Izolovane iz jada morenog konjskog školjka, roda Conus, Konotoksine (CTX), ili nazvane Konopeptidima, predstavljaju grupu neurotoksičnih peptida. Peptidi konotoksinini sastoje se od 10-30 aminokiselina, obično sa jednim ili više disulfidnih veza.
Postoje pet poznatih konotoksina čija je aktivnost utvrđena: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- i ω(omega)- tipovi. Svaka od pet kategorija konotoksina ciljani jedinstveni cilj:
α-konotoksina pritiskač nicotinikih receptora acetilholina u živčanju i mišićima.
δ-konotoksina pritiskač brze neaktivacije napon-zavisnih natrijum kanala.
κ-konotoksina pritiskač kalijum kanala.
μ-konotoksina pritiskač mišićnih napon-zavisnih natrijum kanala.
ω-konotoksina pritiskač napon-zavisnih N-tipa kalcijum kanala.
Primena Konotoksina (Konopeptida)
U prošlosti, konotoksin i njegovi povezani jon kanali su bili proučavani kako bi se shvatio toksičan uticaj otamarenja na ljudsko telo. Noveće pažnju je posvećeno korišćenju konotoksina u lekovitim terapijama i kosmetiku.
Konotoksin u lekovitim terapijama
Konotoksin u upravljanju bolom
Izvorno otkrivena farmaceutska potencijalnost je bila u slučajevima neupravljačkog bola. ω-konotoksin ima analgetički uticaj: efekat ω-konotoksina M VII A je 100 do 1000 puta veći od morfina. Trenutno, sintetički ω-konotoksin iz C. magus-a je odobren od strane U.S. Food and Drug Administration za tretiranje boli pod trgovinskim imenom Prialt. Aktivni sastojak u Prialt-u je ω-konotoksin MVIIA (ili zikonotid), koji je verovatno najpoznatiji od konotoksina otkrivene do danas.
Konotoksin u drugim bolestima
Pored kliničkog razvoja ω-MVIIA, drugi konotoksini su proučavani za ličenje Parkinsonove bolesti, epilepsije, srčanih bolesti i dijabetesa. Konotoksinima je dodeljen potencijal da liče široku grupu bolesti zahvaljujući njihovoj širokoj paleti neuromodulatornih ciljeva.
Konotoksin u kosmetici
Kao i BTX (Botox), konotoksin ima miorelaksantna svojstva i može biti formulisan kao kрем protiv mорština ili kao injekcija. Jedan takav konotoksin je μ-CIIIC, koji je izvorno bio odvojen unutar projekta CONCO finansiranog od strane Evropske komisije iz ribolovačkog školjka Conus consors. Skeletalni natrijumski kanal Nav1.4 i neuronski natrijumski kanal Nav1.2 su preferentno inhibisani od strane μ-CIIIC-a. Zbog ove inhibicije, Nav1.4 može delovati kao miorelaksant. U početku, μ-CIIIC je bio razvijen kao lek za ličenje boli i kao lokalni anestezičar, koji se sada prodaje pod imenom „XEP™-018“ kao aktivni sastojak u kosmetičkom antimaglovom proizvodu bez recepta.
Kao alternativa hemijskoj sintezi, preispitivane su tehnologije rekombinantnog DNA i sintetičke biologije za biosintezu konotoksinova (konopeptida).
Yaohai Bio-Pharma Ponudi Jedno-Mjesto Rješenje CDMO za Rekombinantni Konopeptid
Razvijamo Rekombinantni Konopeptid / Konotoksin kao aktivnu tvariću ili aktivnu farmaceutsku sastojcinu (API). Proizvod uskoro dolazi na tržište.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
