IL-1α/β merupakan bagian dari keluarga yang lebih luas dari sitokina IL-1 yang menginduksi sinyal MyD88-dependen melalui protein aksesori IL-1 umum (IL-1RAcP) yang mengikat subunit IL-1R1. Dan antagonis alami IL-1Ra, sIL-1RAcp, dan reseptor decoy IL-1R2 mengatur fungsi IL-1α/β.
Antagonis reseptor interleukin-1 (IL-1Ra), salah satu anggota penting keluarga IL-1, tampaknya terutama merupakan sitokina anti-inflamasi. Pada tahun 1984, IL-1Ra pertama kali ditemukan dalam urine, serum, dan supernatan monosit yang dibudayakan dari pasien dengan leukemia.
Aplikasi IL-1RA
Sebagai antagonis reseptor interleukin-1 manusia yang direkombinasikan dan tidak diglikosilasi (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) bertindak pada jalur sinyal IL-1/IL-1R1 untuk meningkatkan sekresi air mata dan menormalkan lapisan mukin.
Berdasarkan IL-1Ra asli manusia, anakinra memiliki residu metionin tunggal tambahan di terminus N. Molekul tunggal anakinra terdiri dari 153 asam amino dengan berat molekuler 17,3 kDa. Anakinra diekspresikan dalam Escherichia coli (E. coli) . Obat ini saat ini telah disetujui oleh FDA untuk mengobati Artritis Reumatoid (RA), Sindrom Periode Terkait Cryopyrin (CAPS), dan Kekurangan Antagonis Receptor Interleukin-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Satu Atap untuk IL-1RA
Pipa Produksi IL-1Ra
Nama Generik
|
Nama Dagang/
Nama alternatif
|
Sistem Ekspresi
|
Indikasi
|
Pabrikan
|
Tahap R&D
|
Anakinra
|
Kineret, Antril, antagonis reseptor interleukin-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia Coli (E. coli )
|
Artritis Reumatoid (RA), Sindrom Periode Terkait Cryopyrin (CAPS), Kekurangan Antagonis Reseptor Interleukin-1 (DIRA), pneumonia COVID-19
|
Amgen
|
Persetujuan
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Menunggu pembaruan
|
Konjungtivitis alergi parah
|
Sesen Bio, Inc.
|
fase 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toksisitas yang disebabkan oleh agen kemoterapi
|
Jiaochen Biological
|
fase 2
|
NK-003
|
Terapi sel NK FC21
|
Menunggu pembaruan
|
Leukemia mieloid kronis (CML) pada terapi TKI
|
BetterLife Pharma
|
fase 2
|
HL-2351
|
Antagonis reseptor interleukin (IL)-1 yang difusi Fc, rhIL-1Ra-hyFc
|
Menunggu pembaruan
|
Rematik (RA),
|
Genexine, Inc.
|
fase 2
|
Referensi:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 dan penyakit autoinflamasi: biologi, patogenesis dan penargetan terapeutik. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.