IL-1α/β su deo šire familije IL-1 citokinasa koje indukuju MyD88-zavisne signale putem zajedničkog IL-1 pomoćnog proteina (IL-1RAcP) vezivanjem na IL-1R1 podjedinicu. Prirodni antagonist IL-1Ra, sIL-1RAcp i lovac receptora IL-1R2 regulišu funkcije IL-1α/β.
IL-1 receptor antagonist (IL-1Ra), jedan od važnijih članova obitelji IL-1, izgleda da je pre svega protuzapalni cytokin. 1984. godine, IL-1Ra je prvi put otkriven u mokru, serumu i nadmorskom tijeku kultiviranih monocita pacijenata s leukemijom.
Primena IL-1RA
Kao rekombinantni neglikozilirani ljudski antagonist receptora interleukina-1 (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) djeluje na IL-1/IL-1R1 signalnu stazu kako bi povećao iscrpljuvanje suze i normalizovao sluzni sloj.
U poređenju sa prirodnom ljudskom IL-1Ra, anakinra poseduje dodatnu jedinstvenu metioninsku resitdu na N-terminalu. Jedna molekula anakinre se sastoji od 153 aminokiseline sa molekularnom težinom od 17.3 kDa. Anakinra se izražava u inženjerski oblikovanom Escherichia coli (E. coli) . Lek je trenutno odobren od strane FDA za ličenje Reumatskog Artritisa (RA), Criopirin-Povezanih Periodičnih Simptoma (CAPS) i Deficijencije Interleukina-1 Receptorskog Antagoniste (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma Ponudi Jedno-Mjesto Rješenje CDMO za IL-1RA
IL-1Ra Pipelineovi
Generičko ime
|
Prodajno ime/
Alternativno ime
|
Sistem izražavanja
|
Indikacije
|
Proizvođač
|
Faza R&D
|
Anakinra
|
Kineret, Antril, Antagonist interleukina-1 receptora anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli )
|
Reumatska artritis (RA), Kriopirin-povezani periodični sindromi (CAPS), Deficit antagonista receptora interleukina-1 (DIRA), Pneumonija COVID-19
|
Amgen
|
Odobrenje
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Čeka ažuriranje
|
Tezina alergijska konjunktivitis
|
Sesen Bio, Inc.
|
faza 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toksini uzrokovani himioterapijskim sredstvima
|
Jiaochen Biological
|
faza 2
|
NK-003
|
FC21-NK terapija celijama
|
Čeka ažuriranje
|
Hronična mieloidna leukemija (CML) na TKI terapiji
|
BetterLife Pharma
|
faza 2
|
HL-2351
|
Fc-fuzirani interleukin (IL)-1 receptorski antagonist, rhIL-1Ra-hyFc
|
Čeka ažuriranje
|
Revmatoidna artritis (RA),
|
Genexine, Inc.
|
faza 2
|
Referenca:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 i autoinflamatorne bolesti: biologija, patogeneza i terapeutska ciljanja. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.