Semaglutide là một chất tương tự peptide-1 (GLP-1) giống glucagon tái tổ hợp của con người, thuộc nhóm chất chủ vận thụ thể GLP-1 (hoặc GLP-1 RA). Novo Nordisk đã phát triển ba công thức semaglutide đã có sẵn trên thị trường: Ozempic và Wegovy (dạng tiêm) và Rybelsus (viên uống).
Ozempic và Rybelsus được chỉ định để kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, trong khi Wegovy được chỉ định để kiểm soát cân nặng ở bệnh nhân béo phì hoặc thừa cân.
Semaglutide, Ozempic (công thức tiêm để kiểm soát đường huyết), Wegovy (công thức tiêm để kiểm soát cân nặng), Rybelsus (semaglutide đường uống), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Semaglutide là một chất tương tự GLP-1 (7-37) tác dụng kéo dài được thiết kế tốt dựa trên liraglutide. Semaglutide khác với liraglutide ở hai vị trí. Vị trí 8 được thay thế bằng Aib(U)——một sửa đổi giúp bảo vệ nó một cách đáng kể khỏi sự phân hủy enzyme bởi dipeptidyl-peptidase 4 (DPP-4). Ngoài ra, chuỗi axit béo biến đổi và hai chất trung gian PEG2 là tối ưu để kéo dài hiệu quả cả in vitro và in vivo.
Hình 1. Công thức cấu tạo của Semaglutide
Thành phần không hoạt động của Ozempic (tiêm) Disodium phosphate dihydrate, propylene glycol, phenol và nước pha tiêm. |
Thành phần không hoạt động của Wegovy (tiêm) Disodiumphosphate dihydrate, natri clorua, 8.25 mg, nước pha tiêm, có hoặc không có axit clohydric và natri hydroxit. |
Thành phần không hoạt động của Rybelsus (công thức uống) Magiê stearate, cellulose vi tinh thể, povidone và natri salcaprozate (SNAC, chất tăng cường hấp thu). |
Men
Sản xuất dược chất
Lên men men và thu hoạch nước nuôi cấy
Tinh chế để tạo ra xương sống peptide tinh khiết (còn gọi là GLP-1(9-37) hoặc tiền chất semaglutide)
Biến đổi và tinh chế peptide để tạo thành hoạt chất
Sản xuất sản phẩm thuốc
Hoàn thiện vô trùng: Chuẩn bị công thức và đổ vào hộp mực, sau đó là hoàn thiện
API | Tinh khiết | Các Ứng Dụng |
Semaglutide | ≥ 98.5% |
API Semaglutide cho công thức tiêm API Semaglutide cho công thức uống |
Liên lạc Đối với Giấy chứng nhận Phân tích (COA) của Semaglutide