L-asparaginase (L-ASNase)

Modalitas

Penggunaan Terapeutik L-asparaginase (L-ASNase)

Penurunan tingkat asparagine (Asn) menyebabkan peningkatan sitotoksisitas terhadap sel leukemia dan hasil yang lebih baik bagi pasien dengan leukemia limfoblastik akut (ALL). Sebagai enzim spesifik untuk pencernaan asparagine, L-asparaginase (L-ASNase) mempercepat konversi L-asparagine menjadi amonia dan L-aspartat, sehingga secara klinis disetujui sebagai terapi antitumor untuk mengobati ALL.

Produksi L-asparaginase menggunakan mikroorganisme telah menarik perhatian besar karena efisiensi biaya dan ramah lingkungnya. Beberapa L-ASNase asli dan rekombinan, termasuk Pegaspargase (Oncaspar), Asparaginase (Elspar), Calaspargase Pegol (Asparlas), Asparaginase (Spectrila), dan Asparaginase erwinia chrysanthemi Rylaze/Enrylaze, telah disetujui sebagai terapi pengganti enzim untuk ALL.

L-asparaginase Mikroba Asli

Pegaspargase (Oncaspar)

Sebuah L-asparaginase peguilasi, Pegaspargase (Oncaspar), dapat mempercepat transformasi asam amino L-asparagine menjadi asam aspartat dan amonia. Secara rinci, pegaspargase adalah L-asparagine amidohidrolase alami yang diproduksi secara endogen Escherichia coli (E. coli) . L-asparaginase adalah enzim homo-tetrameric, subunitnya memiliki berat molekul 34,5 kDa.

Asparaginase (Elspar)

Lainnya E. coli -dikembangkan L-asparagine amidohidrolase (tipe EC-2) oleh Merck dan disetujui oleh FDA dengan nama generik Asparaginase dan nama dagang Elspal. Kemudian dilisensikan kepada Lundbeck.

Calaspargase Pegol (Asparlas)

Calaspargase Pegol (Asparlas) adalah E. coli l-asparaginase yang berasal dari sumber tertentu yang dikonjugasikan dengan polietilen glikol monometanol (mPEG) yang membawa penghubung succinimidil karbonat (SC).

PEG dalam Calaspargase Pegol memiliki ukuran yang sama dengan PEG asparaginase yang tersedia secara komersial saat ini (Oncaspar), sementara Calaspargase Pegol mencakup ligand baru dengan stabilitas hidrolitik yang lebih tinggi dan aktivitas biologis yang lebih tinggi. Pegaspargase (Oncaspar) dan Calaspargase Pegol (Asparlas) dikembangkan dan dipasarkan oleh Servier.

L-asparaginase rekombinan

Asparaginase (Spectrila)

Asparaginase rekombinan pertama, Asparaginase (Spectrila), dikembangkan oleh Medac SrL dan memperoleh izin pemasaran dari EMA pada tahun 2016. Asparaginase rekombinan sebagai zat aktif diproduksi dalam E. coli dan berbagi urutan asam amino identik serta aktivitas enzimatik dengan alami E. coli asparaginase yang berasal dari.

Asparaginase erwinia chrysanthemi (rekombinan)-rywn (Rylaze/ Enrylaze)

Zat aktif dari Asparaginase erwinia chrysanthemi (rekombinan)-rywn (Rylaze/ Enrylaze) disebut L-asparaginase rekombinan, sebuah enzim homo-tetrameric. Rylaze dihasilkan melalui fermentasi bakteri yang dimodifikasi secara genetik. Pseudomonas fluorescens bakteri. Strain inang mengandung gen koding asparaginase dari Erwinia chrysanthemi (krisan). Urutan asam amino dari L-asparaginase rekombinan identik dengan asparaginase asli Erwinia chrysanthemi asparaginase. Dikembangkan oleh Jazz Pharmaceuticals, Rylaze dilisensikan untuk manajemen pasien yang hipersensitif terhadap asparaginase yang diproduksi di E. coli .

Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Satu Atap untuk L-asparaginase

L-asparaginase Pipeline

Nama Generik	Nama Merek / Nama Alternatif	Sistem Ekspresi	Indikasi	Pabrikan	Tahap R&D
Calaspargase Pegol-MKNL	ASPARLAS, Cal-PEG, calaspargase pegol-mknl, SHP-663	asli, turunan E. coli	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Servier	Persetujuan
Pegaspargase	Asparaginase macrogol, Oncaspar	asli, turunan E. coli	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Servier	Persetujuan
Asparaginase	Elspar	asli, turunan E. coli	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Merck & Co., Inc.	Persetujuan
Asparaginase	Spectrila, Asparaginase Rekombinan	E. coli	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Medac SrL	Persetujuan
Crisantaspase	Rylaze, Enrylaze, Asparaginase Rekombinan	Pseudomonas fluorescens	Leukemia limfoblastik akut (ALL), hipersensitivitas terhadap asparaginase yang berasal dari E. coli	Jazz Pharmaceuticals	Persetujuan
L-asparaginase	Leunase, KW-020	Menunggu pembaruan	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Kyowa Kirin	Persetujuan
L-asparaginase	Biosimilar L-Asparaginase	Menunggu pembaruan	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Laboratorios Bioprofarma	Persetujuan
L-asparaginase	Biosimilar L-Asparaginase	Menunggu pembaruan	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Chandra Bhagat Pharma Ltd.	Persetujuan
L-asparaginase	Pegaspargase biosimilar	Menunggu pembaruan	Leukemia limfoblastik akut (ALL)	Gennova, Emcure	Persetujuan

Semua Kategori

L-asparaginase (L-ASNase)

Modalitas