Дали знаете за прородното напредок во технологијата на инсулин?

Рекомбинантниот човечки инсулин е paradigmatic пример за масовното производство на генетски инженерирани лекови и клучна апликација за микробијално изразување. Од нејзиното откриене пред стотина години, инсулиновите лекови непрекинато се перфектнираа, коначно трансформирајќи дијабетот, посебно тип 1 дијабет, во управуваема хронична состојба.

Инсулинот се разви од својата почетна кратковремено дестваща форма кон меѓувремено дестващи, брзо дестващи и долговремено дестващи форми. Рекомбинантниот човечки инсулин, како што е Novo Nordisk-овиот Novolin R, се смета за кратковремено дестващ. Протамин инсулин спада во категоријата на меѓувремено дестващи, со примери вклучувајќи Novolin N и Humulin N. Развојот на долговремено и брзо дестващи инсулини предомстарува на инсулин анатоми, кои подобруваат нивната фармакокинетика со користење на стратегии како што се создавање на мутанти на човечки инсулин или правење на модификација со жирни киселини. Забележливо, Yaohai Bio-Pharma изгледа одлично во производството на различни инсулин анатоми со висока работна капацитет и зреји системи на изразување за да ги задоволат разновидните потреби на клиентите.

Послесно, има нови напредоци во областа на инсулинот. На 21 март 2024, Novo Nordisk ја огласи дека нејзината уltraдлговремено дестваща аналогна форма на инсулин, Insulin icodec била одобрена за продажба од Комитетот за лекови за човечка употреба (CHMP) на Европската агенција за лекови (EMA) . Со овој одобрување, повеќе од 10 рекомбинантни хумани инсулини и хумани инсулин аналоги сега имаат одобрение за продажба, само сочкайќи новите одобрени лекови.

Половинска житие

Инсулин icodec има извршно долготраеќо половинско житие од приближно 196 сати. Ова формулација е дизајнирана да покрие целосните базални инсулини потреби за еден недела со единствена подкожна инјекција. Достигнувањето на овој проширено половинско житие бара специфична модификација на инсулин молекулата, што резултира во албумин-бондира депо на icodec што циркулира.

Вклучувањето на C20 жирна диакидна бранка на B29K, поврзана преку хидрофилен мост, олеснува јачко, но обратно врзување со албуминот, што е 10-крат поголемо од тоа на инсулин детемир. Пристојни замени на аминокиселините (A14E, B16H и B25H) го намалуваат ензимскиот распад на икодек, и притушуваат врзувањето и исчезнувањето на инсулиновиот рецептор (IR), што доведува до проширување на неговата полувредност.

Споредби со човечки инсулин

Инсулин icodec се однесува подобно на човечкиот инсулин (HI), но има поспореден рат на елиминација. Ин витро оценки потврдуваат дека icodec работи како специфичен и целостен агонист на човечкиот IR, што го зrcкалоши дозносовисек механизам на HI. Тоа е доказано со нејзината способност да фосфорилира IR и активира интраселуларни сигналски каскади (како што се phospho-AKT и -ERK). Функционалните тестови покажуваат дека icodec генерира метаболски ефекти слични на оние на HI, вклучувајќи јаглередна усвојување и липогенеза во адипоцитите, како и стимулирање на гликоген синтезата во хепатоцитите. Забележливо е дека припаѓањето на icodec кон IGF-1 рецепторот е relativno поголемо низко според нејзиното припаѓање кон IR.

Понатаму, ин витро истражувања на примарни човечки мамиларни епителијални клетки (HMEC), како и мамиларни (MCF-7) и колон карцином (COLO 205) клетки, покажуваат дека icodec има намален митоген ефект според HI.

Ефикасност и безбедност

Во однос на ефикасност, податоците покажуваат дека инсулин icodec има не-инферiорност во намалување на HbA1c (гликиран хемоглобин) според трето-поколенски инсулини како што се инсулин degludec и инсулин glargine, што значи дека ефектот на контролiranje на крвната шеќер со инсулин icodec инжектиран еднаш неделно не е слабее од онапри инсулин инжектиран еднаш денесно. Дополнителната анализа ја прикажува дека нивото на HbA1c (гликиран хемоглобин) намалува посигурно во групата тестирана со инсулин icodec, што потврдува дека тој има подобар ефект за намалување на крвната шеќер според денешните формулации на инсулин.

Во однос на безбедност, хипогликемијата е најголемиот побочен ефект кој го заботува секој корисник на инсулин. Истражувањето покажува дека нема статистичка разлика во ризикот од хипогликемија помеѓу неделните и денесните формулации на инсулин. За другите побочни ефекти, инсулин icodec не прикажува значителни разлики во инциденцијата според предходните формулации на инсулин.

Заклучок

Заслужува напоменување дека, додека пазарот моментално го нуди само icodec како уltra-долговремено инсулин, icodec не е непогрешен. Многу други ultra-долговремени инсулини се наоѓаат под истражување. Постои и можност Yaohai Bio-Pharma, со својата широка експертиза во производството на инсулин, да произведе биослична верзија на инсулин icodec што осигурува слична ефикасност и безбедност.

Yaohai Bio-Pharma исто така активно трае институционални или индивидуални глобални партнери и нуди најконкурентните компензации во индустријата. Ако имате било кои прашања, слободно контактирајте: [email protected]