Semaglutid, GLP-1 reseptör agonistleri (veya GLP-1 RA'lar) sınıfına ait olan rekombinant bir insan glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) analoğudur. Novo Nordisk, piyasada halihazırda mevcut olan üç semaglutid formülasyonu geliştirdi: Ozempic ve Wegovy (enjeksiyon formülasyonu) ve Rybelsus (oral tablet).
Ozempic ve Rybelsus, tip 2 diyabet hastalarında glisemik kontrol için endikedir; Wegovy ise obezite veya aşırı kilolu hastalarda kilo kontrolü içindir.
Semaglutide, Ozempic (glisemik kontrol için enjekte edilebilir formülasyon), Wegovy (kilo yönetimi için enjekte edilebilir formülasyon), Rybelsus (oral semaglutid), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Semaglutid, liraglutid bazlı, iyi tasarlanmış, uzun etkili bir GLP-1 (7-37) analoğudur. Semaglutid liraglutidden iki noktada farklılık gösterir. Pozisyon 8'in yerini, onu dipeptidil-peptidaz 4'ün (DPP-4) enzimatik bozunmasından önemli ölçüde koruyan bir modifikasyon olan Aib(U) alır. Ek olarak, modifiye edilmiş yağ asidi zinciri ve iki PEG2 ara ürünü, hem in vitro hem de in vivo uzun süreli etkinlik için idealdir.
Şekil 1. Semaglutide'in yapı formülü
Ozempic'in aktif olmayan bileşenleri (enjeksiyon) Disodyum fosfat dihidrat, propilen glikol, fenol ve enjeksiyonluk su. |
Wegovy'nin aktif olmayan bileşenleri (enjeksiyon) Disodyumfosfat dihidrat, sodyum klorür, 8.25 mg, enjeksiyonluk su, hidroklorik asit ve sodyum hidroksit ile birlikte veya bunlar olmadan. |
Rybelsus'un aktif olmayan bileşenleri (oral formülasyon) Magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz, povidon ve salkaprozat sodyum (SNAC, emilim arttırıcı). |
Maya
İlaç Maddesi İmalatı
Maya fermantasyonu ve kültür suyu hasadı
Saf peptid omurgasını (GLP-1(9-37) olarak da bilinir) üretmek için saflaştırma veya semaglutid öncüsü)
Aktif maddeyi oluşturmak için peptid modifikasyonu ve saflaştırma
İlaç Ürünü İmalatı
Aseptik Dolum-Bitiş: Formülasyonun hazırlanması ve kartuşlara doldurulması ve ardından bitirilmesi
API | Saflık | Uygulama |
Semaglutide | ≥ 98.5% |
Enjeksiyon formülasyonu için Semaglutide API Oral formülasyon için Semaglutide API |
İletişim Semaglutide Analiz Sertifikası (COA) için