Семаглутыд - гэта рэкамбінантны аналаг глюкагонападобнага пептыда-1 чалавека (GLP-1), які належыць да класа агоністаў рэцэптараў GLP-1 (або GLP-1 RA). Novo Nordisk распрацавала тры рэцэптуры семаглутыду, якія ўжо ёсць на рынку: Ozempic і Wegovy (ін'екцыйная форма) і Rybelsus (пероральная таблетка).
Ozempic і Rybelsus паказаны для кантролю глікеміі ў пацыентаў з цукровым дыябетам 2 тыпу, у той час як Wegovy - для кантролю вагі ў пацыентаў з атлусценнем або залішняй вагой.
Semaglutide, Ozempic (ін'екцыйная форма для кантролю глікеміі), Wegovy (ін'екцыйная форма для кантролю вагі), Rybelsus (пероральны семаглутыд), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Семаглутыд - добра распрацаваны аналаг GLP-1 (7-37) працяглага дзеяння на аснове лираглутида. Семаглутыд адрозніваецца ад лираглутида двума ўчасткамі. Палажэнне 8 замяняецца на Aib(U)——мадыфікацыя, якая значна абараняе яго ад ферментатыўнага раскладання дыпептыдыл-пептыдазай 4 (DPP-4). Акрамя таго, мадыфікаваная ланцуг тоўстых кіслот і два прамежкавых PEG2 з'яўляюцца аптымальнымі для працяглай эфектыўнасці як in vitro, так і in vivo.
Мал. 1. Структурная формула семаглутыду
Неактыўныя інгрэдыенты Ozempic (ін'екцыі) Дынатрыю фасфату дигидрат, прапiленглiколь, фенол і вада для ін'екцый. |
Неактыўныя інгрэдыенты Wegovy (ін'екцыі) Динатрийфосфата дигидрат, натрыю хларыд, 8.25 мг, вада для ін'екцый, з або без салянай кіслаты і гідраксіду натрыю. |
Неактыўныя інгрэдыенты Rybelsus (пероральная форма) Стеарат магнію, микрокристаллическая цэлюлоза, повидон і салькапрозат натрыю (SNAC, ўзмацняльнік паглынання). |
Дрожджы
Вытворчасць лекавых рэчываў
Закісанне дрожджаў і нарыхтоўка культуральнага булёна
Ачыстка для атрымання чыстага пептыднага каркаса (таксама званы GLP-1(9-37) або папярэднік семаглутыду)
Мадыфікацыя і ачыстка пептыдаў з адукацыяй актыўнага рэчывы
Вытворчасць лекавых сродкаў
Асептычнае запаўненне-аздабленне: падрыхтоўка рэцэптуры і запаўненне яе ў картрыджы з наступнай аздабленнем
API | Чысціня | дадатак |
Semaglutide | ≥ 98.5% |
Semaglutide API для ін'екцый Semaglutide API для пероральных прэпаратаў |
кантакт Сертыфікат аналізу (COA) семаглутыду