semua Kategori
ENEN
GLP-1

GLP-1

Laman Utama >  GLP-1

    GLP-1

    Penerangan tentang GLP-1


    Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) ialah hormon yang terdiri daripada 37asid amino. GLP-1 aktif secara biologi utuh bergantung kepada GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37). Untuk mengurangkan rembesan glukagon, dan meningkatkan rembesan insulin dan somatostatin, GLP-1 (7-36) amida dan GLP-1 (7-37) mengikat dan menjejaskan reseptor GLP-1 (GLP1R) yang dikenal pasti pada pulau pankreas β. -sel, δ-sel dan α-sel. Selain itu, agonis GLP-1 dan GLP-1R juga menyumbang kepada menurunkan glukosa darah dan menurunkan berat badan dengan pelbagai kesan extrapancreatic.

    Separuh hayat GLP-1 manusia dalam badan adalah pendek. Jadi, analog GLP-1 (sebagai agonis GLP-1R) dibangunkan melalui pengubahsuaian strukturnya untuk meningkatkan kestabilan hormon ini sambil mengekalkan potensi dan kesan farmakologinya.


    Analog GLP-1 untuk Kegunaan Terapeutik


    Terdapat pelbagai agonis reseptor GLP-1 yang tersedia, termasuk Exenatide, exenatide extended-release (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide, dan semaglutide oral. Tetapi disebabkan jualan yang merosot, albiglutide telah dihentikan pada 2017. Pada tahun 2005, FDA meluluskan agonis reseptor GLP-1 yang pertama, exenatide. Semua analog GLP-1 kecuali semaglutide oral (diluluskan oleh FDA pada 2019) diberikan secara subkutan.

    Selain itu, semaglutide telah diluluskan oleh FDA untuk pengurusan berat badan kronik pada tahun 2021 dan ia telah menunjukkan keberkesanan dalam kajian penurunan berat badan apabila disuntik sekali seminggu dengan dos tinggi sebanyak 2.4 mg dos. Agonis reseptor GLP-1 yang lain, kecuali liraglutide dan semaglutide dos tinggi, juga telah ditunjukkan mempunyai kesan yang baik untuk menurunkan berat badan tetapi tidak diluluskan oleh FDA untuk petunjuk ini.


    Name

    Tya

    SCiri-ciri struktur

    Exenatide

    Lakonan pendek

    Exenatide ialah amida peptida 39-asid amino dengan 53% identiti urutan asid amino kepada GLP-1 manusia. Penggantian asid amino utama pada kedudukan 2 memberikan rintangan lengkap kepada DPP-4.

    Liraglutide

    Lakonan pendek

    Dengan 97% identiti sisa asid amino, Liraglutide secara strukturnya serupa dengan GLP-1 semulajadi (7-37). Perbezaan antara Liraglutide dan GLP-1 manusia ialah Lys digantikan oleh Arg pada kedudukan 28; pengatur jarak glutamat di Lys dalam kedudukan 20 konjugasi asid palmitik. Melalui pengikatan kepada albumin serum dan pengikatan diri dalam ruang subkutaneus, konjugasi asid lemak memanjangkan tempoh tindakan.

    Albiglutide

    Berlakon lama

    Albiglutide ialah gabungan tandem dua molekul GLP-1(7-36) dengan albumin serum manusia. Urutan peptida dialihkan dari Gly ke Ala pada kedudukan 8, yang meningkatkan ketahanan terhadap pengagregatan protein pengantara DPP-4. Di samping itu, gabungan peptida ini dengan albumin memanjangkan separuh hayatnya pada manusia selama 6-8 hari.

    Dulaglutide

    Berlakon lama

    Dulaglutide ialah analog polipeptida GLP-1 (7-37) yang terdiri daripada DNA rekombinan yang digabungkan secara kovalen kepada IgG Fc. Struktur dulaglutide meningkatkan keterlarutan, mengurangkan imunogenik dan mengurangkan pembersihan buah pinggang.

    Lixisenatide

    Lakonan pendek

    Lixisenatide termasuk peptida asid 44-amino dengan struktur yang serupa dengan exenatide (hanya berbeza dengan satu asid amino). Urutan exenatide asal telah dilanjutkan dengan menambahkan enam residu lisin ke terminal-C dan mengeluarkan prolin dari terminal-C. Pengubahsuaian ini memanjangkan sedikit separuh hayat exenatide kepada 3-4 jam, membolehkan ia disuntik secara subkutan sekali sehari dan, yang lebih penting, menggandakan pengikatannya kepada reseptor GLP-1.

