GLP-1

Pengandaian

GLP-1 adalah hormon yang terdiri dari 37 asam amino. GLP-1 yang aktif secara biologis bergantung pada GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37). Untuk meningkatkan sekresi insulin dan somatostatin, GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37) mengikat dan memengaruhi reseptor GLP-1 yang teridentifikasi (GLP1R) pada sel-β, sel-δ, dan sel-α pulau pankreas. Selain itu, agonis GLP-1 dan GLP-1R juga berkontribusi untuk menurunkan glukosa darah dan menurunkan berat badan dengan berbagai efek ekstrapankreas.

Waktu paruh GLP-1 manusia di dalam tubuh pendek. Jadi, analog GLP-1 (sebagai agonis GLP-1R) dikembangkan melalui modifikasi strukturnya untuk meningkatkan stabilitas hormon ini sekaligus mempertahankan potensi dan efek farmakologisnya.

Analog GLP-1 untuk Penggunaan Terapi

Ada berbagai agonis reseptor GLP-1 yang tersedia, termasuk exenatide, exenatide extended-release (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide, dan semaglutide oral. Namun karena penurunan penjualan, albiglutide dihentikan pada tahun 2017. Pada tahun 2005, FDA menyetujui agonis reseptor GLP-1 pertama, exenatide. Semua analog GLP-1 kecuali semaglutide oral (disetujui oleh FDA pada tahun 2019) diberikan secara subkutan.

Selain itu, semaglutide telah disetujui oleh FDA untuk pengelolaan berat badan kronis pada tahun 2021 dan telah menunjukkan kemanjuran dalam studi penurunan berat badan ketika disuntikkan sekali seminggu dengan dosis tinggi 2.4 mg. Agonis reseptor GLP-1 lainnya, kecuali liraglutide dan semaglutide dosis tinggi, juga telah terbukti memiliki efek yang baik dalam menurunkan berat badan tetapi belum disetujui oleh FDA untuk indikasi ini.

Nama	jenis	Fitur Struktur
Exenatida	akting pendek	Exenatide adalah peptida peptida asam amino 39 dengan 53% identitas urutan asam amino dengan GLP-1 manusia. Substitusi asam amino kunci pada posisi 2 memberikan resistensi penuh terhadap DPP-4.
Liraglutide	akting pendek	Dengan identitas residu asam amino 97%, Liraglutide secara struktural mirip dengan GLP-1 alami (7-37). Perbedaan antara Liraglutide dan GLP-1 manusia adalah Lys digantikan oleh Arg di posisi 28; spacer glutamat di Lys pada posisi 20 mengkonjugasikan asam palmitat. Melalui pengikatan albumin serum dan pengikatan diri di ruang subkutan, konjugasi asam lemak memperpanjang durasi kerja.
Albiglutida	Akting panjang	Albiglutide adalah fusi tandem dua molekul GLP-1(7-36) dengan albumin serum manusia. Urutan peptida bergeser dari Gly ke Ala pada posisi 8, yang meningkatkan resistensi terhadap agregasi protein yang dimediasi DPP-4. Selain itu, fusi peptida ini dengan albumin memperpanjang waktu paruhnya pada manusia sebanyak 6-8 hari.
dulaglutida	Akting panjang	Dulaglutide adalah analog polipeptida GLP-1 (7-37) yang terdiri dari DNA rekombinan yang menyatu secara kovalen dengan IgG Fc. Struktur dulaglutide meningkatkan kelarutan, mengurangi imunogenisitas dan menurunkan pembersihan ginjal.
Lixisenatida	akting pendek	Lixisenatide mengandung peptida asam amino 44 dengan struktur yang mirip dengan exenatide (hanya berbeda satu asam amino). Urutan eksenatida asli diperluas dengan menambahkan enam residu lisin ke terminal-C dan menghilangkan prolin dari terminal-C. Modifikasi ini sedikit memperpanjang waktu paruh exenatide menjadi 3-4 jam, memungkinkannya disuntikkan secara subkutan sekali sehari dan, yang lebih penting, meningkatkan pengikatannya pada reseptor GLP-1 sebanyak empat kali lipat.
NN9535	Akting panjang	Sebagai agonis GLP-1 kerja panjang, semaglutide berbeda dari liraglutide dalam dua lokasi. Pos2 digantikan oleh Aib(U) -suatu modifikasi yang secara signifikan melindunginya dari degradasi enzimatik oleh DPP-4. Selain itu, rantai asam lemak yang dimodifikasi dan dua zat antara PEG2 telah terbukti optimal untuk kemanjuran jangka panjang baik in vitro maupun in vivo.
beinaglutida	akting pendek	Benalutide adalah polipeptida GLP-1 rekombinan manusia (rhGLP-1) yang hampir 100% homolog dengan GLP-1 manusia (7-36).
PEG-Loxenatida	Akting panjang	Polietilen glikol loxenatide (PEG-Loxe) adalah analog GLP-1 terkait PEG baru. Loxenatide berasal dari exendin-4, dengan 53% homologi dengan GLP-1 manusia.
LY3298176	Akting panjang	Agonis reseptor ganda yang menargetkan reseptor GLP-1 dan reseptor polipeptida insulinotropik (GIP).

Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Terpadu untuk GLP-1

Saluran Pipa Analog GLP-1 atau GLP-1

Nama Generik	Nama Merek/ Nama Alternatif	Sistem Ekspresi	Indikasi	Pabrikan	Tahap terbaru
Rekombinan Liraglutida	Saxenda,Victoza, 诺和力	Ragi (Saccharomyces cerevisiae)	Penyakit kardiovaskular, Obesitas, Kegemukan, Diabetes melitus tipe 2	Novo Nordisk	Persetujuan
Semaglutida (Injeksi)	Ozempic, Wegovy, 诺和泰	Ragi	Diabetes melitus tipe 2, Kegemukan, Obesitas, Gagal jantung, Steatohepatitis Nonalkohol,	Novo Nordisk	Persetujuan
Semaglutida (Lisan)	Rybelsus	Ragi	Diabetes melitus tipe 2, Kegemukan, Obesitas, Penyakit Alzheimer	Novo Nordisk	Persetujuan
Albiglutida	Albugo, Eperzan, Sinkronisasi	Ragi (Saccharomyces cerevisiae)	Diabetes mellitus tipe 2	GSK	Menarik
Sampai jumpa, Byetta	Exenatida	NA (Sintesis kimia)	Diabetes mellitus tipe 2	Farmasi Amylin, AstraZeneca	Persetujuan
dulaglutida	kebenaran	sel CHO	Diabetes mellitus tipe 2	Eli Lilly	Persetujuan
beinaglutida	谊生泰, 菲塑美	Escherichia coli (E.coli)	Diabetes melitus tipe 2, Obesitas, Kegemukan	Farmasi Shanghai Benemae	Persetujuan
Liraglutida Biosimilar	利鲁平	Escherichia coli (E.coli)	Diabetes melitus tipe 2, Obesitas, Kegemukan, Diabetes	Hangzhou Zhongmei, Rekayasa Gen Jiuyuan	Persetujuan
Liraglutida Biosimilar	统博力	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Tonghua Dongbao	Persetujuan
Eknoglutida	XW003	Escherichia coli (E.coli)	Diabetes melitus tipe 2 \| Obesitas \| Steatohepatitis non-alkohol（steatohepatitis non-alkohol,NASH）	Biosains Sciwind	Tahap III
Exendin-4	Exenatide rekombinan, zat aktif	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Bioteknologi Dongguan Baolijian	Tahap III
Eksendin rekombinan 4	UNI RE4	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Grup Sains Uni-Bio	Tahap III
rExenatide-4	Exenatide-4 rekombinan, RE-4	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Teknologi Farmasi CSPC Zhongqi	Tahap III
Biosimilar liraglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	SL Pharmaceutica, Bioteknologi Cara Protein	Tahap III
Biosimilar liraglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Obesitas \| Kegemukan \| Diabetes melitus tipe 2	Biofarmasi Wanbang	Tahap III
Biosimilar liraglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Laboratorium Persatuan Zhuhai	Tahap III
Biosimilar semaglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Grup Livzon	Tahap III
Avexitida	Avexitide (USAN),Avexitide asetat,Exendin 9-39	Pembaruan Tertunda	Hipoglikemia Pasca Bariatrik (PBH), Hiperinsulinisme Bawaan (HI)	Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Universitas Stanford	Fase II
Efinopegdutida	JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024	Pembaruan Tertunda	Steatohepatitis Nonalkohol \| Diabetes melitus tipe 2	Farmasi Hanmi, MSD	Fase II
Oksintomodulin	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 2, Obesitas	Biosains Xenetic, Pharmsynthez PJSC	Fase II
