Semua Kategori
ENEN
GLP-1

GLP-1

Halaman Utama >  Modalitas  >  Protein dan lemak  >  GLP-1

Modalitas

GLP-1

GLP-1 adalah hormon yang terdiri dari 37 asam amino. GLP-1 biologis aktif secara utuh bergantung pada GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37). Untuk meningkatkan sekresi insulin dan somatostatin, GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37) mengikat dan memengaruhi reseptor GLP-1 yang diidentifikasi (GLP1R) pada sel β, δ, dan α pulau pankreas. Selain itu, GLP-1 dan agonis GLP-1R juga berkontribusi pada penurunan gula darah dan penurunan berat badan dengan berbagai efek ekstrapankreas.

Setengah umur GLP-1 manusia dalam tubuh sangat pendek. Oleh karena itu, analog GLP-1 (sebagai agonis GLP-1R) dikembangkan melalui modifikasi struktur untuk meningkatkan stabilitas hormon ini sambil tetap mempertahankan kekuatannya dan efek farmakologisnya.

Analog GLP-1 untuk Penggunaan Terapeutik

Ada berbagai GLP-1 receptor agonis yang tersedia, termasuk exenatide, exenatide extended-release (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide, dan oral semaglutide. Namun, karena penurunan penjualan, albiglutide dihentikan pada tahun 2017. Pada tahun 2005, FDA menyetujui GLP-1 receptor agonis pertama, yaitu exenatide. Semua analog GLP-1 kecuali oral semaglutide (disetujui oleh FDA pada tahun 2019) diberikan secara subkutan.

Selain itu, semaglutide telah disetujui oleh FDA untuk manajemen berat badan kronis pada tahun 2021 dan telah menunjukkan efikasi dalam penelitian pengurangan berat badan ketika disuntikkan sekali seminggu dengan dosis tinggi 2,4 mg. GLP-1 receptor agonis lainnya, kecuali liraglutide dosis tinggi dan semaglutide, juga telah terbukti memiliki efek baik dalam mengurangi berat badan tetapi belum disetujui oleh FDA untuk indikasi ini.

Nama Jenis Fitur Struktur
Exenatide Bertindak singkat Exenatide adalah peptida amida berukuran 39-asam amino dengan identitas urutan asam amino sebesar 53% terhadap GLP-1 manusia. Substitusi asam amino kunci pada posisi 2 memberikan resistensi penuh terhadap DPP-4.
Liraglutide Bertindak singkat Dengan identitas residu asam amino sebesar 97%, Liraglutide secara struktural mirip dengan GLP-1 alami (7-37). Perbedaan antara Liraglutide dan GLP-1 manusia adalah bahwa Lys digantikan oleh Arg pada posisi 28; spacer glutamat pada Lys di posisi 20 mengkoneksikan asam palmitat. Melalui pengikatan ke albumin serum dan pengikatan diri di ruang subkutan, konjugasi asam lemak memperpanjang durasi aksi.
Albiglutide Bertindak lama Albiglutide adalah fusi tandem dari dua molekul GLP-1(7-36) dengan albumin serum manusia. Urutan peptida bergeser dari Gly ke Ala pada posisi 8, yang meningkatkan resistensi terhadap agregasi protein yang dimediasi DPP-4. Selain itu, fusi peptida ini dengan albumin memperpanjang paruh hidupnya pada manusia menjadi 6-8 hari.
Dulaglutide Bertindak lama Dulaglutide adalah analog polipeptida GLP-1 (7-37) yang terdiri dari DNA rekombinan yang secara kovalen digabungkan dengan IgG Fc. Struktur dulaglutide meningkatkan kelarutan, mengurangi imunogenisitas, dan menurunkan pembersihan ginjal.
Lixisenatide Bertindak singkat Lixisenatide mencakup peptida berukuran 44 asam amino dengan struktur serupa dengan exenatide (hanya berbeda satu asam amino). Urutan exenatide asli diperpanjang dengan menambahkan enam residu lisin ke ujung C dan menghilangkan prolina dari ujung C. Modifikasi ini sedikit memperpanjang waktu paruh exenatide menjadi 3-4 jam, memungkinkannya disuntikkan di bawah kulit sekali sehari dan, yang lebih penting, meningkatkan empat kali lipat ikatan ke reseptor GLP-1.
NN9535 Bertindak lama Sebagai agonis GLP-1 bertindak panjang, semaglutide berbeda dari liraglutide di dua tempat. Pos2 digantikan oleh Aib(U) - modifikasi yang secara signifikan melindunginya dari degradasi enzimatik oleh DPP-4. Selain itu, rantai asam lemak yang dimodifikasi dan dua perantara PEG2 telah terbukti optimal untuk efikasi yang lama baik in vitro maupun in vivo.
Beinaglutide Bertindak singkat Benalutide adalah polipeptida GLP-1 manusia rekombinan (rhGLP-1) yang hampir 100% homolog dengan GLP-1 manusia (7-36).
PEG-Loxenatide Bertindak lama Polietilen glikol loxenatide (PEG-Loxe) adalah analog GLP-1 yang baru terkait PEG. Loxenatide berasal dari exendin-4, dengan homologi 53% terhadap GLP-1 manusia.

