Leptin adalah peptida 167 asam amino dengan urutan sinyal sekretorik 21 asam amino. Leptin memainkan peran penting dalam regulasi fungsi neuroendokrin dan homeostasis energi. Kadar leptin dalam darah mencerminkan simpanan energi, massa lemak, atau kekurangan energi.
Terapi leptin efektif pada gangguan kardiometabolik tertentu yang berhubungan dengan defisiensi leptin, namun tidak pada obesitas normal.
Leptin untuk Penggunaan Terapi
Leptin Metionil-manusia Rekombinan (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) adalah analog leptin manusia (r-Met-hu-leptin) rekombinan, di mana residu metionin telah ditambahkan ke ujung amino untuk meningkatkan produktivitas dan pelipatan molekul. Analog r-Met-hu-leptin adalah polipeptida nonglikosilasi yang terdiri dari 147 asam amino dengan ikatan disulfida antara Cys-97 dan Cys-147. Metreleptin diproduksi oleh Escherichia coli (E.coli). Ini dikembangkan oleh Amgen dan mendapat persetujuan dari FDA di Amerika, EMA di Eropa dan PMDA di Jepang.
Karena Metreleptin dilaporkan memiliki waktu paruh terminal rata-rata sekitar 4 jam pada manusia, pemberian setiap hari diperlukan untuk mempertahankan konsentrasi darah.
Leptin Manusia Pegilasi
Untuk merancang leptin kerja panjang, polietilen glikol (PEG) dihubungkan dengan leptin rekombinan manusia. Protein terkonjugasi PEG-OB memiliki waktu paruh lebih lama (> 48 jam). Leptin manusia rekombinan diekspresikan dan dimurnikan E. coli, dan kemudian secara kimia dihubungkan dengan PEG dengan berat molekul rata-rata 42 kDa dengan perbandingan 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Terpadu untuk Leptin Rekombinan
Pipa Leptin
|
Nama umum
|
Nama Merek/Nama Alternatif
|
Sistem Ekspresi
|
Indikasi
|
Pabrikan
|
Tahap Penelitian dan Pengembangan
|
|
Metroleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E.coli)
|
Lipodistrofi fokal familial, amenore
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Disetujui
|
|
Fc-leptin manusia metionil rekombinan
|
LEPTIN A-200
|
Pembaruan Tertunda
|
Kegemukan
|
Amgen, Inc.
|
Uji klinis
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Pembaruan Tertunda
|
Kegemukan
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pra-klinis
|
|
BL-5040
|
varian leptin
|
Pembaruan Tertunda
|
Inflamasi usus Penyakit
|
BioLineRx, Yissum
|
Pra-klinis
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
TIDAK
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
