GLP-1-Yaohai bio pharmazeut ische Co., Ltd.

GLP-1

Beschreibung von GLP-1

Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) ist ein Hormon, das aus 37 Aminosäuren besteht. Intaktes, biologisch aktives GLP-1 ist abhängig von GLP-1 (7-36)-Amid und GLP-1 (7-37). Um die Glucagon-Sekretion zu verringern und die Insulin- und Somatostatinsekretion zu erhöhen, binden GLP-1 (7-36)-Amid und GLP-1 (7-37) an den identifizierten GLP-1-Rezeptor (GLP1R) auf den β-Zellen, δ-Zellen und α-Zellen der Langerhansinseln und beeinflussen diesen. Darüber hinaus tragen GLP-1- und GLP-1R-Agonisten mit einer Reihe extrapankreatischer Effekte auch zur Senkung des Blutzuckerspiegels und zur Gewichtsabnahme bei.

Die Halbwertszeit von menschlichem GLP-1 im Körper ist kurz. Daher werden GLP-1-Analoga (als GLP-1R-Agonisten) durch Modifikationen ihrer Struktur entwickelt, um die Stabilität dieses Hormons zu verbessern und gleichzeitig seine Wirksamkeit und pharmakologische Wirkung aufrechtzuerhalten.

GLP-1-Analoga für therapeutische Zwecke

Es stehen verschiedene GLP-1-Rezeptoragonisten zur Verfügung, darunter Exenatid, Exenatid mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (ER), Lixisenatid, Liraglutid, Dulaglutid, Semaglutid und orales Semaglutid. Aufgrund rückläufiger Umsätze wurde Albiglutid 2017 jedoch eingestellt. 2005 genehmigte die FDA den ersten GLP-1-Rezeptoragonisten, Exenatid. Alle GLP-1-Analoga außer oralem Semaglutid (2019 von der FDA zugelassen) werden subkutan verabreicht.

Darüber hinaus wurde Semaglutid im Jahr 2021 von der FDA zur chronischen Gewichtskontrolle zugelassen und hat in Studien zur Gewichtsreduktion Wirksamkeit gezeigt, wenn es einmal wöchentlich in hohen Dosen von 2.4 mg injiziert wurde. Auch andere GLP-1-Rezeptor-Agonisten, mit Ausnahme von hochdosiertem Liraglutid und Semaglutid, haben nachweislich eine gute Wirkung beim Abnehmen, sind jedoch von der FDA für diese Indikation nicht zugelassen.

Name	Types	SStrukturmerkmale
Exenatide	Kurzschauspiel	Exenatide ist ein Peptidamid mit 39 Aminosäuren und einer Aminosäuresequenzidentität von 53 % mit menschlichem GLP-1. Ein wichtiger Aminosäureaustausch an Position 2 verleiht vollständige Resistenz gegen DPP-4.
Liraglutid	Kurzschauspiel	Mit einer Identität der Aminosäurereste von 97 % ist Liraglutid strukturell dem natürlichen GLP-1 (7-37) ähnlich. Die Unterschiede zwischen Liraglutid und menschlichem GLP-1 bestehen darin, dass Lys an Position 28 durch Arg ersetzt ist; Glutamat-Spacer an Lys in Position 20 konjugiert Palmitinsäure. Durch die Bindung an Serumalbumin und die Selbstbindung im subkutanen Raum verlängert die Fettsäurekonjugation die Wirkungsdauer.
Albiglutid	Lang wirkend	Albiglutid ist eine Tandemfusion zweier GLP-1(7-36)-Moleküle mit menschlichem Serumalbumin. Die Peptidsequenz ist an Position 8 von Gly nach Ala verschoben, was die Resistenz gegenüber DPP-4-vermittelter Proteinaggregation erhöht. Darüber hinaus verlängert die Fusion dieses Peptids mit Albumin seine Halbwertszeit beim Menschen um 6–8 Tage.
Dulaglutid	Lang wirkend	Dulaglutid ist ein GLP-1 (7-37)-Polypeptid-Analogon, das aus rekombinanter DNA besteht, die kovalent an IgG-Fc fusioniert ist. Die Struktur von Dulaglutid verbessert die Löslichkeit, verringert die Immunogenität und verringert die renale Clearance.
Lixisenatid	Kurzschauspiel	Lixisenatid enthält ein 44 Aminosäuren langes Peptid mit einer ähnlichen Struktur wie Exenatid (unterscheidet sich nur durch eine Aminosäure). Die ursprüngliche Exenatid-Sequenz wurde durch Hinzufügen von sechs Lysinresten zum C-Terminus und Entfernen von Prolin vom C-Terminus erweitert. Diese Modifikation verlängerte die Halbwertszeit von Exenatid leicht auf 3–4 Stunden, wodurch es einmal täglich subkutan injiziert werden konnte und, was noch wichtiger ist, seine Bindung an den GLP-1-Rezeptor vervierfachte.
Semaglutid	Lang wirkend	Als langwirksamer GLP-1-Agonist unterscheidet sich Semaglutid in zwei Punkten von Liraglutid. Pos2 wird durch Aib(U) ersetzt.-eine Modifikation, die es deutlich vor enzymatischem Abbau durch DPP-4 schützt. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass die modifizierte Fettsäurekette und die beiden PEG2-Zwischenprodukte sowohl in vitro als auch in vivo optimal für eine verlängerte Wirksamkeit sind.
Beinaglutid	Kurzschauspiel	Benalutid ist ein rekombinantes humanes GLP-1-Polypeptid (rhGLP-1), das fast 100 % homolog zu humanem GLP-1 ist (7-36).
PEG-Loxenatid	Lang wirkend	Polyethylenglykol-Loxenatid (PEG-Loxe) ist ein neuartiges PEG-gebundenes GLP-1-Analogon. Loxenatid wird aus Exendin-4 gewonnen und weist eine Homologie von 53 % zum humanen GLP-1 auf..

