Izolate din veninul melcului de mare din genul Conus, Conotoxinele (CTX), sau denumite Conopeptide, reprezintă un grup de peptidi neurotoxici. Peptidii conotoxin sunt compuși din 10-30 rezidue de aminoacizi, de obicei cu unul sau mai multe legături de disulfur.
Există cinci conotoxine cunoscute ale căror activități au fost determinate: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, și ω(omega)- tipuri. Fiecare dintre cele cinci categorii de conotoxine vizează un țintă unică:
α-conotoxin suprime receptoarele de acetilcolină nicotinice în nervi și musculi.
δ-conotoxin suprime inactivarea rapidă a canalelor de sodiu dependente de tensiune.
κ-conotoxin suprime canalele de potasiu.
μ-conotoxin suprime canalele de sodiu dependente de tensiune din mușchi.
ω-conotoxin suprime canalele de calciu de tip N dependente de tensiune.
În trecut, conotoxina și canalele de ioni asociate au fost studiate pentru a înțelege impactul toxic al intoxicării asupra corpului uman. Mai recent, s-a acordat atenție utilizării conotoxinelor în terapiile medicamentoase și cosmetice.
Conotoxine în Managementul Dureroase
Potențialul farmaceutic descoperit inițial a fost în cazuri de durere intractabilă. ω-conotoxina are un efect analgezic: efectul ω-conotoxinei M VII A este de 100 până la 1000 de ori mai puternic decât cel al morfinului. În prezent, o ω-conotoxina sintetică din C. magus a fost aprobată de Administrația Americană de Produse Alimentare și Medicamente pentru tratamentul dureroase sub denumirea comercială Prialt. Ingredientul activ din Prialt este ω-conotoxina MVIIA (sau ziconotid), care este probabil cea mai cunoscută dintre conotoxinele descoperite până acum.
Conotoxine în Alte Boli
Pe lângă dezvoltarea clinică a ω-MVIIA, alte conotoxine au fost studiate pentru a trata boala Parkinson, epilepsia, boli cardiace și diabetul. Conotoxinele au potențialul de a trata o gamă largă de boli datorită varietății lor de ținturi neuromodulatorii.
La fel ca BTX (Botox), conotoxinele au proprietăți miorelaxante și pot fi formulate sub formă de creame anti-rugoase sau injecții. O astfel de conotoxină este μ-CIIIC, care, în cadrul proiectului CONCO finanțat de Comisia Europeană, a fost inițial izolată din melc cuștar pescar Conus consors. Canalul de sodiu al muschelilor scheletice, Nav1.4, și canalul de sodiu neuronal Nav1.2 sunt inhibate preferențial de μ-CIIIC. Datorită acestei inhibiții, Nav1.4 poate să acționeze ca un miorelaxant. În primul rând, μ-CIIIC a fost dezvoltat ca un medicament pentru tratamentul dureroase și ca un anestetic local, care acum este vândut sub numele de „XEP™-018” drept ingredient activ într-un produs cosmetic anti-rugoase fără prescripție.
Ca alternativă la sinteză chimică, tehnologiile de ADN recombinant și biologie synthetică au fost explorate pentru biosintea conotoxinelor (conopeptide).
Dezvoltăm Conopeptide Recombinante / Conotoxine ca substanță activă sau ingrediență farmaceutică activă (API). Produsul va fi pe piață curând.