Diisolasi dari racun siput kerucut laut, genus Conus, Conotoxins (CTX), atau disebut Conopeptida merupakan sekelompok peptida neurotoksik. Peptida konotoksin terdiri dari 10-30 residu asam amino, biasanya dengan satu atau lebih ikatan disulfida.
Ada lima konotoksin yang diketahui aktivitasnya telah ditentukan: tipe α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, dan ω(omega)-. Masing-masing dari lima kategori konotoksin menargetkan target unik:
α-conotoxin menekan reseptor asetilkolin nikotinat di saraf dan otot.
δ-conotoxin menekan inaktivasi cepat saluran natrium yang bergantung pada tegangan.
κ-conotoxin menekan saluran kalium.
μ-conotoxin menekan saluran natrium yang bergantung pada tegangan otot.
ω-conotoxin menekan saluran kalsium tipe-N yang bergantung pada tegangan.
Penerapan Conotoxins (Conopeptida)
Di masa lalu, conotoxin dan saluran ion terkait telah dipelajari untuk memahami dampak racun dari keracunan pada tubuh manusia. Baru-baru ini, perhatian diberikan pada penggunaan konotoksin dalam terapi pengobatan dan kosmetik.
Konotoksin dalam Terapi Obat
Konotoksin dalam Manajemen Nyeri
Potensi farmasi yang pertama kali ditemukan adalah pada kasus nyeri yang tidak dapat diatasi. ω-conotoxin memiliki dampak analgesik: efek ω-conotoxin M VII A adalah 100 hingga 1000 kali lipat dari morfin. Saat ini, sintetikω-conotoxin dari C. magus disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS untuk pengobatan nyeri dengan nama dagang Prialt. Bahan aktif dalam Prialt adalah ω-conotoxin MVIIA (atau ziconotide), yang mungkin merupakan conotoxins paling terkenal yang ditemukan hingga saat ini.
Konotoksin pada Penyakit Lain
Terlepas dari perkembangan klinis ω-MVIIA, konotoksin lain telah dipelajari untuk mengobati penyakit Parkinson, epilepsi, penyakit jantung dan diabetes. Conotoxins memiliki potensi untuk mengobati berbagai kelompok penyakit karena target neuromodulatornya yang luas.
Konotoksin dalam Kosmetik
Seperti BTX (Botox), conotoxin memiliki sifat miorelaksan dan dapat diformulasikan sebagai krim atau suntikan antikerut. Salah satu conotoxin tersebut adalah μ-CIIIC, yang, sebagai bagian dari proyek CONCO yang didanai Komisi Eropa, awalnya dipisahkan dari siput kerucut pemburu ikan Conus consors. Saluran natrium otot rangka, Nav1.4, dan saluran natrium neuronal Nav1.2 lebih disukai dihambat oleh μ-CIIIC. Dan karena penghambatan ini, Nav1.4 dapat bertindak sebagai miorelaksan. Awalnya, μ-CIIIC dikembangkan sebagai obat untuk mengatasi rasa sakit dan sebagai anestesi lokal yang sekarang dijual dengan nama "XEP™-018" sebagai bahan aktif dalam produk antikerut kosmetik tanpa resep.
Sebagai alternatif sintesis kimia, teknologi DNA rekombinan dan biologi sintetik telah dieksplorasi untuk biosintesis konotoksin (konopeptida).
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Terpadu untuk Konopeptida Rekombinan
Kami sedang mengembangkan Conopeptida Rekombinan/Conotoxin sebagai bahan aktif atau bahan aktif farmasi (API). Produk ini akan segera memasuki pasar.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
TIDAK
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
