Conopeptidă

Izolat din veninul melcului conic marin, genul Conus, Conotoxins (CTX) sau numit Conopeptide este un grup de peptide neurotoxice. Peptidele conotoxinelor cuprind 10-30 de resturi de aminoacizi, de obicei cu una sau mai multe legături disulfură.

Există cinci conotoxine cunoscute ale căror activități au fost determinate: tipurile α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- și ω(omega)-. Fiecare dintre cele cinci categorii de conotoxine vizează o țintă unică:

α-conotoxina suprimă receptorii nicotinici de acetilcolină din nervi și mușchi.

δ-conotoxina suprimă inactivarea rapidă a canalelor de sodiu dependente de tensiune.

κ-conotoxina suprimă canalele de potasiu.

μ-conotoxina suprimă canalele de sodiu dependente de tensiune musculară.

ω-conotoxina suprimă canalele de calciu de tip N dependente de tensiune.

Aplicarea de conotoxine (Conopeptide)

În trecut, conotoxina și canalele sale ionice asociate au fost studiate pentru a înțelege impactul toxic al otrăvirii asupra corpului uman. Mai recent, s-a acordat atenție utilizării conotoxinelor în terapiile medicinale și cosmetice.

Conotoxine în terapiile medicinale

Conotoxinele în managementul durerii

Potențialul farmaceutic descoperit inițial a fost în cazurile de durere intratabilă. ω-conotoxina are un efect analgezic: efectul ω-conotoxinei M VII A este de 100 până la 1000 de ori mai mare decât al morfinei. În prezent, o conotoxină sintetică de la C. magus este aprobată de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente pentru tratamentul durerii sub denumirea comercială Prialt. Ingredientul activ din Prialt este ω-conotoxina MVIIA (sau ziconotida), care este probabil cea mai cunoscută dintre conotoxinele descoperite până în prezent.

Conotoxine în alte boli

În afară de dezvoltarea clinică a ω-MVIIA, alte conotoxine au fost studiate pentru a trata boala Parkinson, epilepsia, bolile de inimă și diabetul. Conotoxinele au potențialul de a trata un grup larg de boli datorită gamei lor largi de ținte neuromodulatoare.

Conotoxine în cosmetice

La fel ca BTX (Botox), conotoxinele au proprietăți miorelaxante și pot fi formulate ca o cremă antirid sau injecție. O astfel de conotoxină este μ-CIIIC, care, ca parte a proiectului CONCO, finanțat de Comisia Europeană, a fost inițial separată de melcul conic de vânătoare de pește Conus consors. Canalul de sodiu al mușchilor scheletici, Nav1.4, și canalul de sodiu neuronal Nav1.2 sunt inhibate de preferință de μ-CIIIC. Și din cauza acestei inhibiții, Nav1.4 poate acționa ca un miorelaxant. Inițial, μ-CIIIC a fost dezvoltat ca medicament pentru tratarea durerii și ca anestezic local, care este acum vândut sub denumirea „XEP™-018” ca ingredient activ într-un produs cosmetic antirid fără prescripție medicală.

Ca o alternativă la sinteza chimică, ADN-ul recombinant și tehnologiile de biologie sintetică au fost explorate pentru biosinteza conotoxinelor (conopeptide).

Yaohai Bio-Pharma oferă o soluție CDMO unică pentru conopeptidă recombinată

• Ingineria și screeningul tulpinilor microbiene
• Banca de celule microbiene (PCB/MCB/WCB)
• Dezvoltarea procesului în amonte
• Dezvoltarea procesului în aval
• Dezvoltarea formulării
• Producție GMP
• Umpleți și terminați
• Analitice și testare
• Afaceri de reglementare

Dezvoltăm Conopeptidă/ Conotoxină recombinantă ca substanță activă sau ingredient farmaceutic activ (API). Produsul va ajunge pe piață în curând.