Sve kategorije
ENEN
GLP-1

GLP-1

Početna strana >  Modalitet  >  Proteini  >  GLP-1

Modalitet

GLP-1

GLP-1 je hormon koji se sastoji od 37 aminokiselina. Intaktno biološki aktivan GLP-1 zavisi od GLP-1 (7-36) amida i GLP-1 (7-37). Da bi povećali sekreciju insulina i somatostatina, GLP-1 (7-36) amid i GLP-1 (7-37) vezuju i utiču na identifikovani GLP-1 receptor (GLP1R) na β-celijama, δ-celijama i α-celijama šećerne železe. Pored toga, GLP-1 i agonisti GLP-1R takođe doprinosi smanjenju nivoa šećera u krvi i izgubitku težine sa različitim efektima van šećerne želuje.

Poluvreme života ljudskog GLP-1-a u telu je kratko. Stoga su razvijeni analogoni GLP-1-a (kao agonisti GLP-1R) modifikacijom njegove strukture kako bi se poboljšala stabilnost ovog hormona, sa čuvanjem njegove moći i farmakoloških efekata.

Analogoni GLP-1-a za terapijsku upotrebu

Postoji više GLP-1 receptor agonista na raspolaganju, uključujući exenatide, exenatide produženo delovanje (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide i usmeno semaglutide. Međutim, zbog opadanja prodaje, albiglutide je prekinut 2017. godine. 2005. godine FDA je odobrio prvi GLP-1 receptor agonist, exenatide. Svi GLP-1 analogovi, osim usmenog semaglutida (koji je FDA odobrio 2019. godine), upotrebljavaju se subkutanom.

Takođe, semaglutide je 2021. godine odobren od strane FDA za kronično upravljanje težinom i pokazao je efikasnost u studijama izgube težine kada se injicira jednom nedeljno u dozi od 2,4 mg. Ostali GLP-1 receptor agonisti, osim visokodoznog liraglutida i semaglutida, takođe su pokazali dobar efekat u izgubi težine, ali nisu odobreni od strane FDA za ovu indikaciju.

Ime Tipovi Карактеристике структуре
Exenatide Kratkodelovan Exenatide je peptid amida sa 39 aminokiselina i 53% identičnosti sekvence aminokiselina u odnosu na čovečki GLP-1. Ključna substitucija aminokiseline na poziciji 2 pruža potpunu otpornost na DPP-4.
Liraglutid Kratkodelovan Sa 97% identičnosti restova aminokiselina, Liraglutide je strukturno sličan prirodnom GLP-1 (7-37). Razlike između Liraglutida i čovečkog GLP-1 su da se na poziciji 28 Lizin zamenjuje Argininom; glutamat spacer na Lizinu na poziciji 20 konjugira palmitnu kiselinu. Konjugacija masnom kiselinom produžava trajanje dejstva povezivanjem sa serum albuminom i samopovezivanjem u podkožnom prostoru.
Albiglutide Duga trajanja Albiglutide je tandem fuzija od dva GLP-1(7-36) molekula sa čovečkim serum albuminom. Sekvencija peptida je promenjena od Glica do Ale na poziciji 8, što povećava otpornost na DPP-4 medijisano agregiranje proteina. Pored toga, fuzija ovog peptida sa albuminom produžava njegov poluvreme u čoveku na 6-8 dana.
Dulaglutide Duga trajanja Dulaglutid je analog polipeptida GLP-1 (7-37), koji se sastoji od rekombinantnog DNA kovalentno spojenog sa IgG Fc. Struktura dulaglutida poboljšava rastvorivost, smanjuje imunogeničnost i smanjuje šarenje preko bubrega.
Lixisenatid Kratkodelovan Lixisenatid uključuje peptid od 44 aminokiseline sa sličnom strukturom exenatidu (razlikujući se samo jednom aminokiselinom). Originalni niz exenatida je produžen dodavanjem šest lizin resitua na C-kraj i uklanjanjem prolina sa C-kraja. Ova modifikacija je malo produžila poluvreme exenatida na 3-4 sata, omogućavajući podkožno ulaganje jednom dnevno i, što je još važnije, četiri puta veće vezivanje za GLP-1 receptor.
NN9535 Duga trajanja Kao dugotrajni agonist GLP-1, semaglutide se razlikuje od liraglutida na dva mesta. Pozicija 2 je zamenjena sa Aib(U)-modifikacijom koja ga znatno štiti od enzimatske degradacije DPP-4. Pored toga, modifikovana mašna kiselina i dva PEG2 medijatora su pokazali da su optimalni za produženu efikasnost i in vitro i in vivo.
Beinaglutide Kratkodelovan Benalutid je rekombinantni ljudski GLP-1 polipeptid (rhGLP-1) koji je skoro 100% homolozan ljudskom GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatid Duga trajanja Polietilen glikol loxenatid (PEG-Loxe) je novi PEG vezan GLP-1 analog. Loxenatid izvodi iz exendina-4, sa 53% homologijom ljudskom GLP-1.