    Semaglutide

    Berlakon lama

    Sebagai agonis GLP-1 bertindak panjang, semaglutide berbeza daripada liraglutide dalam dua tapak. Pos2 digantikan dengan Aib(U)-pengubahsuaian yang melindunginya dengan ketara daripada degradasi enzimatik oleh DPP-4. Di samping itu, rantai asid lemak yang diubah suai dan dua perantaraan PEG2 telah ditunjukkan sebagai optimum untuk keberkesanan berpanjangan kedua-dua in vitro dan in vivo.

    Beinaglutide

    Lakonan pendek

    Benalutide ialah polipeptida GLP-1 manusia rekombinan (rhGLP-1) yang hampir 100% homolog dengan GLP-1 manusia (7-36).

    PEG-Loxenatide

    Berlakon lama

    Polietilena glikol loxenatide (PEG-Loxe) ialah analog GLP-1 yang dikaitkan dengan PEG baru. Loxenatide berasal daripada exendin-4, dengan 53% homologi kepada manusia GLP-1.



    Yaohai Bio-Pharma Menawarkan Penyelesaian CDMO Sehenti untuk GLP-1


    • Kejuruteraan dan Saringan Terikan Mikrob
    • Perbankan Sel Mikrob (PCB/MCB/WCB)
    • Pembangunan Proses Huluan
    • Pembangunan Proses Hilir
    • Pembangunan Rumusan
    • Pembuatan GMP
    • Isi dan Selesai
    • Analisis dan Pengujian
    • Hal Ehwal kawal selia


    GLP-1 atau GLP-1 Analog Popelines


    Nama generik

    Jenama/

    Nama alternatif

    Sistem Ekspresi

    Petunjuk

    pengeluar

    Peringkat terkini

    Liraglutide Rekombinan

    Saxenda,Victoza,诺和力

    Yis (Saccharomyces cerevisiae)

    Penyakit kardiovaskular, Obesiti, Berat badan berlebihan, Diabetes mellitus jenis 2

    Novo Nordisk

    Kelulusan

    Semaglutide (Suntikan)

    Ozempic, Wegovy,诺和泰

    Yis

    Diabetes mellitus jenis 2, Berat badan berlebihan, Obesiti, Kegagalan jantung, Steatohepatitis Tanpa Alkohol,

    Novo Nordisk

    Kelulusan

    Semaglutide (Oral)

    Rybelsus

    Yis

    Diabetes mellitus jenis 2, Berat badan berlebihan, Obesiti, Penyakit Alzheimer

    Novo Nordisk

    Kelulusan

    Albiglutide

    Albugo, Eperzan, Syncria

    Ragi (Saccharomyces
    cerevisiae)

    Diabetes diabetes jenis 2

    GSK

    Keluarkan Wang

    Bydureon, Byetta

    Exenatide

    N.A. (Sintesis kimia)

    Diabetes diabetes jenis 2

    Amylin Pharmaceutical,AstraZeneca

    Akelulusan

    Dulaglutide

    Ketulenan

    sel CHO

    Diabetes diabetes jenis 2

    Eli Lilly

    Kelulusan

    Beinaglutide

    谊生泰,菲塑美

    E. coli

    Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti , Berat badan berlebihan

    Shanghai Benemae Pharmaceutical

    Kelulusan

    Liraglutide Biosimilar

    利鲁平

    E. coli

    Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti, Berat badan berlebihan, Diabetes

    Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering

    Kelulusan

    Liraglutide Biosimilar

    统博力

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Tonghua Dongbao

    Kelulusan

    Ecnoglutide

    XW003

    E. coli

    Diabetes mellitus jenis 2 | Obesiti | Steatohepatitis bukan alkohol(steatohepatitis bukan alkohol,NASH)

    Sciwind Biosains

    Fasa III

    Exendin-4

    Exenatide rekombinan, bahan aktif

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Dongguan Baolijian Bioengineering

    Fasa III

    Exendin rekombinan 4

    UNI RE4

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Kumpulan Sains Uni-Bio

    Fasa III

    rExenatide-4

    Rekombinan exenatide-4, RE-4

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Teknologi Farmaseutikal CSPC Zhongqi

    Fasa III

    Liraglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    SL Pharmaceutica, Bioteknologi Cara Protein

    Fasa III

    Liraglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Obesiti | Berat badan berlebihan | Diabetes mellitus jenis 2

