קונופפטיד

מבודד מהארס של חילזון החרוט הימי, סוג Conus, Conotoxins (CTX), או שנקרא Conopeptide היא קבוצה של פפטידים נוירוטוקסיים. פפטידי קונוטוקסין כוללים 10-30 שיירי חומצות אמינו, בדרך כלל עם קשר דיסולפיד אחד או יותר.

ידועים חמישה קונוטוקסינים שפעילותם נקבעה: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- ו-ω(אומגה)- סוגי. כל אחת מחמש הקטגוריות של קונוטוקסינים מכוונת ליעד ייחודי:

α-conotoxin מדכא קולטני אצטילכולין ניקוטין בעצבים ובשרירים.

δ-conotoxin מדכא את ההשבתה המהירה של תעלות נתרן תלויות מתח.

κ-conotoxin מדכא תעלות אשלגן.

μ-conotoxin מדכא תעלות נתרן תלויות מתח שריר.

ω-conotoxin מדכא תעלות סידן מסוג N תלויות מתח.

יישום של קונוטוקסינים (קונופפטידים)

במהלך העבר נחקרו קונוטוקסין ותעלות היונים הקשורות אליו כדי להבין את ההשפעה הרעילה של הרעלה על גוף האדם. לאחרונה, ניתנה תשומת לב לשימוש בקונוטוקסינים בטיפולים רפואיים ובקוסמטיקה.

קונוטוקסינים בטיפולים תרופתיים

קונוטוקסינים בטיפול בכאב

הפוטנציאל התרופתי שהתגלה במקור היה במקרים של כאב בלתי פתיר. ל-ω-conotoxin יש השפעה משככת כאבים: ההשפעה של ω-conotoxin M VII A היא פי 100 עד 1000 מזו של מורפיום. נכון לעכשיו, סינתטיω-conotoxin מ-C. magus מאושר על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי לטיפול בכאב תחת השם המסחרי Prialt. החומר הפעיל בפריאלט הוא ω-conotoxin MVIIA (או ziconotide), שהוא כנראה הידוע ביותר מבין הקונוטוקסינים שהתגלו עד היום.

קונוטוקסינים במחלות אחרות

מלבד ההתפתחות הקלינית של ω-MVIIA, נחקרו קונוטוקסינים אחרים לטיפול במחלת פרקינסון, אפילפסיה, מחלות לב וסוכרת. לקונוטוקסינים יש פוטנציאל לטפל בקבוצה רחבה של מחלות בשל מגוון רחב של מטרות נוירו-מודולטוריות.

קונוטוקסינים בקוסמטיקה

Like BTX (Botox), the conotoxins have myorelaxant properties and can be formulated as an anti-wrinkle cream or injection. One such conotoxin is μ-CIIIC, which, as part of the European Commission-funded CONCO project, was originally separated from the fish-hunting cone snail Conus consors. The skeletal muscle sodium channel, Nav1.4, and the neuronal sodium channel Nav1.2 are preferentially inhibited by μ-CIIIC. And because of this inhibition, Nav1.4 can act as a myorelaxant. Initially, μ-CIIIC was developed as a drug to treat pain and as a local anesthetic which is now sold under the name “XEP™-018” as the active ingredient in a non-prescription cosmetic anti-wrinkle product.

כחלופה לסינתזה כימית, נבדקו טכנולוגיות DNA רקומביננטי וביולוגיה סינתטית עבור ביוסינתזה של קונוטוקסינים (קונופפטידים).

Yaohai Bio-Pharma מציעה פתרון CDMO חד פעמי לקונופפטיד רקומביננטי

• הנדסה והקרנה של זנים מיקרוביאליים
• בנקאות תאים מיקרוביאליים (PCB/MCB/WCB)
• פיתוח תהליכים במעלה הזרם
• פיתוח תהליכים במורד הזרם
• פיתוח פורמולציה
• ייצור GMP
• מילוי וסיים
• אנליטי ובדיקות
• רגולציה

אנו מפתחים קונופפטיד/קונוטוקסין רקומביננטי כחומר פעיל או כמרכיב פרמצבטי פעיל (API). המוצר יוצא לשוק בקרוב.