Diisolasi dari racun siput kerucut laut, genus Conus, Konotoksin (CTX), atau disebut Conopeptide adalah kelompok peptida neurotoksik. Peptida konotoksin terdiri dari 10-30 residu asam amino, biasanya dengan satu atau lebih ikatan disulfida.
Ada lima konotoksin yang dikenal dengan aktivitasnya telah ditentukan: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, dan ω(omega)- tipe. Setiap dari lima kategori konotoksin menargetkan target yang unik:
α-konotoksin menekan reseptor asetilkolin nikotin di saraf dan otot.
δ-konotoksin menekan inaktivasi cepat saluran natrium yang bergantung pada tegangan.
κ-konotoksin menekan saluran potasium.
μ-konotoksin menekan saluran natrium yang bergantung pada tegangan otot.
ω-konotoksin menekan saluran kalsium tipe N yang bergantung pada tegangan.
Aplikasi Konotoksin (Conopeptides)
Di masa lalu, konotoxin dan saluran ion terkait telah dipelajari untuk memahami dampak toksin dari keracunan pada tubuh manusia. Baru-baru ini, perhatian diberikan pada penggunaan konotoxin dalam terapi obat-obatan dan kosmetik.
Konotoxin dalam Terapi Obat
Konotoxin dalam Pengelolaan Rasa Sakit
Potensi farmasi yang awalnya ditemukan terjadi dalam kasus-kasus rasa sakit yang sulit diatasi. ω-konotoxin memiliki efek analgesik: efek ω-konotoxin M VII A adalah 100 hingga 1000 kali lipat dari morfin. Saat ini, ω-konotoxin sintetis dari C. magus telah disetujui oleh Administrasi Makanan dan Obat Amerika Serikat untuk pengobatan rasa sakit dengan nama dagang Prialt. Bahan aktif dalam Prialt adalah ω-konotoxin MVIIA (atau zikonoid), yang mungkin merupakan konotoxin paling dikenal yang ditemukan hingga saat ini.
Konotoxin dalam Penyakit Lainnya
Selain pengembangan klinis ω-MVIIA, konotoksin lainnya telah dipelajari untuk mengobati penyakit Parkinson, epilepsi, penyakit jantung, dan diabetes. Konotoksin memiliki potensi untuk mengobati kelompok luas penyakit karena rentang target neuromodulatori mereka yang luas.
Konotoksin dalam Kosmetik
Seperti BTX (Botox), konotoksin memiliki sifat miorelaksan dan dapat diformulasikan sebagai krim anti-kerutan atau injeksi. Salah satu konotoksin tersebut adalah μ-CIIIC, yang awalnya dipisahkan dari kerang cone pemakan ikan Conus consors sebagai bagian dari proyek CONCO yang didanai Komisi Eropa. Saluran natrium otot rangka Nav1.4 dan saluran natrium neuron Nav1.2 secara preferensial dihambat oleh μ-CIIIC. Dan karena penghambatan ini, Nav1.4 dapat bertindak sebagai miorelaksan. Awalnya, μ-CIIIC dikembangkan sebagai obat untuk mengobati rasa sakit dan sebagai anestesi lokal, yang sekarang dijual dengan nama “XEP™-018” sebagai bahan aktif dalam produk kosmetik anti-kerutan tanpa resep dokter.
Sebagai alternatif dari sintesis kimia, teknologi DNA rekombinan dan biologi sintetis telah dipelajari untuk biosintesis konotoksin (konopeptida).
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Satu Atap untuk Konopeptida Rekombinan
Kami sedang mengembangkan Konopeptida Rekombinan/ Konotoksin sebagai zat aktif atau bahan farmasi aktif (BFA). Produk akan segera dipasarkan.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
