Το leptin είναι ένα πεπτίδιο από 167 αμινοξέα με μια αλυσίδα κρύβου σε 21 αμινοξέα. Το leptin διαδραματίζει κεντρικό ρόλο στην ρύθμιση της νευροενδοκρινής λειτουργίας και της ενεργειακής ομοιόστασης. Τα επίπεδα αίματος του leptin αντικατοπτρίζουν τις ενεργειακές αποθέσεις, την μάζα λίπου ή την ενεργειακή ελλειψη.
Η θεραπεία με leptin είναι αποτελεσματική σε ορισμένες καρδιομεταβολικές διαταραχές που σχετίζονται με έλλειψη leptin, αλλά όχι στην κανονική παχυσαρκία.
Leptin για Θεραπευτική Χρήση
Ανασυνδυασμένο Methionyl-ανθρώπινο Leptin (r-Met-hu-leptin)
Το Metreleptin (Myalept) είναι ένα αναλόγιο ανασυνδυασμένου ανθρώπινου leptin (r-Met-hu-leptin), στο οποίο έχει προστεθεί ένα αιμονιούσιο methionine στην αμινική άκρα για να βελτιωθεί η παραγωγικότητα και η μοριακή συμπτυγμή. Το αναλόγιο r-Met-hu-leptin είναι ένα μη γλευκοσυλημένο πολυπεπτίδιο που αποτελείται από 147 αμινοξέα με ένα δεσμό διαθειού μεταξύ Cys-97 και Cys-147. Το Metreleptin παράγεται από Escherichia coli (E. coli) . Αναπτύχθηκε από την Amgen και έλαβε εγκύρωση από την FDA στις ΗΠΑ, την EMA στην Ευρώπη και την PMDA στην Ιαπωνία.
Επειδή το Metreleptin έχει αναφερθεί ότι έχει μέσο χρόνο ζωής περίπου 4 ώρες στον άνθρωπο, απαιτείται ημερήσια διατροφή για να διατηρηθούν οι συγκεντρώσεις αίματος.
Pegylated Ανθρώπινο Leptin
Για να σχεδιαστεί μακροχρόνιο ενεργό leptin, το polyethylene glycol (PEG) συνδέεται με ανθρώπινο αναβιωτικό leptin. Το συνδεδεμένο πρωτεΐνο PEG-OB έχει μεγαλύτερο χρόνο ζωής (> 48 ώρες). Το αναβιωτικό ανθρώπινο leptin εκφράζεται και καθαρίζεται από E. coli , και μετά χημειωδώς συνδέεται με PEG με μέσο μοριακό βάρος 42 kDa σε αναλογία 1:1.
Το Yaohai Bio-Pharma Προσφέρει Ολοκληρωμένη Λύση CDMO για Αναβιωτικό Leptin
Διαδρομές Leptin
|
Γενικό όνομα
|
Εμπορικό Όνομα/Εναλλακτικό Όνομα
|
Σύστημα Έκφρασης
|
Σημάδια
|
Κατασκευαστής
|
Στάδιο Ερευνών & Ανάπτυξης
|
|
Μετρελεπτίνη
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Οικογενειακή κεντρική λιποδυστροφία, αμενορροΐα
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Εγκρίθηκε
|
|
Αναπαραγωγικό μεθιονυλικό ανθρώπινο Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Αναμονή ενημέρωσης
|
Παχυσαρκία
|
Amgen, Inc.
|
Κλινική δοκιμή
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Αναμονή ενημέρωσης
|
Παχυσαρκία
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Προ-κλινικό
|
|
BL-5040
|
Εκδοχή Leptin
|
Αναμονή ενημέρωσης
|
Φλεγμονή της εντέρωσης
|
BioLineRx, Yissum
|
Προ-κλινικό
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