    Wanbang Biopharmaceuticals

    Fasa III

    Liraglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Makmal Bersatu Zhuhai

    Fasa III

    Semaglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Kumpulan Livzon

    Fasa III

    Avexitide

    Avexitide (USAN),Avexitide acetate,Exendin 9-39

    Menunggu Kemas Kini

    Hipoglisemia Selepas Bariatrik (PBH), Hiperinsulinisme Kongenital (HI)

    Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Universiti Stanford

    Fasa II

    Efinopegdutide

    Glucagon, JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024

    Menunggu Kemas Kini

    Steatohepatitis bukan alkohol | Diabetes mellitus jenis 2

    Farmaseutikal Hanmi, MSD

    Fasa II

    Oxyntomodulin

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti

    Biosains Xenetik, Pharmsynthez PJSC

    Fasa II

    PB-1023

    Glymera, GLP-1-ELP-120

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    PhaseBio harmaseuticals, ImmunoForge

    Fasa II

    Retatrutide

    LY 3437943

    Menunggu Kemas Kini

    Obesiti | Berat badan berlebihan, diabetes mellitus jenis 2

    Eli Lilly

    Fasa II

    GZR-18

    GZR18

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 2 | Obesiti, Berat badan berlebihan

    Farmaseutikal Gan & Lee

    Fasa I / II

    E2HSA

    Protein gabungan albumin serum manusia rekombinan exenatide

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes

    Zhejiang Huayang

    Fasa I

    Protein gabungan analog GLP-1

    Protein gabungan analog peptida-1 seperti glukagon manusia rekombinan, albumin serum manusia(HSA)

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes

    Jiangsu T-Mab Biopharma

    Fasa I

    HB 1085

    Rembesan Hormon Insulinotropik Peptida Fusion Protein

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti

    Wuxi Hebang

    Fasa I

    Exendin-9,39

    Exenatide9-39

    Menunggu Kemas Kini

    Kencing Manis | Obesiti

    Mayo Clinic

    Fasa I

    Peptida seperti glukagon 1

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 1, Rintangan Insulin

    Yayasan Universiti Virginia

    Fasa I

    NN-9277

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Berat badan yang berlebihan

    Novo Nordisk A / S

    Fasa I

    Analog peptida Oxyntomodulin

    OXM, glukagon-37

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes, Obesiti

    Imperial College London

    Fasa I

    VTC-G15

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 1

    Mass General Brigham, Inc.

    Fasa I

    XW-004

    Analog GLP-1 lisan

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 2, Steatohepatitis Tanpa Alkohol, Obesiti

    Sciwind Biosains

    Fasa I

    XW-014

    XW-014

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 2, Steatohepatitis Tanpa Alkohol, Obesiti

    Sciwind Biosains

    Fasa I

    Liraglutide biosimilar

    TQZ2451

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Farmaseutikal Chia Tai Tianqing

    Hantar untuk Kelulusan

    Liraglutide biosimilar

    4P-004,4P004

    Menunggu Kemas Kini

    Artritis Lutut

    4Moving Biotech

    Fasa I

    Liraglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Sciwind Biosciences, Etinpro

    Fasa I

    Semaglutide biosimilar &Shanghai Bovax Bioteknologi)

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Biofarmaseutikal Chongqing Chenan, Bioteknologi Bovax Shanghai

    Fasa I

    Semaglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Hangzhou Zhongmei Huadong, Bioteknologi Chongqing Paijin

    Fasa I

    Semaglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 2, penyakit Alzheimer, Steatohepatitis Tanpa Alkohol, Obesiti

    Makmal Bersatu Zhuhai, Cawangan Zhongshan

    Fasa I

    Semaglutide Biosimilar

    PJ-007

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes mellitus jenis 2, Obesiti

    Perubatan Huadong, Chongqing Peg-Bio Biopharma

    Fasa I

    Liraglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Diabetes diabetes jenis 2

    Bioteknologi Nobot

    Permohonan Percubaan Klinikal

    Semaglutide biosimilar

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Menunggu Kemas Kini

    Zhuhai United

    Percubaan klinikalKesesuaian


    rujukan:


    [1] Ussher JR, Drucker DJ. Agonis reseptor peptida 1 seperti glukagon: faedah kardiovaskular dan mekanisme tindakan. Nat Rev Cardiol. 2023 Jul;20(7):463-474. doi: 10.1038/s41569-023-00849-3.

    Dapatkan Quote Percuma

    Berhubung