LY3298176

Bertindak lama Agonis reseptor dual yang menargetkan reseptor GLP-1 dan reseptor peptida insulinotropik (GIP).
Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Solusi CDMO Satu Atap untuk GLP-1
Pipa GLP-1 atau Analog GLP-1
Nama Generik Nama Merek / Nama Alternatif Sistem Ekspresi Indikasi Pabrikan Tahap terbaru
Liraglutide Rekombinan Saxenda, Victoza, 诺和力 Khamir (Saccharomyces cerevisiae) Penyakit kardiovaskular, Kegemukan, Berat badan berlebih, Diabetes mellitus tipe 2 Novo Nordisk Persetujuan
Semaglutide (Injeksi) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Ragi Diabetes mellitus tipe 2, Kelebihan berat badan, Obesitas, Gagal jantung, Steatohepatitis nonalkoholik, Novo Nordisk Persetujuan
Semaglutide (Oral) Rybelsus Ragi Diabetes mellitus tipe 2, Kelebihan berat badan, Obesitas, Penyakit Alzheimer Novo Nordisk Persetujuan
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Khamir (Saccharomyces cerevisiae) Diabetes mellitus tipe 2 GSK Menghentikan
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Sintesis kimia) Diabetes mellitus tipe 2 Amylin Pharmaceutical,AstraZeneca Persetujuan
Dulaglutide trulicity Sel CHO Diabetes mellitus tipe 2 Eli Lilly Persetujuan
Beinaglutide yishengtai, Feisupumei Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipe 2, Obesitas, Kelebihan berat badan Shanghai Benemae Pharmaceutical Persetujuan
Biosimilar liraglutide 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipe 2, Obesitas, Kelebihan berat badan, Diabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Persetujuan
Biosimilar liraglutide 统博力 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Tonghua Dongbao Persetujuan
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipe 2 | Obesitas | Steatohepatitis Nonalkoholik (steatohepatitis nonalkoholik, NASH) Sciwind Biosciences Fase III
Exendin-4 Exenatide rekombinan, zat aktif Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Dongguan Baolijian Bioengineering Fase III
Exendin 4 rekombinan UNI RE4 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Uni-Bio Science Group Fase III
rExenatide-4 Exenatide rekombinan-4, RE-4 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Fase III
Biosimilar liraglutide Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Fase III
Biosimilar liraglutide Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Kegemukan | Berat Badan Berlebih | Diabetes mellitus tipe 2 Wanbang Biopharmaceuticals Fase III
Biosimilar liraglutide Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Zhuhai United Laboratories Fase III
Semaglutide Biosimilar Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Livzon Group Fase III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide asetat, Exendin 9-39 Menunggu pembaruan Hipoglikemia Pasca-Bariatik (PBH), Hiperinsulinisme Kongenital (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Fase II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Menunggu pembaruan Steatohepatitis Nonalkoholik | Diabetes Mellitus Tipe 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD Fase II
Oksintomodulin Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2, Obesitas Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Fase II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 PhaseBio Pharmaceuticals, ImmunoForge Fase II
Retatrutide LY 3437943 Menunggu pembaruan Obesitas | Kelebihan berat badan, Diabetes mellitus tipe 2 Eli Lilly Fase II
GZR-18 GZR18 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 | Obesitas, Kelebihan Berat Badan Gan & Lee Pharmaceuticals Fase I / II
E2HSA Protein fusi exenatide rekombinan-human serum albumin Menunggu pembaruan Diabetes Zhejiang Huayang Fase I
Protein fusi analog GLP-1 Protein fusi analog GLP-1 rekombinan manusia, human serum albumin (HSA) Menunggu pembaruan Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Fase I
HB 1085 Peptida Fusion Protein Penyekretan Hormon Insulinotropik Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2, Obesitas Wuxi Hebang Fase I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Menunggu pembaruan Diabetes | Kegemukan Mayo Clinic Fase I
GLP-1 Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes Melitus Tipe 1, Resistensi Insulin University of Virginia Foundation Fase I
NN-9277 Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Kelebihan berat badan Novo Nordisk A/S Fase I
Analog peptida oksintomodulin OXM Menunggu pembaruan Diabetes, Obesitas Imperial College London Fase I
VTC-G15 Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 1 Mass General Brigham, Inc. Fase I
XW-004 Analog GLP-1 oral Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2, Steatohepatitis nonalkoholik, Obesitas Sciwind Biosciences Fase I
XW-014 XW-014 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2, Steatohepatitis nonalkoholik, Obesitas Sciwind Biosciences Fase I
Biosimilar liraglutide TQZ2451 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Kirim untuk persetujuan
Biosimilar liraglutide 4P-004、4P004 Menunggu pembaruan Osteoartritis lutut 4Moving Biotech Fase I
Biosimilar liraglutide Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Sciwind Biosciences, Etinpro Fase I
Semaglutide Biosimilar Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Fase I
Semaglutide Biosimilar Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Fase I
Semaglutide Biosimilar Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2, Penyakit Alzheimer, Steatohepatitis Nonalkoholik, Obesitas Zhuhai United Laboratories, Cabang Zhongshan Fase I
Semaglutide Biosimilar PJ-007 Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2, Obesitas Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Fase I
Biosimilar liraglutide Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Diabetes mellitus tipe 2 Nobot Biotechnology Aplikasi Uji Klinis
Semaglutide Biosimilar Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Menunggu pembaruan Zhuhai United Aplikasi Uji Klinis

Dapatkan Penawaran Gratis

Get in touch