Leptin este un peptid format din 167 de aminoaciți cu o secvență secretorie de 21 de aminoaciți. Leptinul joacă roluri cheie în reglarea funcției neuroendocrine și a homeostazei energetice. Nivelurile sanguine de leptin reflectă depozitele de energie, masa grasă sau deficiența energetică.
Terapia cu leptin este eficientă în anumite tulburări cardiometabolice legate de deficiența de leptin, dar nu în obezitatea normală.
Leptin pentru uz terapeutic
Leptin uman recombinant Metioninil- (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) este un analog al leptinei umane recombinate (r-Met-hu-leptin), în care a fost adăugat un rezidu de metionină la terminul amino pentru a îmbunătăți productivitatea și plierea moleculară. Analogul r-Met-hu-leptin este un polipeptid nonglicosilat, format din 147 de acizi amiști cu o legătură disulfurică între Cys-97 și Cys-147. Metreleptin este produs de Escherichia coli (E. coli) . Acesta a fost dezvoltat de Amgen și i s-a acordat aprobarea de către FDA în Statele Unite, EMA în Europa și PMDA în Japonia.
Deoarece Metreleptin are o viață medie terminală medie raportată de aproximativ 4 h la om, administrarea zilnică este necesară pentru a menține concentrațiile sanguine.
Leptina Umană Pegilată
Pentru a proiecta o leptină cu acțiune prelungită, poli-etilen glicol (PEG) este legat de leptină umană recombinantă. Proteină conjugată PEG-OB are o viață medie mai lungă (> 48 h). Leptina umană recombinantă este exprimată și purificată din E. coli , și apoi legată chimic de PEG cu o masă moleculară medie de 42 kDa într-un raport de 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Oferește Soluție CDMO Completă pentru Leptina Recombinantă
Pipeline-uri de Leptină
Nume Generice
|
Nume comercial / Nume alternativ
|
Sistem de Expresie
|
Indicații
|
Producător
|
Etapa R&D
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Lipodistrofie focală familială, amenorée
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Aprobate
|
Fc-leptin uman recombinant metionil
|
LEPTIN A-200
|
În așteptarea actualizării
|
Obezitate
|
Amgen, Inc.
|
Esperiment clinic
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
În așteptarea actualizării
|
Obezitate
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pre-clinică
|
BL-5040
|
Varianta leptina
|
În așteptarea actualizării
|
Boala intestinală inflamatorie
|
BioLineRx, Yissum
|
Pre-clinică
|