Isolerad från giftet från den marina konsnigeln, släktet Conus, Conotoxiner (CTX), eller kallad Conopeptide, är en grupp neurotoxiska peptider. Conotoxinpeptider omfattar 10-30 aminosyrarester, vanligtvis med en eller flera disulfidbindningar.
Det finns fem kända konotoxiner vars aktiviteter har bestämts: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- och ω(omega)- typer. Var och en av de fem kategorierna av konotoxiner riktar sig mot ett unikt mål:
α-konotoxin undertrycker nikotinacetylkolinreceptorer i nerver och muskler.
δ-konotoxin undertrycker den snabba inaktiveringen av spänningsberoende natriumkanaler.
κ-konotoxin undertrycker kaliumkanaler.
μ-konotoxin undertrycker muskelspänningsberoende natriumkanaler.
ω-konotoxin undertrycker spänningsberoende kalciumkanaler av N-typ.
Applicering av konotoxiner (conopeptider)
Under det förflutna har konotoxin och dess associerade jonkanaler studerats för att förstå den giftiga effekten av förgiftning på människokroppen. På senare tid har uppmärksamhet ägnats åt användningen av konotoxiner i medicinska terapier och kosmetika.
Konotoxiner i medicinska terapier
Konotoxiner i smärtbehandling
Den ursprungligen upptäckta farmaceutiska potentialen har varit i fall av svårbehandlad smärta. ω-konotoxin har en smärtstillande effekt: effekten av ω-konotoxin M VII A är 100 till 1000 gånger den av morfin. För närvarande är ett syntetisktω-konotoxin från C. magus godkänt av US Food and Drug Administration för behandling av smärta under varumärket Prialt. Den aktiva ingrediensen i Prialt är ω-konotoxin MVIIA (eller ziconotid), som förmodligen är den mest kända av de konotoxiner som hittills upptäckts.
Konotoxiner i andra sjukdomar
Förutom den kliniska utvecklingen av ω-MVIIA har andra konotoxiner studerats för att behandla Parkinsons sjukdom, epilepsi, hjärtsjukdomar och diabetes. Konotoxiner har potential att behandla en bred grupp av sjukdomar på grund av deras breda spektrum av neuromodulerande mål.
Konotoxiner i kosmetika
Liksom botulinumtoxin (Botox) har konotoxinerna myorelaxerande egenskaper och kan formuleras som en anti-rynkkräm eller injektion. Ett sådant conotoxin är μ-CIIIC, som, som en del av det EU-kommissionsfinansierade CONCO-projektet, ursprungligen separerades från den fiskjaktande konsnigeln Conus consors. Skelettmuskelns natriumkanal, Nav1.4, och den neuronala natriumkanalen Nav1.2 hämmas företrädesvis av μ-CIIIC. Och på grund av denna hämning kan Nav1.4 fungera som ett myorelaxant. Ursprungligen utvecklades μ-CIIIC som ett läkemedel för att behandla smärta och som ett lokalbedövningsmedel som nu säljs under namnet "XEP™-018" som den aktiva ingrediensen i en receptfri kosmetisk anti-rynkprodukt.
Som ett alternativ till kemisk syntes har rekombinant DNA och syntetisk biologi teknologier utforskats för biosyntesen av konotoxiner (konopeptider).
Yaohai Bio-Pharma erbjuder One-Stop CDMO-lösning för rekombinant conopeptid
Vi utvecklar Recombinant Conopeptide/Conotoxin som en aktiv substans eller aktiv farmaceutisk ingrediens (API). Produkten kommer snart ut på marknaden.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NEJ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
