Isoleret fra giften fra den marine keglesnegl, slægten Conus, Conotoxiner (CTX), eller kaldet Conopeptide, er en gruppe neurotoksiske peptider. Conotoxinpeptider omfatter 10-30 aminosyrerester, sædvanligvis med en eller flere disulfidbindinger.
Der er fem kendte konotoksiner, hvis aktiviteter er blevet bestemt: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- og ω(omega)- typer. Hver af de fem kategorier af konotoksiner retter sig mod et unikt mål:
α-conotoxin undertrykker nikotinacetylcholin-receptorer i nerver og muskler.
δ-conotoxin undertrykker den hurtige inaktivering af spændingsafhængige natriumkanaler.
κ-conotoxin undertrykker kaliumkanaler.
μ-conotoxin undertrykker muskelspændingsafhængige natriumkanaler.
ω-conotoxin undertrykker spændingsafhængige N-type calciumkanaler.
Anvendelse af konotoksiner (conopeptider)
I løbet af fortiden er conotoxin og dets tilknyttede ionkanaler blevet undersøgt for at forstå den giftige virkning af forgiftning på den menneskelige krop. På det seneste er der blevet lagt vægt på brugen af conotoxiner i medicinske terapier og kosmetik.
Konotoksiner i medicinske terapier
Konotoksiner i smertebehandling
Det oprindeligt opdagede farmaceutiske potentiale har været i tilfælde af vanskelige smerter. ω-conotoxin har en analgetisk virkning: virkningen af ω-conotoxin M VII A er 100 til 1000 gange den af morfin. I øjeblikket er et syntetiskω-conotoxin fra C. magus godkendt af US Food and Drug Administration til behandling af smerte under handelsnavnet Prialt. Den aktive ingrediens i Prialt er ω-conotoxin MVIIA (eller ziconotid), som sandsynligvis er den bedst kendte af de conotoxiner, der er opdaget til dato.
Konotoksiner i andre sygdomme
Ud over den kliniske udvikling af ω-MVIIA er andre conotoxiner blevet undersøgt til behandling af Parkinsons sygdom, epilepsi, hjertesygdomme og diabetes. Conotoxiner har potentialet til at behandle en bred gruppe af sygdomme på grund af deres brede vifte af neuromodulatoriske mål.
Konotoksiner i kosmetik
Ligesom botulinumtoksin (Botox) har conotoksinerne myorelaxant egenskaber og kan formuleres som en anti-rynke creme eller injektion. Et sådant conotoxin er μ-CIIIC, som, som en del af det EU-kommissionsfinansierede CONCO-projekt, oprindeligt blev adskilt fra de fiskejagende keglesnegl Conus consors. Skeletmuskulaturens natriumkanal, Nav1.4, og den neuronale natriumkanal Nav1.2 hæmmes fortrinsvis af μ-CIIIC. Og på grund af denne hæmning kan Nav1.4 virke som et myorelaxant. Oprindeligt blev μ-CIIIC udviklet som et lægemiddel til smertebehandling og som et lokalbedøvelsesmiddel, som nu sælges under navnet "XEP™-018" som den aktive ingrediens i et ikke-receptpligtigt kosmetisk anti-rynkeprodukt.
Som et alternativ til kemisk syntese er rekombinant DNA og syntetisk biologi teknologier blevet udforsket til biosyntese af conotoxiner (conopeptider).
Yaohai Bio-Pharma tilbyder One-Stop CDMO-løsning til rekombinant conopeptid
Vi udvikler rekombinant conopeptid/conotoxin som et aktivt stof eller aktiv farmaceutisk ingrediens (API). Produktet kommer snart på markedet.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
INGEN
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