Yaohai Bio-Pharma bietet CDMO-Lösung aus einer Hand für GLP-1

Mikrobielles Stamm-Engineering und Screening
Mikrobielles Zellbanking (PCB/MCB/WCB)
Upstream-Prozessentwicklung
Downstream-Prozessentwicklung
Formulierungsentwicklung
GMP-Herstellung
Füllen und fertig
Analytisch und testend
Regulatorische Angelegenheiten

GLP-1 oder GLP-1-Analoga Popelines

Gattungsbezeichnung	Markenname/ Alternativer Name	Ausdruckssystem	Indikationen	Hersteller	Neueste Stufe
Rekombinantes Liraglutid	Saxenda, Victoza,Sprache und Sprache	Hefe (Saccharomyces cerevisiae)	Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Fettleibigkeit, Übergewicht, Diabetes mellitus Typ 2	Novo Nordisk	Die Genehmigung
Semaglutid (Injektion)	Ozempic, Wegovy,Sprache und Bedeutung	Hefe	Diabetes mellitus Typ 2, Übergewicht, Fettleibigkeit, Herzinsuffizienz, nichtalkoholische Steatohepatitis,	Novo Nordisk	Die Genehmigung
Semaglutid (oral)	Rybelsus	Hefe	Diabetes mellitus Typ 2, Übergewicht, Fettleibigkeit, Alzheimer-Krankheit	Novo Nordisk	Die Genehmigung
Albiglutid	Albugo, Eperzan, Syncria	Hefe (Saccharomyces cerevisiae)	Typ 2 Diabetes mellitus	GSK	Auszahlung an Stripe
Bydureon, Byetta	Exenatide	N.A. (Chemische Synthese)	Typ 2 Diabetes mellitus	Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca	AGenehmigung
Dulaglutid	Wahrhaftigkeit	CHO-Zelle	Typ 2 Diabetes mellitus	Eli Lilly	Die Genehmigung
Beinaglutid	谊生泰,菲塑美	E. coli	Diabetes mellitus Typ 2, Fettleibigkeit, Übergewicht	Shanghai Benemae Pharmaceutical	Die Genehmigung
Liraglutid-Biosimilar	利鲁平	E. coli	Diabetes mellitus Typ 2, Fettleibigkeit, Übergewicht, Diabetes	Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gentechnik	Die Genehmigung
Liraglutid-Biosimilar	统博力	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Tonghua Dongbao	Die Genehmigung
Ecnoglutid	XW003	E. coli	Diabetes mellitus Typ 2 \| Fettleibigkeit \| Nichtalkoholische Steatohepatitis(nichtalkoholische Stratohepatitis,NASH)	Sciwind Biowissenschaften	Phase III
Exendin-4	Rekombinantes Exenatid, Wirkstoff	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Dongguan Baolijian Bioengineering	Phase III
Rekombinantes Exendin 4	UNI RE4	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Uni-Biowissenschaftsgruppe	Phase III
rExenatid-4	Rekombinantes Exenatid-4, RE-4	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology	Phase III
Liraglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	SL Pharmaceutica, Protein-Way-Biotechnologie	Phase III
Liraglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Fettleibigkeit \| Übergewicht \| Typ 2 Diabetes mellitus	Wanbang Biopharmazeutika	Phase III
Liraglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Vereinigte Laboratorien Zhuhai	Phase III
Semaglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Livzon-Gruppe	Phase III
Avexitid	Avexitid (USAN), Avexitidacetat, Exendin 9-39	Ausstehende Aktualisierung	Postbariatrische Hypoglykämie (PBH), angeborener Hyperinsulinismus (HI)	Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University	Phase II
Efinopegdutid	Glucagon, JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024	Ausstehende Aktualisierung	Nichtalkoholische Steatohepatitis \| Typ 2 Diabetes mellitus	Hanmi Pharmaceutical, MSD	Phase II
Oxyntomodulin	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 2, Fettleibigkeit	Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC	Phase II
