Izolate din veninul melcului de mare din genul Conus, Conotoxinele (CTX), sau denumite Conopeptide, reprezintă un grup de peptidi neurotoxici. Peptidii conotoxin sunt compuși din 10-30 rezidue de aminoacizi, de obicei cu unul sau mai multe legături de disulfur.
Există cinci conotoxine cunoscute ale căror activități au fost determinate: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, și ω(omega)- tipuri. Fiecare dintre cele cinci categorii de conotoxine vizează un țintă unică:
α-conotoxin suprime receptoarele de acetilcolină nicotinice în nervi și musculi.
δ-conotoxin suprime inactivarea rapidă a canalelor de sodiu dependente de tensiune.
κ-conotoxin suprime canalele de potasiu.
μ-conotoxin suprime canalele de sodiu dependente de tensiune din mușchi.
ω-conotoxin suprime canalele de calciu de tip N dependente de tensiune.
Aplicații ale Conotoxinelor (Conopeptide)
În trecut, conotoxina și canalele de ioni asociate au fost studiate pentru a înțelege impactul toxic al intoxicării asupra corpului uman. Mai recent, s-a acordat atenție utilizării conotoxinelor în terapiile medicamentoase și cosmetice.
Conotoxine în Terapiile Medicamentoase
Conotoxine în Managementul Dureroase
Potențialul farmaceutic descoperit inițial a fost în cazuri de durere intractabilă. ω-conotoxina are un efect analgezic: efectul ω-conotoxinei M VII A este de 100 până la 1000 de ori mai puternic decât cel al morfinului. În prezent, o ω-conotoxina sintetică din C. magus a fost aprobată de Administrația Americană de Produse Alimentare și Medicamente pentru tratamentul dureroase sub denumirea comercială Prialt. Ingredientul activ din Prialt este ω-conotoxina MVIIA (sau ziconotid), care este probabil cea mai cunoscută dintre conotoxinele descoperite până acum.
Conotoxine în Alte Boli
Pe lângă dezvoltarea clinică a ω-MVIIA, alte conotoxine au fost studiate pentru a trata boala Parkinson, epilepsia, boli cardiace și diabetul. Conotoxinele au potențialul de a trata o gamă largă de boli datorită varietății lor de ținturi neuromodulatorii.
Conotoxine în Cosmetica
La fel ca BTX (Botox), conotoxinele au proprietăți miorelaxante și pot fi formulate sub formă de creame anti-rugoase sau injecții. O astfel de conotoxină este μ-CIIIC, care, în cadrul proiectului CONCO finanțat de Comisia Europeană, a fost inițial izolată din melc cuștar pescar Conus consors. Canalul de sodiu al muschelilor scheletice, Nav1.4, și canalul de sodiu neuronal Nav1.2 sunt inhibate preferențial de μ-CIIIC. Datorită acestei inhibiții, Nav1.4 poate să acționeze ca un miorelaxant. În primul rând, μ-CIIIC a fost dezvoltat ca un medicament pentru tratamentul dureroase și ca un anestetic local, care acum este vândut sub numele de „XEP™-018” drept ingredient activ într-un produs cosmetic anti-rugoase fără prescripție.
Ca alternativă la sinteză chimică, tehnologiile de ADN recombinant și biologie synthetică au fost explorate pentru biosintea conotoxinelor (conopeptide).
Yaohai Bio-Pharma Oferește o Soluție CDMO Completa pentru Conopeptide Recombinante
Dezvoltăm Conopeptide Recombinante / Conotoxine ca substanță activă sau ingrediență farmaceutică activă (API). Produsul va fi pe piață curând.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
