GLP-1

NAME

Tイプ

S構造の特徴

エクセナチド

短時間作用型

エクセナチドは、ヒト GLP-39 と 53% のアミノ酸配列同一性を持つ 1 アミノ酸のペプチドアミドです。 2位の重要なアミノ酸置換により、DPP-4に対する完全な耐性が付与されます。

リラグルチド

短時間作用型

アミノ酸残基同一性が 97% あるリラグルチドは、天然の GLP-1 (7-37) と構造的に類似しています。リラグルチドとヒト GLP-1 の違いは、28 位で Lys が Arg に置き換えられていることです。 20位のLysのグルタミン酸スペーサーはパルミチン酸を結合します。血清アルブミンへの結合および皮下空間での自己結合を通じて、脂肪酸の結合により作用の持続時間が延長されます。

アルビグルチド

長時間作用型

アルビグルチドは、1 つの GLP-7(36-8) 分子とヒト血清アルブミンのタンデム融合体です。ペプチド配列は 4 位で Gly から Ala にシフトされており、これにより DPP-6 媒介タンパク質凝集に対する耐性が増加します。さらに、このペプチドとアルブミンの融合により、ヒトにおける半減期が 8 ～ XNUMX 日延長されます。

デュラグルチド

長時間作用型

デュラグルチドは、IgG Fc に共有結合した組換え DNA からなる GLP-1 (7-37) ポリペプチド類似体です。デュラグルチドの構造は溶解性を改善し、免疫原性を低下させ、腎クリアランスを低下させます。

リキシセナチド

短時間作用型

リキシセナチドには、エクセナチドと同様の構造（アミノ酸が 44 つだけ異なる）を持つ 3 アミノ酸のペプチドが含まれています。元のエクセナチド配列は、C 末端に 4 個のリジン残基を追加し、C 末端からプロリンを除去することによって拡張されました。この修飾により、エクセナチドの半減期がわずかに 1 ～ XNUMX 時間に延長され、XNUMX 日 XNUMX 回の皮下注射が可能になり、さらに重要なことに、GLP-XNUMX 受容体への結合が XNUMX 倍になりました。

セマグルチド

長時間作用型

長時間作用型GLP-1アゴニストであるセマグルチドは、リラグルチドと2つの点で異なります。PosXNUMXはAib(U)に置き換えられています。-この修飾により、DPP-4 による酵素分解から大幅に保護されます。さらに、修飾された脂肪酸鎖と 2 つの PEGXNUMX 中間体は、in vitro および in vivo の両方で長期にわたる有効性に最適であることが示されています。

ベイナグルチド

短時間作用型

ベナルチドは、ヒト GLP-1 とほぼ 1% 相同である組換えヒト GLP-100 ポリペプチド (rhGLP-1) です (7-36)。

PEG-ロキセナチド

長時間作用型

ポリエチレングリコールロキセナチド（PEG-Loxe）は、PEG結合型GLP-1類似体です。ロキセナチドはエクセンディン-4から派生したもので、ヒトGLP-53と1%の相同性があります。.

一般名

ブランド名/

別名

発現システム

適応症

メーカー

最新ステージ

リラグルチド組換え体

サクセンダ、ヴィクトザ、言葉と力

酵母（Saccharomyces cerevisiae）

心血管疾患、肥満、過体重、2型糖尿病

ノボノルディスク

承認

セマグルチド（注射剤）

オゼンピック、ウェゴヴィ、诺和泰

酵母

2型糖尿病、過体重、肥満、心不全、非アルコール性脂肪性肝炎、

ノボノルディスク

承認

セマグルチド（経口剤）

ライベルサス

酵母

2 型糖尿病、過体重、肥満、アルツハイマー病

ノボノルディスク

承認

アルビグルチド

アルブゴ、エペルザン、シンクリア

酵母（サッカロミセス
セレビシエ

2型糖尿病

グラクソ·スミスクライン

撤退する

ビデュレオン、バイエッタ

エクセナチド

N.A.（化学合成）

2型糖尿病

アミリン製薬、アストラゼネカ

A承認

デュラグルチド

真実性

CHO細胞

2型糖尿病

イーライリリー

承認

ベイナグルチド

谊生泰,菲塑美

E. 大腸菌の

2型糖尿病、肥満、過体重

上海ベネマエ製薬

承認

リラグルチドバイオシミラー

利鲁平

E. 大腸菌の

2 型糖尿病、肥満、過体重、糖尿病

杭州中梅、九源遺伝子工学

承認

リラグルチドバイオシミラー

统博力

保留中の更新

2型糖尿病

通化東寶

承認

エクノグルチド

XW003

E. 大腸菌の

2 型糖尿病 | 肥満 | 非アルコール性脂肪肝炎(非アルコール性脂肪性肝炎,NASH)

