Дали го знаете револуционерниот напредок во инсулинската технологија?

Рекомбинантниот човечки инсулин е парадигматичен случај на масовно производство на генетски модифицирани лекови и клучна апликација за микробиолошка експресија. Од неговото откритие пред еден век, инсулинските лекови беа подложени на континуиран напредок, што на крајот го трансформираше дијабетесот, особено дијабетесот тип 1, во хронична состојба која може да се контролира.

Инсулинот еволуирал од неговата почетна форма со кратко дејство во форми со средно дејство, брзо и долго дејство. Рекомбинантниот хуман инсулин, како што е Novo Nordisk Novolin R, се смета за кратко дејство. Протаминскиот инсулин спаѓа во категоријата со средно дејство, со примери како Novolin N и Humulin N. Развојот на инсулин со долго дејство и брзо дејство првенствено се потпира на аналози на инсулин, кои ја подобруваат нивната фармакокинетика со користење на стратегии како што се создавање мутанти на човечки инсулин или правејќи модификации на масни киселини. Имено, Yaohai Bio-Pharma се истакнува во производството на различни аналози на инсулин со висок работен капацитет и зрели системи на изразување за да ги задоволи различните барања на клиентите.

Неодамна, имаше нови достигнувања во областа на инсулинот. На 21 март 2024 година, Novo Nordisk објави дека неговиот аналог на инсулин со ултра долго дејство, Insulin icodec, беше одобрен за маркетинг од Комитетот за лекови за хумана употреба (CHMP) на Европската агенција за лекови (EMA). Со ова одобрение, повеќе од 10 рекомбинантен човечки инсулин и аналози на човечки инсулин сега имаат обезбедено овластување за ставање во промет, само сметајќи ги одобренијата за нови лекови.

Пола живот

Инсулин icodec има исклучително долг полуживот од приближно 196 часа. Оваа формулација е дизајнирана да ги задоволи потребите за базален инсулин цела недела со самостојна поткожна инјекција. Постигнувањето на овој продолжен полуживот бара уникатна модификација на молекулата на инсулин, што резултира со циркулирачко складиште на икодек поврзано со албумин.

Вградувањето на страничниот синџир на масни диациди C20 во B29K, поврзан преку хидрофилен мост, го олеснува робусното, но реверзибилно врзување за албуминот, кој е 10 пати посилен од оној на инсулинот detemir. Дополнително, стратешките замени на аминокиселини (A14E, B16H и B25H) ја ублажуваат ензимската деградација на икодекот и го намалуваат врзувањето и клиренсот на рецепторот за инсулин (IR), што доведува до продолжување на неговиот полуживот.

Споредби со човечки инсулин

Инсулин icodec се однесува слично како хуманиот инсулин (HI), но покажува побавна стапка на клиренс. Ин витро проценките потврдуваат дека икодек делува како специфичен и целосен агонист на човековиот IR, отсликувајќи го механизмот зависен од дозата на HI. Ова е потврдено со неговиот капацитет да фосфорилира IR и да ги активира интрацелуларните сигнални каскади (како фосфо-AKT и -ERK). Функционалните тестови откриваат дека икодекот предизвикува метаболички ефекти слични на HI, опфаќајќи го навлегувањето на гликоза и липогенезата во адипоцитите, како и стимулирање на синтезата на гликоген во хепатоцитите. Имено, афинитетот на icodec за рецепторот IGF-1 е релативно помал во споредба со неговото врзување за IR.

Покрај тоа, ин витро студиите на примарните човечки епителни клетки на млечната жлезда (HMEC), како и клетките на млечниот (MCF-7) и карцином на дебелото црево (COLO 205), покажуваат дека икодекот покажува ублажен митоген ефект во споредба со HI.

Ефикасност и безбедност

Во однос на ефективноста, податоците покажуваат дека икодек нема инфериорност во намалувањето на HbA1c (гликозиран хемоглобин) во споредба со инсулинот од третата генерација како што се инсулинот деглудек и инсулин гларгин, што значи дека ефектот на контрола на гликозата во крвта на инсулинот икодек кој се инјектира еднаш неделно е не е инфериорен во однос на инсулинот кој се инјектира еднаш дневно. Понатамошната анализа открива дека нивото на HbA1c (гликозиран хемоглобин) се намалува позначајно во групата за третман на инсулин icodec, покажувајќи го својот супериорен хипогликемичен ефект во споредба со дневната формулација на инсулин.

Во однос на безбедноста, хипогликемијата е најзагрижувачки несакан ефект за сите корисници на инсулин. Студијата покажува дека не постои статистичка разлика во ризикот од хипогликемија помеѓу неделните и дневните формулации на инсулин. Како и за другите несакани ефекти, инсулинскиот икодек не покажува значителни разлики во стапките на инциденца во споредба со претходните формулации на инсулин.

Заклучок

Вреди да се напомене дека иако пазарот во моментов нуди само икодек како инсулин со ултра долго дејство, икодек не е неопходен. Многу други инсулин со ултра долго дејство сè уште се под истражување. Дополнително, Yaohai Bio-Pharma, со својата голема експертиза во производството на инсулин, може да произведе биосличен на икодек на инсулин што обезбедува споредлива ефикасност и безбедност.

Јаохаи Био-Фарма исто така активно бара институционални или индивидуални глобални партнери и нуди најконкурентна компензација во индустријата. Ако имате какви било прашања, ве молиме слободно контактирајте: [email protected]