Izolat din veninul melcului conic marin, genul Conus, Conotoxins (CTX) sau numit Conopeptide este un grup de peptide neurotoxice. Peptidele conotoxinelor cuprind 10-30 de resturi de aminoacizi, de obicei cu una sau mai multe legături disulfură.
Există cinci conotoxine cunoscute ale căror activități au fost determinate: tipurile α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- și ω(omega)-. Fiecare dintre cele cinci categorii de conotoxine vizează o țintă unică:
α-conotoxina suprimă receptorii nicotinici de acetilcolină din nervi și mușchi.
δ-conotoxina suprimă inactivarea rapidă a canalelor de sodiu dependente de tensiune.
κ-conotoxina suprimă canalele de potasiu.
μ-conotoxina suprimă canalele de sodiu dependente de tensiune musculară.
ω-conotoxina suprimă canalele de calciu de tip N dependente de tensiune.
Aplicarea de conotoxine (Conopeptide)
În trecut, conotoxina și canalele sale ionice asociate au fost studiate pentru a înțelege impactul toxic al otrăvirii asupra corpului uman. Mai recent, s-a acordat atenție utilizării conotoxinelor în terapiile medicinale și cosmetice.
Conotoxine în terapiile medicinale
Conotoxinele în managementul durerii
Potențialul farmaceutic descoperit inițial a fost în cazurile de durere intratabilă. ω-conotoxina are un efect analgezic: efectul ω-conotoxinei M VII A este de 100 până la 1000 de ori mai mare decât al morfinei. În prezent, o conotoxină sintetică de la C. magus este aprobată de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente pentru tratamentul durerii sub denumirea comercială Prialt. Ingredientul activ din Prialt este ω-conotoxina MVIIA (sau ziconotida), care este probabil cea mai cunoscută dintre conotoxinele descoperite până în prezent.
Conotoxine în alte boli
În afară de dezvoltarea clinică a ω-MVIIA, alte conotoxine au fost studiate pentru a trata boala Parkinson, epilepsia, bolile de inimă și diabetul. Conotoxinele au potențialul de a trata un grup larg de boli datorită gamei lor largi de ținte neuromodulatoare.
Conotoxine în cosmetice
La fel ca BTX (Botox), conotoxinele au proprietăți miorelaxante și pot fi formulate ca o cremă antirid sau injecție. O astfel de conotoxină este μ-CIIIC, care, ca parte a proiectului CONCO, finanțat de Comisia Europeană, a fost inițial separată de melcul conic de vânătoare de pește Conus consors. Canalul de sodiu al mușchilor scheletici, Nav1.4, și canalul de sodiu neuronal Nav1.2 sunt inhibate de preferință de μ-CIIIC. Și din cauza acestei inhibiții, Nav1.4 poate acționa ca un miorelaxant. Inițial, μ-CIIIC a fost dezvoltat ca medicament pentru tratarea durerii și ca anestezic local, care este acum vândut sub denumirea „XEP™-018” ca ingredient activ într-un produs cosmetic antirid fără prescripție medicală.
Ca o alternativă la sinteza chimică, ADN-ul recombinant și tehnologiile de biologie sintetică au fost explorate pentru biosinteza conotoxinelor (conopeptide).
Yaohai Bio-Pharma oferă o soluție CDMO unică pentru conopeptidă recombinată
Dezvoltăm Conopeptidă/ Conotoxină recombinantă ca substanță activă sau ingredient farmaceutic activ (API). Produsul va ajunge pe piață în curând.
RO
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NU
PL
PT
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
