Semaglutiid on rekombinantne inimese glükagoonitaoline peptiid-1 (GLP-1) analoog, mis kuulub GLP-1 retseptori agonistide (või GLP-1 RA-de) klassi. Novo Nordisk töötas välja kolm turul juba saadaval olevat semaglutiidi koostist: Ozempic ja Wegovy (süstepreparaat) ja Rybelsus (suukaudne tablett).
Ozempic ja Rybelsus on näidustatud veresuhkru kontrollimiseks II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, Wegovy aga rasvumise või ülekaaluliste patsientide kehakaalu reguleerimiseks.
Semaglutiid, Ozempic (süstitav preparaat veresuhkru kontrollimiseks), Wegovy (süstitav preparaat kehakaalu kontrollimiseks), Rybelsus (suukaudne semaglutiid), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Semaglutiid on hästi kavandatud pikatoimeline GLP-1 (7-37) analoog, mis põhineb liraglutiidil. Semaglutiid erineb liraglutiidist kahe koha poolest. Positsioon 8 on asendatud Aib(U)-ga – modifikatsioon, mis kaitseb seda märkimisväärselt dipeptidüülpeptidaas 4 (DPP-4) ensümaatilise lagunemise eest. Lisaks on modifitseeritud rasvhappeahel ja kaks PEG2 vaheühendit optimaalsed pikaajaliseks efektiivsuseks nii in vitro kui ka in vivo.
Joonis 1. Semaglutiidi struktuurivalem
Ozempici mitteaktiivsed koostisosad (süst) Dinaatriumfosfaatdihüdraat, propüleenglükool, fenool ja süstevesi. |
Wegovy mitteaktiivsed koostisosad (süst) Dinaatriumfosfaatdihüdraat, naatriumkloriid, 8.25 mg, süstevesi, vesinikkloriidhappe ja naatriumhüdroksiidiga või ilma. |
Rybelsuse mitteaktiivsed koostisosad (suukaudne ravimvorm) Magneesiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos, povidoon ja naatriumsalkaprosaat (SNAC, imendumise parandaja). |
Pärm
Ravimite tootmine
Pärmi kääritamine ja kultuuripuljongi kogumine
Puhastamine puhta peptiidi karkassi saamiseks (nimetatakse ka GLP-1(9-37) või semaglutiidi eelkäija)
Peptiidi modifitseerimine ja puhastamine toimeaine moodustamiseks
Ravimitoodete tootmine
Aseptiline täitmine-viimistlemine: preparaadi valmistamine ja kassettidesse täitmine, millele järgneb viimistlemine
API | Puhtus | taotlus |
Semaglutide | ≥ 98.5% |
Semaglutiidi API süstepreparaadi jaoks Semaglutiidi API suukaudseks manustamiseks |
Võta meiega ühendust Semaglutiidi analüüsisertifikaadi (COA) jaoks