Vai zināt par pārsteidzošajiem panākumiem insulīna tehnoloģijā?

Rekombinants cilvēka insulīns ir paradigmatiskais piemērs masveida ražošanai genetiski mainītu zāļu un svarīgs mikrobiālo izpausmes pielietojums. Kopš tā atklāšanas pirms simta gadiem insulīna medicīnas ir nepārtraukti uzlabotas, galu galā transformējot diabētu, īpaši 1. tipa diabētu, par pārvaldomu ilgtspējīgu stāvokli.

Insulīns ir attīstījies no sākotnēji izstrādātā īsdarbīgā veida līdz vidēji darbīgam, ātrdarbīgam un garadarbīgam. Rekombinants cilvēka insulīns, piemēram, Novo Nordisk produktā Novolin R, tiek uzskatīts par īsdarbīgu. Protamīna insulīns atrodas vidēji darbīgo kategorijā, ar piemēriem, kas ietver Novolin N un Humulin N. Garadarbīga un ātrdarbīga insulīna attīstība galvenokārt balstās uz insulīna analogiem, kas uzlabo to farmakokinetiku, izmantojot stratēģijas, piemēram, radot cilvēka insulīna mutācijas vai veicot taukskābes modifikācijas. Vērts piebilst, ka Yaohai Bio-Pharma izcīlīgi strādā, ražojot dažādus insulīna analogus ar augstu darbības spēju un pilnveidoto izteikšanas sistēmu, lai apmierinātu klientu dažādās prasības.

Nesen insulīna jomā ir notikušas jaunas sasniegumus. 2024. gada 21. martā Novo Nordisk paziņoja par savu ultragaradarbīgo insulīna analogu Insulin icodec, bija iegūtieis marķierēšanas atļauju no Komitejas cilvēku izmantojamajiem zālēm (CHMP) Eiropas Zāļu Aģentūrā (EMA) . Ar šo atļauju vairāk nekā 10 rekombināntais cilvēka insulīns un cilvēka insulīna analogi tagad ir saņēmuši marķierēšanas atļauju, ņemot vērā tikai jaunu zāļu atļaujas.

Pusdzīvības laiks

Insulīns icodec ir ar ļoti ilgu pusdzīvības laiku aptuveni 196 stundām. Šis formulējums ir paredzēts, lai apmierinātu veselu nedēļas bazālās insulīna vajadzības ar vienu hipodermisku injekciju. Lai sasniegtu šādu ilgu pusdzīvības laiku, ir nepieciešama īpaša insulīna molekulas modifikācija, kas rezultātā radās icodec albumīna saistītais cirkulējošais depozīts.

C20 taukskābes diapils malas virsmas iekļaušana B29K vietā, kas saistīta caur hidrofilu tiltu, ļauj sasniegt stipru, tomēr atjaunojamu saites albūmīnam, kas ir 10 reizes spēcīgāka nekā insulīna detemira saite. Turklāt stratēģiskie aminoskābju aizvietojumi (A14E, B16H un B25H) samazina enzymatisko icodec sadalīšanos, kā arī mazina insulīna receptoru (IR) saiti un izņemšanu, kas veicina tās pusežības ilgstošumu.

Salīdzinājums ar cilvēka insulīnu

Insulīns icodec uzvedas līdzīgi cilvēka insulīnam (HI), taču parāda lēnāku izklāšanās ātrumu. In vitro novērtējumi apstiprina, ka icodec darbojas kā specifisks un pilns cilvēka IR agonists, atspoguļojot HI doze-atkarīgo mehānismu. Tas liecina par tā spēju fosfatorēt IR un aktivizēt intracelulares signālu virknis (piemēram, fosfo-AKT un -ERK). Funkcionālie testi rāda, ka icodec izraisa metaboliskus efektus, kas līdzinās HI, ietverot cukura uztverēšanu un lipogenēzi adipocītos, kā arī stimulē hepatocītos glikogēna sintēzi. Vērts piebilst, ka icodec saistība ar IGF-1 receptoru ir neliela salīdzinājumā ar tā saistošanu ar IR.

Turklāt, in vitro pētījumi par primārām cilvēka krūtīm epiteles šūnām (HMEC), kā arī krūtīm (MCF-7) un colonas karcinomu (COLO 205) šūnām, liecina, ka icodec parāda mazāk intensīvu mitģenisko efektu salīdzinājumā ar HI.

Efektivitāte un drošība

Efektivitātes ziņā dati parāda, ka icodec insulinam ir neinferiortāte HbA1c (glikētā hemoglobīna) samazināšanā salīdzinājumā ar trešā paaudzes insulīnu, piemēram, degludec insulīnu un glargine insulīnu, kas nozīmē, ka vienu reizi nedēļā ievietotā icodec insulīna asins cukura kontroles efekts nav par zemu salīdzinājumā ar vienu reizi dienā ievietoto insulīnu. Turklāt analīze liecina, ka HbA1c (glikētā hemoglobīna) līmenis pazuda vairāk skaidri icodec insulīna terapijas grupā, kas liecina par tā lepnuma uzvedības uzvaru salīdzinājumā ar dienas insulīna formulāciju.

Drošības ziņā hipoglikēmija ir visvairāk satraucošais sānu efekts visiem tiem, kas lieto insulīnu. Pētījums liecina, ka starp nedēļas un dienas insulīna formulācijām hipoglikēmijas risks nav statistiski atšķirīgs. Kas attiecas uz citiem sānu efektiem, tad icodec insulīns nesaskanīgās biežuma rādītājos salīdzinājumā ar iepriekšējām insulīna formulācijām.

Secinājums

Vērts uzsvērt, ka, lai gan pašlaik tirgū tiek piedāvāts tikai icodec kā ultradarbīgais insulins, icodec nav neiespiedams. Daudzi citi ultradarbīgie insulini joprojām tiek izpētīti. Turklāt Yaohai Bio-Pharma, izmantojot savu plašo pieredzi insulina ražošanā, var ražot biosimilāru insulina icodec, kas nodrošina līdzīgu efektivitāti un drošību.

Yaohai Bio-Pharma aktīvi meklē pasaules līmenī institucionālos vai individuālos partnerus un piedāvā viskonkurētspējīgāko kompensāciju nozarē. Ja jums ir jebkādas jautājumi, lūdzu, nerozdomājiet sazināties: [email protected]