Όλες οι κατηγορίες
ENEN
GLP-1

GLP-1

Αρχική σελίδα >  Φόρμα  >  Πρωτεΐνες  >  GLP-1

Φόρμα

GLP-1

Το GLP-1 είναι ορμόνη που αποτελείται από 37 αμινοξέα. Η ιδιότητα του GLP-1 να είναι ικανοποιητικά ζωντανή και ενεργή εξαρτάται από το GLP-1 (7-36) amide και το GLP-1 (7-37). Για να αυξηθεί η εκκρίνηση της ντιαβετικής και της σωματοστατίνης, το GLP-1 (7-36) amide και το GLP-1 (7-37) δεσμεύουν και επηρεάζουν τον αναγνωριστικό GLP-1 receptor (GLP1R) στα β-κύτταρα, δ-κύτταρα και α-κύτταρα των νησιών του πανκρεάτος. Επιπλέον, το GLP-1 και οι αναλώγοι του GLP-1R συνεισφέρουν στη μείωση της γλυκόζης στο αίμα και τη μείωση του βάρους με διάφορες εξωπανκρεατικές επιδράσεις.

Η ζωή στον άξονα του ανθρώπινου GLP-1 στο σώμα είναι σύντομη. Έτσι, αναπτύσσονται ανάλογα GLP-1 (ως αναλώγοι GLP-1R) με τροποποιήσεις της δομής του για να βελτιωθεί η σταθερότητα αυτής της ορμόνης ενώ διατηρείται η ισχύς και οι φαρμακολογικές επιδράσεις της.

Ανάλογα GLP-1 για θεραπευτική χρήση

Υπάρχουν διάφοροι αγωνιστές των GLP-1 δεξαμενών που είναι διαθέσιμοι, συμπεριλαμβανομένων του exenatide, exenatide με επεκτεινόμενη απόδοση (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide και oral semaglutide. Ωστόσο, λόγω μειωμένων πωλήσεων, το albiglutide καταργήθηκε το 2017. Το 2005, η FDA εγκύρωσε τον πρώτο αγωνιστή των GLP-1 δεξαμενών, το exenatide.Όλα τα analogs των GLP-1 εκτός από το oral semaglutide (που εγκρίθηκε από την FDA το 2019) διοικούνται υποδέρμια.

Επιπλέον, το semaglutide έχει εγκριθεί από την FDA για χρόνια διαχείριση βάρους το 2021 και έχει εμφανίσει αποτελεσματικότητα σε μελετές μείωσης βάρους όταν εισαγόταν μια φορά την εβδομάδα με υψηλή δόση 2,4 mg. Άλλοι αγωνιστές GLP-1 δεξαμενών, εκτός από τους υψηλοίς δόσεις liraglutide και semaglutide, έχουν επίσης εμφανίσει καλό αποτέλεσμα στη μείωση του βάρους, αλλά δεν έχουν εγκριθεί από την FDA γι' αυτή την χρήση.

