Carboxipeptidase G2 (CPG2)

Modalitas

Carboxipeptidase G2 (CPG2)

Penggunaan Terapeutik Carboxypeptidase G2 (CPG2)

Obat-obatan dan toksin, seperti metotreksat (MTX), dapat menumpuk di tubuh karena penurunan penyerapan atau pembersihan ginjal. MTX telah terbukti efektif dalam pengelolaan berbagai penyakit, termasuk rematik, psoriasis, dan keganasan. Dosis tinggi MTX dapat menyebabkan efek samping serius seperti toksisitas paru-paru, nefrotoksisitas, hepatotoksisitas, toksisitas hematologi, dan peningkatan risiko infeksi.

Carboxypeptidase G2 (CPG2) telah dikembangkan sebagai enzim terapeutik karena kemampuannya untuk mengubah MTX menjadi metabolit yang tidak beracun. Sebuah karboksipeptidase rekombinan, secara generik disebut glucarpidase dan diberi merek Voraxaze, disetujui oleh FDA pada tahun 2012 untuk mengurangi konsentrasi plasma metotreksat yang beracun.

Glucarpidase (Voraxaze) adalah Pseudomonas sp. strain RS-16 yang berasal dari carboxypeptidase, dan bentuk rekombinan dari protein tersebut adalah homodimer yang terdiri dari 390 asam amino dengan berat molekul 83 kDa. Glucarpidase diproduksi menggunakan teknologi DNA rekombinan pada bakteri yang telah dimodifikasi secara genetik Escherichia coli (E. coli) . Glycopeptidase memediasi folat dan analog folat (termasuk methotrexate, MTX) pada residu glutamat terminal, dan menghidrolisis methotrexate menjadi metabolit tak aktif yaitu glutamat, 2,4-diamino-N10-methylpteroic acid (DAMPA), dan 7-hydroxy-DAMPA. Metabolit tak aktif ini dibersihkan oleh hati. Glucuronidase (Voraxaze) dikembangkan oleh BTG International.

Selain itu, konjugasi protein CPG2 dan fragmen antibodi F(ab')2 atau scFv terhadap antigen tumor spesifik serta pengobatan prodrug untuk pengiriman obat yang ditargetkan ke tumor melalui terapi enzim yang diarahkan oleh antibodi (ADEPT) telah dilaporkan.

Yaohai Bio-Pharma Menyediakan Solusi CDMO End-to-End untuk Carboxypeptidase G2

Pipeline Carboxypeptidase G2

Nama Generik	Nama Merek/Nama Alternatif	Sistem Ekspresi	Indikasi	Pabrikan	Tahap terbaru
Glucarpidase	Voraxaze, Carboxypeptidase G2, CPG-2, OP-07, Megludase, メグルダーゼ	E. coli	Pasien dengan pembersihan methotrexate (MTX) yang tertunda akibat fungsi ginjal yang terganggu, Toksisitas obat	BTG International, Ohara Pharmaceutical.	Persetujuan
Glucarpidase rekombinan G2	Menunggu pembaruan	E. coli	Pasien dengan pembersihan MTX yang tertunda akibat fungsi ginjal yang terganggu, Toksisitas obat	Chongqing Kerun Biomedical R&D	Fase II/III
terapi prodrug enzim yang diarahkan oleh antibodi, ADEPT	MFECP1, MFE-23:CPG2, konjugasi antibodi dan CPG2	Menunggu pembaruan	Tumor, kanker	Cancer Research UK	Fase I
terapi enzim-prodrug berbasis gen，GDEPT	terapi gen metioninase adenovirus/selenometionin GDEPT	Menunggu pembaruan	Tumor, kanker	AntiCancer, Inc.	Pra-klinis

Semua Kategori

Carboxipeptidase G2 (CPG2)

Modalitas