Charles Kimball dan John Merlin mengisolasi faktor pankreas yang meningkatkan kadar glukosa darah pada tahun 1922. Faktor ini disebut "agonis glukosa" atau sekadar "glukagon" karena membalikkan efek hipoglikemik insulin.
Glukagon adalah hormon yang terdiri dari peptida asam amino 29. Hal ini terutama disekresi oleh sel alfa pankreas dan memainkan peran penting dalam homeostasis glukosa. Glukagon rekombinan secara klinis digunakan untuk menghindari hipoglikemia akibat insulin pada pasien diabetes tipe 1.
Glukagon untuk Penggunaan Terapi
Seperti insulin, glukagon terapeutik diekstraksi dari jaringan pankreas babi dan sapi atau disintesis secara kimia. GlucaGen (Injeksi glukagon, Novo Nordisk) adalah glukagon rekombinan pertama yang berasal dari Saccharomyces cerevisiae. Telah disetujui oleh FDA pada tahun 1998, kemudian disetujui oleh NMPA (China) pada tahun 2005, dan PMDA (Jepang) pada tahun 2009.
Selain itu, FDA telah menyetujui dua formulasi glukagon baru. Diantaranya, formulasi bubuk glukagon hidung (Baqsimi) telah berhasil menyelesaikan uji klinis Fase III untuk hipoglikemia berat. Baqsimi saat ini disetujui oleh FDA dan EMA. Dan itu dikembangkan oleh Lilly dan divestasi ke Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glukagon) disebut juga G-Pen, merupakan formulasi glukagon yang telah dicampur sebelumnya yang tidak memerlukan rekonstitusi sebelum pemberian. Dikembangkan oleh Xeris Pharmaceuticals, ini adalah injektor otomatis atau jarum suntik isi ulang pertama yang disetujui FDA untuk pengobatan glukosa darah yang sangat rendah.
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Terpadu untuk Glukagon
Saluran Pipa Glukagon
Nama Generik
|
Nama Merek/Nama Alternatif
|
Sistem Ekspresi
|
Indikasi
|
Pabrikan
|
Tahap Penelitian dan Pengembangan
|
Glukagon, bubuk untuk injeksi
|
GlukaGen
|
Ragi (Saccharomyces cerevisiae)
|
Hipoglikemia berat; bantuan diagnostik selama pemeriksaan radiologi saluran pencernaan
|
Novo Nordisk
|
Persetujuan
|
Glukagon, formulasi bubuk hidung
|
Baqsim
|
T/A, Sintesis kimia
|
Hipoglikemia berat
|
Eli Lilly
|
Persetujuan
|
Glukagon, injektor otomatis, dan jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya
|
Gunakan HipoPen
|
T/A, Sintesis kimia
|
Hipoglikemia berat
|
Farmasi Xeris
|
Persetujuan
|