Όνομα Τύποι Χαρακτηριστικά δομής
Exenatide Σύντομη δράση Το Exenatide είναι ένα πεπτίδιο με 39 αμινοξέα με 53% ταυτότητα σε αλληλουχία αμινοξέων με το ανθρώπινο GLP-1. Μια κλειδιά αντικατάσταση αμινοξέους στη θέση 2 παρέχει πλήρη αντοχή στο DPP-4.
Λιραγλούτινη Σύντομη δράση Με 97% ταυτότητα στις θέσεις των αμινοξέων, το Liraglutide είναι δομικά παρόμοιο με το φυσιολογικό GLP-1 (7-37). Οι διαφορές μεταξύ του Liraglutide και του ανθρώπινου GLP-1 είναι ότι το Lys αντικαθίσταται από Arg στη θέση 28 και ένας χωριστής γλουταμικού οξέος στο Lys στη θέση 20 συζευγνύει ξηρά οξύ. Η συζευγνυμένη λιπαρή οξύ παρατείνει τη διάρκεια ενεργείας μέσω δεσμεύσεων στο αλμπουμίνη του αίματος και αυτοδεσμεύσεων στο υποδέρμιο χώρο.
Albiglutide Μεγάλης διάρκειας Το Albiglutide είναι μια συνδυασμένη ενσωμάτωση δύο μορίων GLP-1(7-36) με το ανθρώπινο αλμπουμίνη. Η αλληλουχία των αμινοξέων μετατρέπεται από Gly σε Ala στη θέση 8, πράγμα που αυξάνει την αντοχή στην πρωτεΐνη αγγελιάκης διάλυσης μεταξύ πρωτεινών που επιβλέπει το DPP-4. Επιπλέον, η ενσωμάτωση αυτής της πρωτεΐνης με το αλμπουμίνη παρατείνει τη ζωή της στους ανθρώπους από 6-8 μέρες.
Dulaglutide Μεγάλης διάρκειας Το Dulaglutide είναι ένας ανάλογος πολυπεπτιδίου GLP-1 (7-37), που αποτελείται από DNA με κλωνισμένη τεχνολογία, συνδεδεμένο με IgG Fc. Η δομή του dulaglutide βελτιώνει τη λύσιμη ικανότητα, μειώνει την ανοσογεννούσα ικανότητα και μειώνει τη νεφρική εξάλειψη.
Lixisenatide Σύντομη δράση Το Lixisenatide περιλαμβάνει ένα πεπτίδιο από 44 αμινοξέα με παρόμοια δομή με το exenatide (διαφέροντας μόνο κατά ένα αμινοξέα). Η αρχική ακολουθία του exenatide επεκτάθηκε με τη προσθήκη έξι κυτταρικών καταλόγων στο C-terminus και την αφαίρεση του proline από το C-terminus. Αυτή η τροποποίηση επεκτάθηκε ελαφρώς τη ζωή-μισο του exenatide σε 3-4 ώρες, επιτρέποντάς το να εισαχθεί υποδέρμια μια φορά τη μέρα και, πιο σημαντικά, τετραπλασιάζοντας τη συνδεσιμότητά του με τον δεξιάμενο GLP-1.
NN9535 Μεγάλης διάρκειας Ως μακροχρόνιος αγωνιστής του GLP-1, το semaglutide διαφέρει από το liraglutide σε δύο σημεία. Το Pos2 αντικαθίσταται από Aib(U) - μια τροποποίηση που το προστατεύει σημαντικά από την ενζυματική κατάρρευση από το DPP-4. Επιπλέον, η τροποποιημένη λιπαρή καλλιέργεια και τα δύο PEG2 διαμεσολαβητές έχουν αποδειχθεί ως ιδανικοί για προεκταθείσα αποτελεσματικότητα και in vitro και in vivo.
Beinaglutide Σύντομη δράση Το Benalutide είναι ένα ανασυνταγμένο ανθρώπινο GLP-1 πολυπεπτίδιο (rhGLP-1) που είναι σχεδόν 100% ομολογότητας με το ανθρώπινο GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatide Μεγάλης διάρκειας Το πολυηθυληνογλυκόλιο loxenatide (PEG-Loxe) είναι ένα νέο σύνδεσμο PEG συνδεδεμένο με ανάλογο GLP-1. Το Loxenatide προέρχεται από το exendin-4, με 53% ομοιότητα με το ανθρώπινο GLP-1.