PB-1023	Glymera, GLP-1-ELP-120	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	PhaseBio-Harmaceuticals, ImmunoForge	Phase II
Retatrutid	LY 3437943	Ausstehende Aktualisierung	Fettleibigkeit \| Übergewicht, Diabetes mellitus Typ 2	Eli Lilly	Phase II
GZR-18	GZR18	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 2 \| Fettleibigkeit, Übergewicht	Gan & Lee Pharmaceuticals	Phase I/II
E2HSA	Rekombinantes Exenatid-Humanserumalbumin-Fusionsprotein	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes	Zhejiang Huayang	Phase I
GLP-1-analoges Fusionsprotein	Rekombinantes humanes Glucagon-ähnliches Peptid-1-Analogon-Fusionsprotein, humanes Serumalbumin(HSA)	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes	Jiangsu T-Mab Biopharma	Phase I
HB 1085	Insulinotropes Hormonsekretionspeptid-Fusionsprotein	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 2, Fettleibigkeit	Wuxi Hebang	Phase I
Exendin-9,39	Exenatide9-39	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes \| Fettleibigkeit	Mayo-Klinik	Phase I
Glucagon-ähnliches Peptid 1	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 1, Insulinresistenz	Stiftung der Universität von Virginia	Phase I
NN-9277	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Übergewicht	Novo Nordisk A / S	Phase I
Oxyntomodulin-Peptidanaloga	OXM, Glucagon-37	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes, Fettleibigkeit	Imperial College London	Phase I
VTC-G15	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 1 Diabetes mellitus	Mass General Brigham, Inc.	Phase I
XW-004	Orales GLP-1-Analogon	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 2, nichtalkoholische Steatohepatitis, Fettleibigkeit	Sciwind Biowissenschaften	Phase I
XW-014	XW-014	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 2, nichtalkoholische Steatohepatitis, Fettleibigkeit	Sciwind Biowissenschaften	Phase I
Liraglutid-Biosimilar	TQZ2451	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Chia Tai Tianqing Pharma	Zur Genehmigung einreichen
Liraglutid-Biosimilar	4P-004,4P004	Ausstehende Aktualisierung	Knie-Arthritis	4Moving Biotech	Phase I
Liraglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Sciwind Biosciences, Etinpro	Phase I
Semaglutid-Biosimilar & Shanghai Bovax Biotechnology)	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology	Phase I
Semaglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnologie	Phase I
Semaglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 2, Alzheimer-Krankheit, nichtalkoholische Steatohepatitis, Fettleibigkeit	Zhuhai United Laboratories, Zweigstelle Zhongshan	Phase I
Semaglutid-Biosimilar	PJ-007	Ausstehende Aktualisierung	Diabetes mellitus Typ 2, Fettleibigkeit	Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma	Phase I
Liraglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Typ 2 Diabetes mellitus	Nobot Biotechnologie	Antrag auf klinische Studie
Semaglutid-Biosimilar	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Ausstehende Aktualisierung	Zhuhai United	Klinische StudieAnwendung

Referenz:

[1] Ussher JR, Drucker DJ. Glucagon-ähnliche Peptid-1-Rezeptor-Agonisten: kardiovaskuläre Vorteile und Wirkmechanismen. Nat Rev Cardiol. 2023 Jul;20(7):463-474. doi: 10.1038/s41569-023-00849-3.

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