GLP-1-vastaanottimelle.
NN9535 Pitkävaikutteinen Pitkävaikutteisena GLP-1 agonistina semaglutide eroaa liraglutidesta kahdella paikalla. Pos2 on korvattu Aib(U):lla - muutoksella, joka suojaa sitä merkittävästi enzyymisen hajoamisen DPP-4:ltä. Lisäksi muokattu rasvahappoja ja kaksi PEG2 välitysmolekyyliä ovat osoittautuneet optimaalisiksi pitkän vaikutusajan kannalta sekä in vitro että in vivo.
Beinaglutide Lyhytkäyttöinen Benalutide on rekombinantti ihmisen GLP-1 polypeptidi (rhGLP-1), joka on melkein 100 % homologinen ihmisen GLP-1:een (7-36).
PEG-Loxenatide Pitkävaikutteinen Polyytyneen glykoli loxenatide (PEG-Loxe) on uusi PEG-linkitetty GLP-1 analogi. Loxenatide johtuu exendin-4:stä, jonka kanssa sillä on 53 % homologi ihmisen GLP-1:een.

LY3298176

Pitkävaikutteinen Kaksiosainen receptoragonisti, joka kohdistuu GLP-1-reseptoriin ja insuliinihimoiseen polypeptidiin (GIP) reseptoriin.
Yaohai Bio-Pharma tarjoaa yhdenmukaisen CDMO-ratkaisun GLP-1:lle
GLP-1 tai GLP-1 analogit putkit
Generikki-nimi Kaupallinen nimi / Vaihtoehtoinen nimi Ilmaisujärjestelmä Merkit Valmistaja Viimeisin vaihe
Liraglutide rekombinantti Saxenda, Victoza, 诺和力 Hiivake (Saccharomyces cerevisiae) Sydän- ja verisuonitaudit, Lihasylioppi, Ylipaino, Tyyppi 2 diabeetys Novo Nordisk Hyväksyntä
Semaglutide (Injektio) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Hiivalevyt Tyyppi 2 diabeteksi, Ylipaino, Lihaspaino, Sydänepäonnistus, Alkoholittomat steatohepatitis Novo Nordisk Hyväksyntä
Semaglutide (Suullinen) Rybelsus Hiivalevyt Tyyppi 2 diabeteksi, Ylipaino, Lihaspaino, Alzheimerin tauti Novo Nordisk Hyväksyntä
Albiglutidi Albugo, Eperzan, Syncria Hiivake (Saccharomyces cerevisiae) Tyyppi 2 diabeteksi GSK Poista
Bydureon, Byetta Exenatidi N.A. (Keminen synteesi) Tyyppi 2 diabeteksi Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Hyväksyntä
Dulaglutidi trulicity CHO solu Tyyppi 2 diabeteksi Eli Lilly Hyväksyntä
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Tyyppi 2 diabeetikot, Lihasliikku, Ylipaino Shanghai Benemae Pharmaceutical Hyväksyntä
Liraglutidi-biosimilaari 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Tyyppi 2 diabeetikot, Lihasliikku, Ylipaino, Diabeetti Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Hyväksyntä
Liraglutidi-biosimilaari 统博力 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Tonghua Dongbao Hyväksyntä
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Tyyppi 2 diabeetti | Lihasylioppi | Alkoholittomat steatohepatitis (ALKS, NASH) Sciwind Biosciences Vaihe III
Exendin-4 Rekombinantti exenatidi, aktiivinen aine Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Dongguan Baolijian Bioengineering Vaihe III
Rekombinantti exendin 4 UNI RE4 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Uni-Bio Science Group Vaihe III
rExenatide-4 Rekombinantti exenatidi-4, RE-4 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Vaihe III
Liraglutidi-biosimilaari Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Vaihe III
Liraglutidi-biosimilaari Päivitys odottaa Päivitys odottaa Lihasliikko | Ylipaino | Tyyppi 2 diabeetti Wanbang Biopharmaceuticals Vaihe III
Liraglutidi-biosimilaari Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Zhuhai United Laboratories Vaihe III
Semaglutidiobiokopio Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Livzon Group Vaihe III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Päivitys odottaa Post-bariatric hypoglykemia (PBH), Perimaidut hyperinsuliinismi (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Vaihe II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Päivitys odottaa Alkoholinvaaraiseen rasvapankkiin liittyvä leveritulehdus | Tyyppi 2 diabeetti Hanmi Pharmaceutical, MSD Vaihe II
Oksyntomoduliini Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeetikus, Lihasylioppi Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Vaihe II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Vaihe II
Retatrutide LY 3437943 Päivitys odottaa Lihasylioppi | Ylipaino, Tyyppi 2 diabeetikus Eli Lilly Vaihe II
GZR-18 GZR18 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeetikko | Lihasylioppi, Ylipaino Gan & Lee Pharmaceuticals Vaihe I / II
E2HSA Rekombinantti exenatidi-inhimillinen verisuola-yhdistelmäaine Päivitys odottaa Diabetes Zhejiang Huayang Vaihe I
GLP-1 analogi yhdistelmäproteiini Rekombinantti inhimillinen GLP-1 analogi yhdistelmäproteiini, inhimillinen verisuola (HSA) Päivitys odottaa Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Vaihe I
HB 1085 Insuliinotrooppinen hormonisekretioproteiini Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeetikus, Lihasylioppi Wuxi Hebang Vaihe I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Päivitys odottaa Diabetes | Lihasoja Mayo-klinikka Vaihe I
GLP-1 Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 1 diabeetikko, Insuliiniresistenssi University of Virginia Foundation Vaihe I
NN-9277 Päivitys odottaa Päivitys odottaa Lihavuus Novo Nordisk A/S Vaihe I
Oksyntomoduuli-peptidi-analogeja OXM Päivitys odottaa Diabetes, Lihasoikeus Imperial College London Vaihe I
VTC-G15 Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 1 diabeetti Mass General Brigham, Inc. Vaihe I
XW-004 Höyläinen GLP-1 analogi Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeetti, Alkoholiton rasvapankinflammointi, Lihasoikeus Sciwind Biosciences Vaihe I
XW-014 XW-014 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeetti, Alkoholiton rasvapankinflammointi, Lihasoikeus Sciwind Biosciences Vaihe I
Liraglutidi-biosimilaari TQZ2451 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Chia Tai Tianqing Lääkeaineet Lähetä hyväksyttäväksi
Liraglutidi-biosimilaari 4P-004, 4P004 Päivitys odottaa Polvien artrosy 4Moving Biotech Vaihe I
Liraglutidi-biosimilaari Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Sciwind Biosciences, Etinpro Vaihe I
Semaglutidiobiokopio Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Vaihe I
Semaglutidiobiokopio Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Vaihe I
Semaglutidiobiokopio Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeetti, Alzheimerin tauti, alkoholiin liittyvä steatohepatitis, lihavuus Zhuhai United Laboratories, Zhongshanin haara Vaihe I
Semaglutidiobiokopio PJ-007 Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeetikus, Lihasylioppi Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Vaihe I
Liraglutidi-biosimilaari Päivitys odottaa Päivitys odottaa Tyyppi 2 diabeteksi Nobot Biotechnology Kuntoutustutkimussovellus
Semaglutidiobiokopio Päivitys odottaa Päivitys odottaa Päivitys odottaa Zhuhai United Kuntoutustutkimussovellus

Hanki Ilmainen Tarjous

Get in touch