LY3298176

Μεγάλης διάρκειας Ένας διπλός αγωνιστής υποδοχέα μοντεψιμός στον υποδοχέα GLP-1 και στον υποδοχέα γλυκοσηδρικού πολυπεπτιδίου (GIP).
Yaohai Bio-Pharma Προσφέρει Ολοκληρωμένη Λύση CDMO για GLP-1
Διαδρομές GLP-1 ή Αναλόγων GLP-1
Γενικό όνομα Εμπορική Ονομασία/Εναλλακτική Ονομασία Σύστημα Έκφρασης Σημάδια Κατασκευαστής Τελευταία Φάση
Liraglutide Αναδρομικό Saxenda, Victoza, 诺和力 Ζύμη (Saccharomyces cerevisiae) Καρδιακές Νόσους, Παχυσαρκία, Υπερβάρεια, Διαβήτης Τύπου 2 Novo Nordisk Εγκρίση
Semaglutide (Ενέργεια) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Ζύμη Τύπος 2 διαβήτης, Υπερβάρεια, Παχυσαρκία, Καρδιακή ανεπάρκεια, Μη αλκοολική στεατοηπατίτιδα, Novo Nordisk Εγκρίση
Semaglutide (Στομαχικό) Rybelsus Ζύμη Τύπος 2 διαβήτης, Υπερβάρεια, Παχυσαρκία, Νόσος Alzheimer Novo Nordisk Εγκρίση
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Ζύμη (Saccharomyces cerevisiae) Τύπος 2 διαβήτης GSK Ανάκληση
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Χημειωδής σύνθεση) Τύπος 2 διαβήτης Amylin Pharmaceutical,AstraZeneca Εγκρίση
Dulaglutide trulicity Κύτταρο CHO Τύπος 2 διαβήτης Eli Lilly Εγκρίση
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Τύπος 2 διαβήτης μελλιτιδών, Ελιξισμός, Υπερβάρεια Shanghai Benemae Pharmaceutical Εγκρίση
Βιομιμητικό liraglutide 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Τύπος 2 διαβήτης μελλιτιδών, Ελιξισμός, Υπερβάρεια, Διαβήτης Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Εγκρίση
Βιομιμητικό liraglutide 统博力 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Tonghua Dongbao Εγκρίση
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Τύπος 2 διαβήτης μελλιτίδα | Παχυσαρκία | Νεφριτίδα στεατώσεως χωρίς αλκοόλ (nonalcoholic steatohepatitis, NASH) Sciwind Biosciences Φάση III
Exendin-4 Αναπαραγωγικό exenatide, ενεργό ουσία Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Dongguan Baolijian Bioengineering Φάση III
Αναπαραγωγικό exendin 4 UNI RE4 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Uni-Bio Science Group Φάση III
rExenatide-4 Αναπαραγόμενος exenatide-4, RE-4 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Φάση III
Βιομιμητικό liraglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Φάση III
Βιομιμητικό liraglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Παχυσαρκία | Υπερβάρεια | Διαβήτης τύπου 2 Wanbang Biopharmaceuticals Φάση III
Βιομιμητικό liraglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Zhuhai United Laboratories Φάση III
Βιομιμητικό Semaglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Livzon Group Φάση III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Αναμονή ενημέρωσης Μετά Βαριατρικής Υπογλυκαιμίας (PBH), Συνδρομή Υπερινσουλινισμού εξ Επάγγελμα (HI) Εκδόσεις Πανεπιστημίου της Κέμπριτζ, Eiger BioPharmaceuticals, Πανεπιστήμιο του Στάνφορντ Φάση II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Αναμονή ενημέρωσης Νεκρωτική Στεατοηπατίτιδα χωρίς Αλκοόλ | Διαβήτης τύπου 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD Φάση II
Oxyntomodulin Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης μελλιτικός, Παχυσαρκία Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Φάση II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης PhaseBio Pharmaceuticals, ImmunoForge Φάση II
Retatrutide LY 3437943 Αναμονή ενημέρωσης Παχυσαρκία | Υπερβάρεια, Τύπος 2 διαβήτης μελλιτικός Eli Lilly Φάση II
GZR-18 GZR18 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτη μελλίτιδας | Παχυσαρκία, Υπερβάρεια Gan & Lee Pharmaceuticals Φάση I / II
E2HSA Αναδιπλασιασμένο πρωτεΐνη εξενατίνη-ανθρώπινου αιμοσερικού αλβουμινού συγχωνευμένη πρωτεΐνη Αναμονή ενημέρωσης Διαβήτης Zhejiang Huayang Φάση Α
Πρωτεΐνη συγχωνευμένη με αναλόγο GLP-1 Αναδιπλασιασμένη ανθρώπινη πρωτεΐνη αναλόγου GLP-1 συγχωνευμένη πρωτεΐνη, ανθρώπινο αιμοσερικό αλβουμίνη (HSA) Αναμονή ενημέρωσης Διαβήτης Jiangsu T-Mab Biopharma Φάση Α
HB 1085 Πρωτεΐνη Φυσιολογικής Σύνθεσης Ινσουλινοτροπικού Ορμονίου Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης μελλιτικός, Παχυσαρκία Wuxi Hebang Φάση Α
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Αναμονή ενημέρωσης Διαβήτης | Παχυσαρκία Κλινική Mayo Φάση Α
GLP-1 Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 1 Διαβήτη Διαβήτης, Αντοχή στο Ινσουλίνη Ο Ίδρυμα Πανεπιστημίου της Βιρτζίνια Φάση Α
NN-9277 Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Υπερβαρικός Novo Nordisk A/S Φάση Α
Ανάλογα πεπτιδίων Οξυντομοδουλίνης ΟΧΜ Αναμονή ενημέρωσης Διαβήτης, Παχυσαρκία Πανεπιστήμιο Ιμπέριαλ Κολλέγιου Λονδίνου Φάση Α
VTC-G15 Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 1 διαβήτη μελιτού Mass General Brigham, Inc. Φάση Α
XW-004 Στομαχικός Ανάλογος GLP-1 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτη μελιτού, Μη Αλκοολική Στεατοηπατίτιδα, Παχυσαρκία Sciwind Biosciences Φάση Α
XW-014 XW-014 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτη μελιτού, Μη Αλκοολική Στεατοηπατίτιδα, Παχυσαρκία Sciwind Biosciences Φάση Α
Βιομιμητικό liraglutide TQZ2451 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Φαρμακευτική Επιχείρηση Chia Tai Tianqing Υποβάλετε για έγκριση
Βιομιμητικό liraglutide 4P-004, 4P004 Αναμονή ενημέρωσης Αρθριτιδα του γονάτου 4Moving Biotech Φάση Α
Βιομιμητικό liraglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Sciwind Biosciences, Etinpro Φάση Α
Βιομιμητικό Semaglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Φάση Α
Βιομιμητικό Semaglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Φάση Α
Βιομιμητικό Semaglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτη μελλιτιδίου, νόσος Alzheimer, Μη Αλκοολική Στεατοηπατίτιδα, Παχυσαρκία Ζούχαι Ενωμένα Εργαστήρια, Φιλία Τζονγκσάν Φάση Α
Βιομιμητικό Semaglutide PJ-007 Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης μελλιτικός, Παχυσαρκία Φαρμακευτική Εταιρεία Huadong, Chongqing Peg-Bio Biopharma Φάση Α
Βιομιμητικό liraglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Τύπος 2 διαβήτης Νοβοτ Βιοτεχνολογία Αίτηση κλινικού πειράματος
Βιομιμητικό Semaglutide Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Αναμονή ενημέρωσης Ζούχαι Ενωμένα Αίτηση κλινικού πειράματος

Λάβετε Δωρεάν Προσφορά

Get in touch