Απομονώθηκε από το δηλωτικό του θαλάσσιου κωνου, γένους Conus, τα Conotoxins (CTX), ή και Conopeptide είναι μια ομάδα νευροτοξικών πεπτιδίων. Τα πεπτιδία Conotoxin αποτελούνται από 10-30 αμινοξέα υφίστια, συνήθως με ένα ή περισσότερα δισεληνικά δεσμούς.
Υπάρχουν πέντε γνωστά conotoxins των οποίων έχουν οριστεί οι δραστικότητες: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, και ω(omega)- τύποι. Κάθε μία από τις πέντε κατηγορίες conotoxins στόχευει ένα μοναδικό στόχο:
α-conotoxin καταπιέζει τους νικοτινικούς υποδοχείς ασπροπλάσματος στα νεύρα και τα μυϊά.
δ-conotoxin καταπιέζει τη γρήγορη απενεργοποίηση των νεματικά εξαρτημένων καναλιών νάτριου.
κ-conotoxin καταπιέζει τα κανάλια καλιού.
μ-conotoxin καταπιέζει τα νεματικά εξαρτημένα κανάλια νάτριου του μυϊού.
ω-conotoxin καταπιέζει τα νεματικά εξαρτημένα κανάλια κάλσιου τύπου N.
Εφαρμογή των Conotoxins (Conopeptides)
Κατά το παρελθόν, η κονότοξη και τα σχετικά κανάλια ιόντων έχουν μελετηθεί για να καταλάβουμε την δηλητηριώδη επίδραση της δηλητηρίασης στο ανθρώπινο σώμα. Πιο πρόσφατα, δόθηκε έμφαση στη χρήση κονοτοξινών σε ιατρικές θεραπείες και κοσμηματολογικά προϊόντα.
Κονότοξες σε Ιατρικές Θεραπείες
Κονότοξες στη Διαχείριση Της Αλγηδόνης
Η αρχικά ανακαλυφθείσα φαρμακευτική δυναμική έχει εμφανιστεί σε περιπτώσεις ανεπιλύτων πόνων. Η ω-κονότοξη έχει μια αναλγητική επίδραση: ο αποτέλεσματικός της ω-κονότοξης M VII A είναι 100 έως 1000 φορές μεγαλύτερος από εκείνο του μορφίου. Σήμερα, μια συνθετική ω-κονότοξη από το C. magus έχει εγκριθεί από την Αμερικανική Αρχή Φαρμάκων και Διαιτητικών (FDA) για τη θεραπεία της πόνου με το εμπορικό όνομα Prialt. Το ενεργό συστατικό του Prialt είναι η ω-κονότοξη MVIIA (ή ziconotide), που είναι πιθανώς η πιο γνωστή κονότοξη που έχει ανακαλυφθεί μέχρι σήμερα.
Κονότοξες σε Άλλες Νόσους
Εκτός από την κλινική ανάπτυξη του ω-MVIIA, άλλα κονοτοξίνες έχουν μελετηθεί για τη θεραπεία της νόσου Parkinson, επιλεψίας, καρδιακών νόσων και διαβήτη. Οι κονοτοξίνες έχουν το δυναμικό να θεραπεύουν μεγάλη ομάδα νόσων λόγω της ευρείας τους πεδίας στόχων νευρομοδουλακτικών.
Κονοτοξίνες στα κοσμηματικά
Όπως και το BTX (Botox), οι κονοτοξίνες έχουν ιδιότητες μυορράξιμης και μπορούν να συσταθούν ως κρέμα αντιστροφών ή ως ενέσιμο. Μια τέτοια κονοτοξίνη είναι η μ-CIIIC, η οποία, ως μέρος του έργου CONCO που χρηματοδοτείται από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή, απομονώθηκε αρχικά από τον ιχθυοθηριάζοντα κωνοσκάλλη Conus consors. Το νευρικό κανάλι θαλάσσιου χαλβού Nav1.4 και το νευρικό κανάλι θαλάσσιου χαλβού Nav1.2 εμφανίζουν προτιμητική εμφύλια από τη μ-CIIIC. Και λόγω αυτής της εμφύλιας, το Nav1.4 μπορεί να λειτουργεί ως μυορράξιμο. Αρχικά, η μ-CIIIC αναπτύχθηκε ως φάρμακο για τη θεραπεία της πόνου και ως τοπικό αναισθητικό, το οποίο τώρα πωλείται με το όνομα «XEP™-018» ως ενεργό συστατικό σε ένα κοσμηματικό προϊόν αντιστροφών χωρίς προσγεγραμμένη συνταγή.
Ως εναλλακτική λύση στη χημειακή σύνθεση, έχουν εξερευνηθεί τεχνολογίες αναδιπλασιασμένου DNA και συνθετικής βιολογίας για τη βιοσύνθεση conotoxins (conopeptides).
Yaohai Bio-Pharma Προσφέρει Ολοκληρωμένη Λύση CDMO για Αναδιπλασιασμένο Conopeptide
Αναπτύσσουμε Αναδιπλασιασμένο Conopeptide/Conotoxin ως ενεργό ουσία ή ενεργό φαρμακευτικό συστατικό (API). Το προϊόν θα φτάσει σύντομα στην αγορά.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
