Leptin je peptid od 167 aminokiselina sa sekretorno-signalskom sekvencom od 21 aminokiseline. Leptin igra ključne uloge u regulaciji neuroendokrinske funkcije i energetske homeostaze. Nivoi leptina u krvi odražavaju stanje energije, masu masti ili energetsku nedostatnost.
Leptin terapija je efikasna pri određenim kardio-metaboličkim poremećajima povezanim sa leptin deficijentnosti, ali ne i pri običnoj gojaznosti.
Leptin za terapeutičko korišćenje
Rekombinantni Metionil-čovječji Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) je rekombinantni ljudski leptin (r-Met-hu-leptin) analog, u kome je metioninska residna dodata na aminski kraj kako bi se poboljšala produktivnost i molekularno savijanje. r-Met-hu-leptin analog je neoglikozilirani polipeptid koji se sastoji od 147 aminokiselina sa disulfidnom vezi između Cys-97 i Cys-147. Metreleptin se proizvodi kod Escherichia coli (E. coli) . Razvila ga je Amgen i dobila je odobrenje od FDA-a u SAD-u, EMA-a u Evropi i PMDA-a u Japanu.
Kako Metreleptin ima prijavljen prosječan terminalni poluvreme od oko 4 sata kod ljudi, potrebna je dnevna upotreba kako bi se održale koncentracije u krvi.
Pegilisani ljudski leptin
Da bi se dizajnirao dugotrajniji leptin, polietilen glikol (PEG) je povezan sa ljudskim rekombinantnim leptinom. Konjugirani protein PEG-OB ima duže poluvreme (> 48 časova). Rekombinantni ljudski leptin se izražava i očišćuje iz E. coli , a zatim je hemiski povezan sa PEG-om sa prosečnom molekularnom težinom od 42 kDa u omjeru 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Ponudjuje Kompletno Rešenje CDMO za Recombinant Leptin
Leptin Pipelineovi
|
Generičko ime
|
Trgovinsko ime/Alternativno ime
|
Sistem izražavanja
|
Indikacije
|
Proizvođač
|
Faza R&D
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Porodična fokalna lipodistrofija, amenorеja
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Odobreno
|
|
Rekombinantni metionilski ljudski Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Čeka ažuriranje
|
Gojaznost
|
Amgen, Inc.
|
Klinički pregled
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Čeka ažuriranje
|
Gojaznost
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Preklinički
|
|
BL-5040
|
Varijanta leptina
|
Čeka ažuriranje
|
Upalečasti bolesti crne češlje
|
BioLineRx, Yissum
|
Preklinički
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