サイウィンド・バイオサイエンス

フェーズⅢ

エキセンディン-4

組換えエクセナチド、有効成分

保留中の更新

2型糖尿病

東莞宝利尖生物工学

フェーズⅢ

組換えエキセンディン 4

ユニRE4

保留中の更新

2型糖尿病

ユニバイオサイエンスグループ

フェーズⅢ

rエクセナチド-4

組換えエクセナチド-4、RE-4

保留中の更新

2型糖尿病

CSPC 中斉製薬技術

フェーズⅢ

リラグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病

SLファーマシューティカ、プロテインウェイバイオテクノロジー

フェーズⅢ

リラグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

肥満 |太りすぎ | 2型糖尿病

万邦バイオ医薬品

フェーズⅢ

リラグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病

珠海連合研究所

フェーズⅢ

セマグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病

リヴゾングループ

フェーズⅢ

アベキシチド

アベキシチド (USAN)、酢酸アベキシチド、エキセンディン 9-39

保留中の更新

肥満後低血糖（PBH）、先天性高インスリン症（HI）

ケンブリッジ大学出版局、アイガー バイオファーマシューティカルズ、スタンフォード大学

フェーズII

エフィノペグドゥチド

グルカゴン、JNJ-64565111、HM12525A、MK-6024

保留中の更新

非アルコール性脂肪性肝炎 | 2型糖尿病

ハンミ製薬、MSD

フェーズII

オキシントモジュリン

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病、肥満

Xenetic Biosciences、Pharmsynthez PJSC

フェーズII

PB-1023

グリメラ、GLP-1-ELP-120

保留中の更新

2型糖尿病

PhaseBio 医薬品、ImmunoForge

フェーズII

レタルトルチド

LY 3437943

保留中の更新

肥満 |過体重、2型糖尿病

イーライリリー

フェーズII

GZR-18

GZR18

保留中の更新

2 型糖尿病 |肥満、過体重

ガン・アンド・リー・ファーマシューティカルズ

フェーズI/II

E2HSA

組換えエクセナチド-ヒト血清アルブミン融合タンパク質

保留中の更新

糖尿病

浙江華陽

フェーズI

GLP-1アナログ融合タンパク質

組み換えヒトグルカゴン様ペプチド-1類似体融合タンパク質、ヒト血清アルブミン(HSA)

保留中の更新

糖尿病

江蘇省 T-Mab バイオファーマ

フェーズI

HB 1085

インスリン分泌ホルモン分泌ペプチド融合タンパク質

保留中の更新

2型糖尿病、肥満

無錫ヘバン

フェーズI

エキセンディン-9,39

エクセナチド9-39

保留中の更新

糖尿病 |肥満

メイヨークリニック

フェーズI

グルカゴン様ペプチド 1

保留中の更新

保留中の更新

1 型糖尿病、インスリン抵抗性

バージニア大学財団

フェーズI

NN-9277

保留中の更新

保留中の更新

太り過ぎ

ノボノルディスクA / S

フェーズI

オキシントモジュリンペプチド類似体

OXM、グルカゴン-37

保留中の更新

糖尿病、肥満

ロンドン大学インペリアルカレッジ

フェーズI

VTC-G15

保留中の更新

保留中の更新

1型糖尿病

マサチューセッツ ジェネラル ブリガム社

フェーズI

XW-004

経口GLP-1アナログ

保留中の更新

2型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝炎、肥満

サイウィンド・バイオサイエンス

フェーズI

XW-014

XW-014

保留中の更新

2型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝炎、肥満

サイウィンド・バイオサイエンス

フェーズI

リラグルチドバイオシミラー

TQZ2451

保留中の更新

2型糖尿病

Chia Tai Tianqing 製薬

承認のために提出してください

リラグルチドバイオシミラー

4P〜004,4P004

保留中の更新

膝関節炎

4動くバイオテクノロジー

フェーズI

リラグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病

Sciwind Biosciences、Etinpro

フェーズI

セマグルチドバイオシミラー（上海ボバックスバイオテクノロジー）

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病

重慶チェナンバイオファーマシューティカル、上海ボバックスバイオテクノロジー

フェーズI

セマグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病

杭州中美華東、重慶パイジンバイオテクノロジー

フェーズI

セマグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病、アルツハイマー病、非アルコール性脂肪性肝炎、肥満

珠海聯合研究所中山支店

フェーズI

セマグルチドバイオシミラー

PJ-007

保留中の更新

2型糖尿病、肥満

華東医学、重慶ペグバイオバイオファーマ

フェーズI

リラグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

2型糖尿病

ノボット・バイオテクノロジー

臨床試験申請

セマグルチドバイオシミラー

保留中の更新

保留中の更新

保留中の更新

珠海ユナイテッド

臨床試験申し込み