Leptin adalah peptida 167 asam amino dengan urutan sinyal sekretori 21-asam amino. Leptin memainkan peran penting dalam regulasi fungsi neuroendokrin dan homeostasis energi. Tingkat leptin dalam darah mencerminkan cadangan energi, massa lemak, atau defisiensi energi.
Terapi leptin efektif dalam beberapa gangguan kardiometabolik yang terkait dengan defisiensi leptin, tetapi tidak pada obesitas normal.
Leptin untuk Penggunaan Terapeutik
Leptin Metionil-rekombinan manusia (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) adalah analog leptin manusia rekombinan (r-Met-hu-leptin), di mana residu metionin telah ditambahkan ke terminus amino untuk meningkatkan produktivitas dan pelipatan molekuler. Analog r-Met-hu-leptin adalah polipeptida tanpa glikosilasi yang terdiri dari 147 asam amino dengan ikatan disulfida antara Cys-97 dan Cys-147. Metreleptin diproduksi oleh Escherichia coli (E. coli) . Ini dikembangkan oleh Amgen dan diberikan persetujuan oleh FDA di AS, EMA di Eropa, dan PMDA di Jepang.
Karena Metreleptin memiliki laporan rata-rata waktu paruh terminal sekitar 4 jam pada manusia, pemberian harian diperlukan untuk mempertahankan konsentrasi darah.
Leptin Manusia Peguilasi
Untuk merancang leptin bertindak lebih lama, polietilen glikol (PEG) dihubungkan ke leptin rekombinan manusia. Protein yang terkait PEG-OB memiliki waktu paruh yang lebih lama (> 48 jam). Leptin rekombinan manusia diekspresikan dan dipurifikasi dari E. coli , dan kemudian secara kimia dihubungkan ke PEG dengan berat molekul rata-rata 42 kDa dalam rasio 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Satu Atap untuk Leptin Rekombinan
Pipa Leptin
|
Nama Generik
|
Nama Merek/Nama Alternatif
|
Sistem Ekspresi
|
Indikasi
|
Pabrikan
|
Tahap R&D
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Lipodistrofi fokal keluarga, amenore
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Disetujui
|
|
Rekombinan metionil manusia Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Menunggu pembaruan
|
Kegemukan
|
Amgen, Inc.
|
Uji klinis
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Menunggu pembaruan
|
Kegemukan
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pra-klinis
|
|
BL-5040
|
Varian leptin
|
Menunggu pembaruan
|
Penyakit usus bawaan
|
BioLineRx, Yissum
|
Pra-klinis
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