PB-1023	Glimera, GLP-1-ELP-120	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	PhaseBio bahaya, ImmunoForge	Fase II
Retatrutida	LY 3437943	Pembaruan Tertunda	Obesitas \| Kegemukan, diabetes melitus tipe 2	Eli Lilly	Fase II
GZR-18	GZR18	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 2 \| Obesitas, Kegemukan	Farmasi Gan & Lee	Tahap I/II
E2HSA	Protein fusi albumin serum manusia-eksenatida rekombinan	Pembaruan Tertunda	Diabetes	Zhejiang Huayang	Tahap I
Protein fusi analog GLP-1	Protein fusi analog GLP-1 manusia rekombinan, albumin serum manusia (HSA)	Pembaruan Tertunda	Diabetes	Biofarmasi T-Mab Jiangsu	Tahap I
HB 1085	Protein Fusi Peptida Sekresi Hormon Insulinotropik	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 2, Obesitas	Wuxi Hebang	Tahap I
Exendin-9,39	Exenatide9-39	Pembaruan Tertunda	kencing manis \| Kegemukan	Mayo Clinic	Tahap I
GLP-1	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 1, Resistensi Insulin	Yayasan Universitas Virginia	Tahap I
NN-9277	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Kegemukan	Novo Nordisk A / S	Tahap I
Analog peptida oksintomodulin	OKM	Pembaruan Tertunda	Diabetes, Obesitas	Imperial College London	Tahap I
VTC-G15	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 1	Jenderal Massa Brigham, Inc.	Tahap I
XW-004	Analog GLP-1 lisan	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 2, Steatohepatitis Nonalkohol, Obesitas	Biosains Sciwind	Tahap I
XW-014	XW-014	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 2, Steatohepatitis Nonalkohol, Obesitas	Biosains Sciwind	Tahap I
Biosimilar liraglutida	TQZ2451	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Farmasi Chia Tai Tianqing	Kirimkan untuk persetujuan
Biosimilar liraglutida	4P-004、4P004	Pembaruan Tertunda	Arthritis Lutut	4Memindahkan Bioteknologi	Tahap I
Biosimilar liraglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Biosains Sciwind, Etinpro	Tahap I
Biosimilar semaglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Biofarmasi Chongqing Chenan, Bioteknologi Bovax Shanghai	Tahap I
Biosimilar semaglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Hangzhou Zhongmei Huadong, Bioteknologi Chongqing Paijin	Tahap I
Biosimilar semaglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 2, penyakit Alzheimer, Steatohepatitis Nonalkohol, Obesitas	Laboratorium Persatuan Zhuhai, Cabang Zhongshan	Tahap I
Biosimilar Semaglutida	PJ-007	Pembaruan Tertunda	Diabetes melitus tipe 2, Obesitas	Pengobatan Huadong, Chongqing Peg-Bio Biopharma	Tahap I
Biosimilar liraglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Diabetes mellitus tipe 2	Bioteknologi Nobot	Aplikasi uji klinis
Biosimilar semaglutida	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Pembaruan Tertunda	Zhuhai Bersatu	Aplikasi uji klinis

semua Kategori

GLP-1

Pengandaian

GLP-1

Analog GLP-1 untuk Penggunaan Terapi

Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Terpadu untuk GLP-1

Saluran Pipa Analog GLP-1 atau GLP-1

CDMO MIKROBA

Tautan

Hubungi Kami

Hubungi kami