Изолован из отрова морског конусног пужа, рода Цонус, Цонотокинс (ЦТКС), или назван Цонопептиде, је група неуротоксичних пептида. Конотоксински пептиди садрже 10-30 аминокиселинских остатака, обично са једном или више дисулфидних веза.
Познато је пет конотоксина чије су активности утврђене: α(алфа)-, δ(делта)-, κ(каппа)-, μ(му)- и ω(омега)- типови. Свака од пет категорија конотоксина циља на јединствену мету:
α-конотоксин потискује никотинске ацетилхолинске рецепторе у нервима и мишићима.
δ-конотоксин потискује брзу инактивацију натријумских канала зависних од напона.
κ-конотоксин потискује калијумове канале.
μ-конотоксин потискује натријумове канале зависне од напона мишића.
ω-конотоксин потискује напонски зависне калцијумске канале Н-типа.
Примена конотоксина (конопептида)
У прошлости, конотоксин и повезани јонски канали су проучавани да би се разумео токсични утицај тровања на људско тело. У скорије време, пажња је посвећена употреби конотоксина у медицинским терапијама и козметици.
Конотоксини у медицинским терапијама
Конотоксини у лечењу бола
Првобитно откривени фармацеутски потенцијал је био у случајевима тешког бола. ω-конотоксин има аналгетички ефекат: ефекат ω-конотоксин М ВИИ А је 100 до 1000 пута већи од морфијума. Тренутно, синтетички ω-конотоксин из Ц. магус је одобрен од стране америчке Управе за храну и лекове за лечење бола под трговачким именом Приалт. Активни састојак у Приалту је ω-конотоксин МВИИА (или зиконотид), који је вероватно најпознатији од до сада откривених конотоксина.
Конотоксини у другим болестима
Осим клиничког развоја ω-МВИИА, проучавани су и други конотоксини за лечење Паркинсонове болести, епилепсије, срчаних болести и дијабетеса. Конотоксини имају потенцијал да лече широку групу болести због свог широког спектра неуромодулаторних циљева.
Конотоксини у козметици
Попут ботулинум токсина (Боток), конотоксини имају миорелаксантна својства и могу се формулисати као крема против бора или ињекција. Један такав конотоксин је μ-ЦИИИЦ, који је, као део ЦОНЦО пројекта који је финансирала Европска комисија, првобитно био одвојен од конусних пужа Цонус цонсорс за лов на рибе. Натријумски канал скелетних мишића, Нав1.4, и неуронски натријум канал Нав1.2 су првенствено инхибирани μ-ЦИИИЦ. И због ове инхибиције, Нав1.4 може деловати као миорелаксант. У почетку, μ-ЦИИИЦ је развијен као лек за лечење бола и као локални анестетик који се сада продаје под именом „КСЕП™-018“ као активни састојак у козметичком производу против бора који се издаје без рецепта.
Као алтернатива хемијској синтези, истражене су технологије рекомбинантне ДНК и синтетичке биологије за биосинтезу конотоксина (конопептида).
Иаохаи Био-Пхарма нуди ЦДМО решење на једном месту за рекомбинантни конопептид
Развијамо рекомбинантни конопептид/конотоксин као активну супстанцу или активни фармацеутски састојак (АПИ). Производ ускоро долази на тржиште.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