LY3298176

Duga trajanja Dualni receptor agonist ciljanih na GLP-1 receptor i insulinotropni polipeptid (GIP) receptor.
Yaohai Bio-Pharma nudi kompletnu CDMO rešenja za GLP-1
GLP-1 ili GLP-1 Analog Pipeline-ovi
Generičko ime Prodajno ime / Alternativno ime Sistem izražavanja Indikacije Proizvođač Najnovija faza
Liraglutid rekombinantni Saxenda, Victoza, 诺和力 Kvasac (Saccharomyces cerevisiae) Bolesti srca i krvižila, Gojaznost, Prekomerno telesno težinu, Tip 2 dijabetes Novo Nordisk Odobrenje
Semaglutide (Injekcija) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Печурка Tip 2 dijabetes, Prekomera težina, Gojaznost, Srčani neuspeh, Nefatalna Steatohepatitis Novo Nordisk Odobrenje
Semaglutide (Usta) Rybelsus Печурка Tip 2 dijabetes, Prekomera težina, Gojaznost, Bolestan Altsajmera Novo Nordisk Odobrenje
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Kvasac (Saccharomyces cerevisiae) Tip 2 dijabetes GSK Povlačenje
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Hemijska sinteza) Tip 2 dijabetes Amylin Pharmaceuticals, AstraZeneca Odobrenje
Dulaglutide trulicity CHO ћелија Tip 2 dijabetes Eli Lilly Odobrenje
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Dijabetes 2. tipa, Gojaznost, Prekomerna težina Shanghai Benemae Pharmaceutical Odobrenje
Biosličnik liraglutida 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Dijabetes 2. tipa, Gojaznost, Prekomerna težina, Dijabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Odobrenje
Biosličnik liraglutida 统博力 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Tonghua Dongbao Odobrenje
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Tip 2 dijabetes melitus | Gojaznost | Nefatalna stearohepatitis (nealfanski stearohepatitis, NASH) Sciwind Biosciences Faza III
Exendin-4 Rekombinantni exenatid, aktivan sastojak Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Dongguan Baolijian Bioengineering Faza III
Rekombinantni exendin 4 UNI RE4 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Uni-Bio Science Group Faza III
rExenatide-4 Rekombinantni exenatide-4, RE-4 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Faza III
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes SL Farmaceutska, Protein-Way Biotehnologija Faza III
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Pretilost | Prekomerna težina | Tip 2 dijabetes Wanbang Biopharmaceuticals Faza III
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Zhuhai United Laboratories Faza III
Semaglutide Biosličnik Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Livzon Group Faza III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Čeka ažuriranje Post-barijatrična hipoglikemija (PBH), Kongenitalni hiperinsulinizam (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Faza II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Čeka ažuriranje Nefatna steatohepatitis | Dijabetes melitus tipa 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD Faza II
Oksintomodulin Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Дијабетес тип 2, Моробитност Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Faza II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Faza II
Retatrutide LY 3437943 Čeka ažuriranje Моробитност | Прецишњачки, Дијабетес тип 2 Eli Lilly Faza II
GZR-18 GZR18 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes melitus | Gojaznost, Prekomerna težina Gan & Lee Pharmaceuticals Faza I / II
E2HSA Rekombinantni eksenatid-human serum albumin fuzioni protein Čeka ažuriranje Diabetes Zhejiang Huayang Faza I
GLP-1 analog fuzioni protein Rekombinantni ljudski GLP-1 analog fuzioni protein, ljudski serum albumin (HSA) Čeka ažuriranje Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Faza I
HB 1085 Peptid fuzije sa sekretorijumom insulinske hormonske produkcije Čeka ažuriranje Дијабетес тип 2, Моробитност Wuxi Hebang Faza I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Čeka ažuriranje Diabetes | Gojaznost Mayo klinika Faza I
GLP-1 Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 1 dijabetesa, otpornost na insulin Fondacija Univerziteta u Virdžiniji Faza I
NN-9277 Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Prekomerno telesno težinu Novo Nordisk A/S Faza I
Analogovi peptida oksintomodulina OXM Čeka ažuriranje Diabetes, Gojaznost Imperial College London Faza I
VTC-G15 Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 1 dijabetesa Mass General Brigham, Inc. Faza I
XW-004 Ustani GLP-1 analog Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes, Nekvalkoholna šteatohepatitis, Gojaznost Sciwind Biosciences Faza I
XW-014 XW-014 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes, Nekvalkoholna šteatohepatitis, Gojaznost Sciwind Biosciences Faza I
Biosličnik liraglutida TQZ2451 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Потврди за одобрење
Biosličnik liraglutida 4P-004、4P004 Čeka ažuriranje Artroza koljena 4Moving Biotech Faza I
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Sciwind Biosciences, Etinpro Faza I
Semaglutide Biosličnik Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Faza I
Semaglutide Biosličnik Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Faza I
Semaglutide Biosličnik Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes, Alzheimerova bolest, Nefatalna Steatohepatitis, Gojaznost Zhuhai United Laboratories, Zhongshan filijala Faza I
Semaglutide Biosličnik PJ-007 Čeka ažuriranje Дијабетес тип 2, Моробитност Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Faza I
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Nobot Biotechnology Zahtev za kliničke ispite
Semaglutide Biosličnik Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Zhuhai United Zahtev za kliničke ispite

Dobijte besplatnu ponudu

Get in touch