Лептин је пептид од 167 аминокиселина са секреторном сигналном секвенцом од 21 аминокиселине. Лептин игра кључну улогу у регулацији неуроендокриних функција и енергетске хомеостазе. Ниво лептина у крви одражава залихе енергије, масну масу или енергетски недостатак.
Терапија лептином је ефикасна код одређених кардиометаболичких поремећаја повезаних са недостатком лептина, али не и код нормалне гојазности.
Лептин за терапијску употребу
Рекомбинантни метионил-хумани лептин (р-Мет-ху-лептин)
Метрелептин (Миалепт) је рекомбинантни аналог хуманог лептина (р-Мет-ху-лептин), у коме је метионински остатак додат на амино крај ради побољшања продуктивности и молекуларног савијања. Аналог р-Мет-ху-лептина је негликозиловани полипептид који се састоји од 147 аминокиселина са дисулфидном везом између Цис-97 и Цис-147. Метрелептин производи Есцхерицхиа цоли (Е. цоли). Развио га је Амген, а одобрила га је ФДА у САД, ЕМА у Европи и ПМДА у Јапану.
Пошто Метрелептин има просечно терминално полувреме елиминације од око 4 сата код људи, неопходна је дневна примена да би се одржале концентрације у крви.
Пегиловани људски лептин
Да би се дизајнирао лептин дугог дејства, полиетилен гликол (ПЕГ) је повезан са људским рекомбинантним лептином. Коњуговани протеин ПЕГ-ОБ има дужи полуживот (> 48 х). Рекомбинантни хумани лептин се експримира и пречишћава из Е. цоли, а затим хемијски везан за ПЕГ са просечном молекулском тежином од 42 кДа у односу 1:1.
Иаохаи Био-Пхарма нуди ЦДМО решење за рекомбинантни лептин на једном месту
Лептин Пипелинес
|
Генеричко име
|
Назив бренда/алтермативно име
|
Систем експресије
|
Индикације
|
Произвођач
|
Р&Д Стаге
|
|
Метрелептин
|
Миалепта, АЦ-164594, КТР-103, Миалепт, メトレレフチン
|
Есцхерицхиа цоли (Е. цоли)
|
Породична фокална липодистрофија, аменореја
|
Амрит Пхармацеутицалс ДАЦ, Амрит Пхарма Плц, Схионоги & Цо., Лтд.
|
одобрен
|
|
Рекомбинантни метионил хумани Фц-лептин
|
ЛЕПТИН А-200
|
Ажурирање на чекању
|
Гојазност
|
Амген, Инц.
|
Клиничко испитивање
|
|
ЦВ-08-01
|
ЦП-делтаСОЦС3、ЦВ-08、ЦП-СП
|
Ажурирање на чекању
|
Гојазност
|
Целливери Тхерапеутицс, Инц.
|
Претклиничко
|
|
БЛ-КСНУМКС
|
Лептинска варијанта
|
Ажурирање на чекању
|
Запаљенска болест црева
|
БиоЛинеРк, Ииссум
|
Претклиничко
|
SR
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
