Leptina este o peptidă de 167 de aminoacizi cu o secvență semnal secretorie de 21 de aminoacizi. Leptina joacă un rol cheie în reglarea funcției neuroendocrine și a homeostaziei energetice. Nivelurile sanguine ale leptinei oglindesc depozitele de energie, masa de grasime sau deficitul de energie.
Terapia cu leptina este eficienta in anumite tulburari cardiometabolice legate de deficitul de leptina, dar nu si in obezitatea normala.
Leptina pentru uz terapeutic
Metionil-leptina umană recombinantă (r-Met-hu-leptina)
Metreleptin (Myalept) este un analog recombinant al leptinei umane (r-Met-hu-leptin), în care un reziduu de metionină a fost adăugat la capătul amino terminal pentru a îmbunătăți productivitatea și plierea moleculară. Analogul r-Met-hu-leptin este o polipeptidă neglicozilată constând din 147 de aminoacizi cu o legătură disulfurică între Cys-97 și Cys-147. Metreleptina este produsă de Escherichia coli (E. coli). A fost dezvoltat de Amgen și a fost aprobat de FDA în SUA, EMA în Europa și PMDA în Japonia.
Deoarece metreleptin are un timp de înjumătățire terminal mediu raportat de aproximativ 4 ore la om, este necesară administrarea zilnică pentru a menține concentrațiile sanguine.
Leptina umană pegilată
Pentru a proiecta leptina cu acțiune lungă, polietilenglicolul (PEG) este legat de leptina recombinantă umană. Proteina conjugată PEG-OB are un timp de înjumătățire mai lung (> 48 h). Leptina umană recombinantă este exprimată și purificată din E. coliși apoi legat chimic la PEG cu o greutate moleculară medie de 42 kDa într-un raport de 1:1.
Yaohai Bio-Pharma oferă o soluție CDMO unică pentru leptina recombinată
Conducte de leptină
|
Nume generic
|
Nume de marcă/nume alternativ
|
Sistemul de expresie
|
Indicatii
|
Producător
|
Etapa R&D
|
|
Metreleptină
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Lipodistrofie focală familială, amenoree
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Aprobat
|
|
Metionil recombinant Fc-leptina umană
|
LEPTIN A-200
|
Actualizare în așteptare
|
Obezitatea
|
Amgen, Inc.
|
Studiu clinic
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Actualizare în așteptare
|
Obezitatea
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pre-clinice
|
|
BL-5040
|
Varianta leptinei
|
Actualizare în așteptare
|
Boala inflamatorie intestinală
|
BioLineRx, Yissum
|
Pre-clinice
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NU
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
