Conopeptide

Được phân lập từ nọc độc của ốc nón biển, chi Conus, Conotoxins (CTX), hay gọi tắt là Conopeptide, là một nhóm peptide gây độc thần kinh. Peptide conotoxin bao gồm 10-30 gốc axit amin, thường có một hoặc nhiều liên kết disulphide.

Có năm loại độc tố đã biết mà hoạt động của chúng đã được xác định: các loại α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, và ω(omega)-. Mỗi loại trong số năm loại conotoxin nhắm vào một mục tiêu duy nhất:

α-conotoxin ức chế thụ thể acetylcholine nicotinic trong dây thần kinh và cơ bắp.

δ-conotoxin ngăn chặn sự bất hoạt nhanh chóng của các kênh natri phụ thuộc vào điện áp.

κ-conotoxin ức chế kênh kali.

μ-conotoxin ức chế các kênh natri phụ thuộc vào điện áp của cơ.

ω-conotoxin ngăn chặn các kênh canxi loại N phụ thuộc vào điện áp.

Ứng dụng của Conotoxin (Conopeptide)

Trước đây, conotoxin và các kênh ion liên quan của nó đã được nghiên cứu để hiểu tác động độc hại của ngộ độc đối với cơ thể con người. Gần đây, người ta đã chú ý đến việc sử dụng conotoxin trong các liệu pháp chữa bệnh và mỹ phẩm.

Conotoxin trong liệu pháp y học

Conotoxin trong kiểm soát cơn đau

Tiềm năng dược phẩm được phát hiện ban đầu là trong các trường hợp đau khó chữa. ω-conotoxin có tác dụng giảm đau: tác dụng của ω-conotoxin M VII A gấp 100 đến 1000 lần morphin. Hiện nay, một loại độc tốω-conotoxin tổng hợp từ C. magus đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt để điều trị cơn đau dưới tên thương mại Prialt. Thành phần hoạt chất trong Prialt là ω-conotoxin MVIIA (hoặc ziconotide), có lẽ là loại conotoxin được biết đến nhiều nhất cho đến nay.

Conotoxin trong các bệnh khác

Ngoài sự phát triển lâm sàng của ω-MVIIA, các conotoxin khác đã được nghiên cứu để điều trị bệnh Parkinson, động kinh, bệnh tim và tiểu đường. Conotoxin có khả năng điều trị nhiều nhóm bệnh do có nhiều mục tiêu điều hòa thần kinh.

Conotoxin trong mỹ phẩm

Giống như độc tố botulinum (Botox), conotoxin có đặc tính làm giãn cơ và có thể được bào chế dưới dạng kem hoặc thuốc tiêm chống nhăn. Một trong những conotoxin như vậy là μ-CIIIC, là một phần của dự án CONCO do Ủy ban Châu Âu tài trợ, ban đầu được tách ra khỏi loài ốc nón săn cá Conus consors. Kênh natri cơ xương, Nav1.4 và kênh natri tế bào thần kinh Nav1.2 được ưu tiên ức chế bởi μ-CIIIC. Và vì sự ức chế này, Nav1.4 có thể hoạt động như một chất làm giãn cơ. Ban đầu, μ-CIIIC được phát triển như một loại thuốc điều trị đau và gây tê cục bộ, hiện được bán dưới tên “XEP™-018” như một thành phần hoạt chất trong sản phẩm mỹ phẩm chống nhăn không cần kê đơn.

Là một giải pháp thay thế cho tổng hợp hóa học, công nghệ sinh học tổng hợp và DNA tái tổ hợp đã được khám phá để sinh tổng hợp conotoxin (conopeptide).

Yaohai Bio-Pharma cung cấp giải pháp CDMO toàn diện cho Conopeptide tái tổ hợp

• Kỹ thuật và sàng lọc chủng vi sinh vật
• Ngân hàng tế bào vi sinh vật (PCB/MCB/WCB)
• Phát triển quy trình ngược dòng
• Phát triển quy trình hạ nguồn
• Phát triển công thức
• Sản xuất GMP
• Điền và kết thúc
• Phân tích và thử nghiệm
• Các vấn đề pháp lý

Chúng tôi đang phát triển Conopeptide/Conotoxin tái tổ hợp dưới dạng hoạt chất hoặc thành phần dược phẩm hoạt tính (API). Sản phẩm sắp được tung ra thị trường.