Tudja a groundbreaking fejlődést az insulín technológiában?

Az újraösszeállított emberi inszulin egy ikonikus eset a genetikailag módosított gyógyszerek tömeges termelésében és egy kulcsfontosságú alkalmazás a mikrobiológiai kifejezés számára. Felfedezésétől számítva az utóbbi században az inszulin-gyógyszerek folyamatos fejlesztést mentek át, amely végül átalakította a diabeteszt, különösen a 1. típusú diabeteszt, kezelhető chronikus állapotra.

Az insulintőrvény kifejlett az eredeti rövid hatású formájától át az középhatású, gyors hatású és hosszú hatású formákra. Az újragenerált emberi insulin, például a Novo Nordisk Novolin R, rövid hatásúként számít. A protamin-insulin a középhatású kategóriába tartozik, például a Novolin N és a Humulin N. A hosszú hatású és gyors hatású insulinek fejlesztése főként az insulín analógokon alapul, amelyek javítják farmakokinetikájukat olyan stratégiákkal, mint az emberi insulín mutánsainak létrehozása vagy zsírsav-módosítások alkalmazása. Jelentős, hogy a Yaohai Bio-Pharma kiemelkedően termeli az egyes insulín analógokat magas munkaerőforrásokkal és érett kifejezési rendszerekkel a kliensek különféle igényeinek megfelelésére.

Legutóbb új fejlemények történtek az insulín területén. 2024. március 21-én a Novo Nordisk azt jelentette ki, hogy ultra-hosszú hatású insulín analógja, az Insulin icodec a Humán Gyógyszerbizottság (CHMP) által jóváhagyva a piacra az Egyesült Államok Európai Gyógyszerügynöksége (EMA) keretében . Ezzel az engedéllyel mostmár több mint 10 rekombináns emberi inszulin és emberi inszulin analógja szerezte meg a marketing engedélyt, kizárólag az új gyógyszerek jóváhagyásait számolva.

Féléletidő

Az inszulin icodec rendkívül hosszú, kb. 196 órás féléletidővel rendelkezik. Ez a formulázat tervezi, hogy egy egész hét alapinszulin igényét fedje egyetlen alulbőrösi injekcióval. Ennek a hosszú távú féléletidőnek eléréséhez szükséges egyedi módosítást kell alkalmazni az inszulin molekulára, ami egy albumin-kötött cirkulációs depotot eredményez az icodec-ben.

A C20 zsírsavoldals lánc beépítése a B29K-hoz, hidrofilis hidrogén-kötelékkel kapcsolva, erősített, de fordítható kötést tesz lehetővé az albuminhez, amely 10-szer erősebb, mint az detemir insulinnel való. Továbbá, stratégiai aminosav helyettesítések (A14E, B16H, és B25H) csökkentik az icodec enzimatikus bontását, és csillapítják az insulin-receptor (IR) kötését és távolítását, ami hosszabb felezési időt eredményez.

Összehasonlítás az emberi insulinnel

Az icodec inszulin hasonlóan viselkedik, mint a humán inszulin (HI), de lassabb kiszívódási sebességgel rendelkezik. In vitro elemzők megerősítik, hogy az icodec egy specifikus és teljes agonista a humán IR-hez, megteremtve a HI-dosis függő mechanizmusát. Ezt annak képességével igazoljuk, hogy foszforálja az IR-t és aktiválja az intraceluli jelesztési lánct (például a phospho-AKT és -ERK). Függvényes tesztek szerint az icodec olyan metabolikus hatásokat gyakorol, amelyek hasonlítanak a HI-re, beleértve a glükóz felvételét és lipogenezist az adipocitákban, valamint a glycogen szintézisének stimulálását a hepatocitákban. Jelentős, hogy az icodec IGF-1 receptorhoz való illeszkedése alacsonyabb, mint az IR-hez való kötése.

Továbbá, in vitro tanulmányok elsődleges humán méhanyag epitelialis sejtjein (HMEC), valamint méh- (MCF-7) és colonkarcsú (COLO 205) sejtben mutatják, hogy az icodec mitogén hatása csillapítottabb, mint a HI-nél.

Hatékonyság és Biztonság

A hatékonyság szempontjából az adatok azt mutatják, hogy az icodec nem inferior a harmadik generációs insulinnel szemben, például az insulínus degludeccel és az insulínus glarginnel, amikor a glycated hemoglobin (HbA1c) csökkentését nézzük, ami azt jelenti, hogy az hetente egyszer alkalmazott insulínus icodec vércukor-ellenőrzési hatása nem inferior az egy naponta felhasznált insulinnal szemben. További elemzések szerint az HbA1c (glykátos hemoglobin) szintje jelentősen többet csökken az insulínus icodec kezelési csoportban, ami meghatározottabb hypoglycemic hatást mutat az egy naponta alkalmazott insulínformulációval szemben.

A biztonság szempontjából a hipoglikémia a legnagyobb aggály az összes insulinkészítés felhasználójának. A tanulmány szerint nincs statisztikailag jelentős különbség a hipoglikémia kockázata között az hetente és naponta alkalmazott insulinképzékek között. Más mellékhatások tekintetében az insulínus icodec nem mutat jelentős különbséget az incidencia tekintetében a korábbi insulinképzékekhez képest.

Következtetés

Megjegyezni érdemes, hogy bár jelenleg a piac csak az icodec-t kínálja az ultrahosszú hatású insulinként, az icodec nem kötelező. További ultrahosszú hatású insulinok még mindig kutatás alatt állnak. Emellett a Yaohai Bio-Pharma, amely széles körű tapasztalattal rendelkezik az insulinnyi termelésben, képes az insulinek icodec bioszimilárisát elkészíteni, amely hasonló hatékonyságot és biztonságot nyújt.

A Yaohai Bio-Pharma aktívan keresi a globális intézményi vagy egyéni partnereket, és a gazdaságban legversenyképesebb teljesítményeket ajánlja. Ha bármilyen kérdés merül fel, kérjük, vedd fel velünk a kapcsolatot: [email protected]