Η λεπτίνη είναι ένα πεπτίδιο 167 αμινοξέων με εκκριτική αλληλουχία σήματος 21 αμινοξέων. Η λεπτίνη παίζει βασικό ρόλο στη ρύθμιση της νευροενδοκρινικής λειτουργίας και της ενεργειακής ομοιόστασης. Τα επίπεδα της λεπτίνης στο αίμα αντικατοπτρίζουν τις αποθήκες ενέργειας, τη μάζα λίπους ή την ανεπάρκεια ενέργειας.
Η θεραπεία με λεπτίνη είναι αποτελεσματική σε ορισμένες καρδιομεταβολικές διαταραχές που σχετίζονται με ανεπάρκεια λεπτίνης, αλλά όχι σε φυσιολογική παχυσαρκία.
Λεπτίνη για θεραπευτική χρήση
Ανασυνδυασμένη Μεθειονυλο-ανθρώπινη Λεπτίνη (r-Met-hu-λεπτίνη)
Η μετρλεπτίνη (Myalept) είναι ένα ανασυνδυασμένο ανάλογο ανθρώπινης λεπτίνης (r-Met-hu-λεπτίνη), στο οποίο ένα υπόλειμμα μεθειονίνης έχει προστεθεί στο αμινοτελικό άκρο για τη βελτίωση της παραγωγικότητας και της μοριακής αναδίπλωσης. Το ανάλογο r-Met-hu-λεπτίνης είναι ένα μη γλυκοσυλιωμένο πολυπεπτίδιο που αποτελείται από 147 αμινοξέα με δισουλφιδικό δεσμό μεταξύ Cys-97 και Cys-147. Η μετρλεπτίνη παράγεται από Escherichia coli (Ε. Coli). Αναπτύχθηκε από την Amgen και εγκρίθηκε από τον FDA στις ΗΠΑ, τον EMA στην Ευρώπη και τον PMDA στην Ιαπωνία.
Καθώς η Metreleptin έχει μια αναφερόμενη μέση τελική ημιζωή περίπου 4 ωρών στους ανθρώπους, απαιτείται καθημερινή χορήγηση για τη διατήρηση των συγκεντρώσεων στο αίμα.
πεγκυλιωμένη ανθρώπινη λεπτίνη
Για τον σχεδιασμό της λεπτίνης μακράς δράσης, η πολυαιθυλενογλυκόλη (PEG) συνδέεται με την ανθρώπινη ανασυνδυασμένη λεπτίνη. Η συζευγμένη πρωτεΐνη PEG-OB έχει μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής (> 48 ώρες). Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη λεπτίνη εκφράζεται και καθαρίζεται από Ε. coliκαι στη συνέχεια συνδέεται χημικά με PEG με μέσο μοριακό βάρος 42 kDa σε αναλογία 1:1.
Η Yaohai Bio-Pharma προσφέρει One-Stop CDMO Solution για Ανασυνδυασμένη Λεπτίνη
Σωληνώσεις λεπτίνης
|
Γενικό όνομα
|
Επωνυμία/Εναλλακτικό όνομα
|
Σύστημα έκφρασης
|
Ενδείξεις
|
Κατασκευαστής
|
Στάδιο Ε&Α
|
|
Μετρεληπτίνη
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (Ε. Coli)
|
Οικογενής εστιακή λιποδυστροφία, αμηνόρροια
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Εγκεκριμένη
|
|
Ανασυνδυασμένη μεθειονυλ ανθρώπινη Fc-λεπτίνη
|
LEPTIN A-200
|
Ενημέρωση σε εκκρεμότητα
|
Η παχυσαρκία
|
Amgen, Inc.
|
Κλινική δοκιμή
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Ενημέρωση σε εκκρεμότητα
|
Η παχυσαρκία
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Προ-κλινική
|
|
BL-5040
|
Παραλλαγή λεπτίνης
|
Ενημέρωση σε εκκρεμότητα
|
Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου
|
BioLineRx, Yissum
|
Προ-κλινική
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
ΟΧΙ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
