Semagliutidas yra rekombinantinis žmogaus gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) analogas, priklausantis GLP-1 receptorių agonistų (arba GLP-1 RA) klasei. Novo Nordisk sukūrė tris rinkoje jau esančias semaglutido formas: Ozempic ir Wegovy (injekcinė forma) ir Rybelsus (geriamoji tabletė).
Ozempic ir Rybelsus skirti 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų glikemijos kontrolei, o Wegovy – nutukusių ar antsvorio turinčių pacientų svoriui kontroliuoti.
Semaglutidas, Ozempic (injekcinė formulė glikemijos kontrolei), Wegovy (injekcinė formulė svorio kontrolei), Rybelsus (geriamasis semagliutidas), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Semaglutidas yra gerai sukurtas ilgai veikiantis GLP-1 (7-37) analogas, pagrįstas liragliutidu. Semagliutidas nuo liragliutido skiriasi dviem vietomis. 8 pozicija pakeičiama Aib(U) – modifikacija, kuri žymiai apsaugo ją nuo fermentinio skilimo, kurį sukelia dipeptidilpeptidazė 4 (DPP-4). Be to, modifikuota riebalų rūgščių grandinė ir du PEG2 tarpiniai produktai yra optimalūs ilgalaikiam veiksmingumui tiek in vitro, tiek in vivo.
1 pav. Semaglutido struktūrinė formulė
Neaktyvios Ozempic medžiagos (injekcija) Dinatrio fosfatas dihidratas, propilenglikolis, fenolis ir injekcinis vanduo. |
Neaktyvios Wegovy sudedamosios dalys (injekcija) Dinatrio fosfatas dihidratas, natrio chloridas, 8.25 mg, injekcinis vanduo, su arba be druskos rūgšties ir natrio hidroksido. |
Neaktyvios Rybelsus sudedamosios dalys (geriama forma) Magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas ir natrio salkaprozatas (SNAC, absorbcijos stipriklis). |
Mielės
Vaistų medžiagų gamyba
Mielių fermentacija ir kultūrinio sultinio nuėmimas
Gryninimas, kad būtų sukurtas grynas peptidinis pagrindas (taip pat vadinamas GLP-1(9-37) arba semagliutido pirmtakas)
Peptidų modifikavimas ir gryninimas, kad susidarytų veiklioji medžiaga
Vaistų produktų gamyba
Aseptinis užpildymas ir apdaila: preparato paruošimas ir supilstymas į kasetes, po to užbaigimas
API | Tyrumas | taikymas |
Pusryčiai | ≥ 98.5% |
Semaglutido API injekcijų formai Semaglutido API geriamajai formai |
Kontaktai Dėl semaglutido analizės sertifikato (COA).