Sve kategorije
Hirudin

Modalitet

Hirudin

Hirudin, izveden od Hirudo medicinalis, jeste polipeptid koji se sastoji od 64-66 aminokiselina sa molekularnom težinom od ~7 kDa. Hirudin je moćan prirodni inhibitor trombina, ali su njegovo razvoj i primena bili ograničeni zbog retkosti prirodnog hirudina.

Napretak u biotehnologiji omogućio je proizvodnju rekombinantnog hirudina iz bakterija i kvasaca. Rekombinantni hirudin ima sličnu hemijsku strukturu i farmakološku aktivnost kao i prirodni hirudin.

Neke rekombinantne derivatne hirudine, kao što su lepirudin i desirudin, bile su u upotrebi kao terapija za ličenje trombozi. Pored toga, zbog velike potrebe za hirudinom, neki noviji derivati kao što su rekombinantna hirudina RGD, bromofenilalanin-modifikovana hirudina, neorudin i Annexin V-hirudina 3-ABD takođe se proučavaju u kliničkim probama.

Hirudina za terapeutsku upotrebu
Lepirudin

Lepirudin (Refludan) je genetski rekombinantna hirudina sa 65 aminokiselina. Lepirudin se izražava u kvasinim ćelijama. Osim dve aminokiseline [zamena leucina (Leu) izoleucinom (Ile) na N-terminalnom kraju peptida, i brisanje sulfat grupe na poziciji 63 tirozina (Tyr)], lepirudin je slična prirodnoj hirudini.

Lepirudin je razvila kompanija Sanofi i odobrena za antikoagulaciju.

Desirudin

Desyldin (Iprivasc) je rekombinantni jednostavni polipeptidski lanac sa 65 aminokiselina i obrazuje tri disulfidne veze. Nedostatak sulfat grupe na Tyr-63 u Desyldinu ga čini različitim od prirodnog hirudina. Struktura Desyldina se sliči lepyldinu, sa jednom razlikom koja je u prvih dve aminokiseline na amin terminalu. Lepyldin sadrži Lue1-Thr2 na ovom mestu, dok je Desyldin sačinjen od Val1-Val2.

Desyldin se izražava u kvascima ( Saccharomyces cerevisiae ) koristeći rekombinantnu DNA tehnologiju.

Rekombinantni RGD-hirudin

Rekombinantni RGD-hirudin je fuzijski protein koji sadrži Arg-Gly-Asp tropeptid (RGD) i varijantu hirudina (2-Lys47). To je novi bi-funkcionalni hirudin molekul, koji se može izražavati na visokim nivoua u Pichia Pastoris .

Boronofenilalanin-modifikovani Hirudin

Novi izvod hirudina, boronofenilalanin-modifikovani hirudin, proizveden je modifikacijom pozicije 63 koristeći metod boronofenilalaninsko-aminokiseline kodne ekstenzije. Nakon ove modifikacije, antitrombinska aktivnost rekombinantnog hirudina značajno se povećava.

Neorudin

Kao novi protivstribni fuzijski protein, Neorudin je razvijen kao prodruga, koja će osloboditi varijant hirudina 2-Lys47 (HV2) koji ciljano deluje na zakrvnjive lokacije.

Annexin V-hirudin 3-ABD (hAvHA)

Drugi fuzijski protein, annexin V-hirudin 3-ABD (hAvHA), može da se vezuje za serumsku albuminu tijekom cirkulacije, što poboljšava poluvrijeme i ciljane dostavu hirudina.

Yaohai Bio-Pharma Ponudi Jedno-Mjesto CDMO Rješenje za Rekombinantni Hirudin
Odobren Rekombinantni Hirudin

Generičko ime

Trgovinsko ime/Alternativno ime

Sistem izražavanja

Indikacije

Proizvođač

Najnovija faza

Desirudin, Recombinant

CGP 39393, 63-Desulfohirudin, Hirudo Medicinalis Isoform HV1, Iprivask, r-Hirudin, Revasc

Kvasac (Saccharomyces cerevisiae)

DUBOKA VENOSNA TROMBOZA

Canyon Pharmaceuticals AG

Odobrenje

Lepirudin Recombinant

HBW 023, HEW 023, Hirudin variant-1, Refludan

Kvasac (Saccharomyces cerevisiae)

Heparin-povezana trombocitopenija; tromboembolične komplikacije (TEK)

Celgene (Bristol-Myers Squibb), Sanofi SA, Bayer

Odobrenje, Povučeno (EU)

Biosličnik hirudina

Trombex

Čeka ažuriranje

DUBOKA VENOSNA TROMBOZA

Rhein-Minapharm

Odobrenje

Rekombinantni Neorudin

EPR-hirudin

Печурка

DUBOKA VENOSNA TROMBOZA

Beijing SH Bio-Tech

Faza I

Dobijte besplatnu ponudu

Get in touch