Η σεμαγλουτίδη είναι ένα ανασυνδυασμένο ανθρώπινο ανάλογο του πεπτιδίου-1 (GLP-1) που μοιάζει με γλυκαγόνο, που ανήκει στην κατηγορία των αγωνιστών υποδοχέα GLP-1 (ή GLP-1 RAs). Η Novo Nordisk ανέπτυξε τρία σκευάσματα σεμαγλουτίδης που είναι ήδη διαθέσιμα στην αγορά: Ozempic και Wegovy (σκεύασμα για ένεση) και Rybelsus (από του στόματος δισκίο).
Το Ozempic και το Rybelsus ενδείκνυνται για τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, ενώ το Wegovy ενδείκνυται για τη διαχείριση βάρους σε παχυσαρκικούς ή υπέρβαρους ασθενείς.
Semaglutide, Ozempic (ενέσιμο σκεύασμα για γλυκαιμικό έλεγχο), Wegovy (ενέσιμο σκεύασμα για διαχείριση βάρους), Rybelsus (από του στόματος σεμαγλουτίδη), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Το Semaglutide είναι ένα καλά σχεδιασμένο ανάλογο GLP-1 (7-37) μακράς δράσης που βασίζεται στη λιραγλουτίδη. Η σεμαγλουτίδη διαφέρει από τη λιραγλουτίδη σε δύο θέσεις. Η θέση 8 αντικαθίσταται από το Aib(U)——μια τροποποίηση που την προστατεύει σημαντικά από την ενζυματική αποικοδόμηση από τη διπεπτιδυλ-πεπτιδάση 4 (DPP-4). Επιπλέον, η τροποποιημένη αλυσίδα λιπαρών οξέων και δύο ενδιάμεσα PEG2 είναι βέλτιστα για παρατεταμένη αποτελεσματικότητα τόσο in vitro όσο και in vivo.
Σχήμα 1. Τύπος δομής της Σεμαγλουτίδης
Ανενεργά συστατικά του Ozempic (ένεση) Διένυδρο φωσφορικό δινάτριο, προπυλενογλυκόλη, φαινόλη και ύδωρ για ένεση. |
Ανενεργά συστατικά του Wegovy (ένεση) Διένυδρο φωσφορικό δινάτριο, χλωριούχο νάτριο, 8.25 mg, ύδωρ για ένεση, με ή χωρίς υδροχλωρικό οξύ και υδροξείδιο του νατρίου. |
Ανενεργά συστατικά του Rybelsus (από του στόματος σκεύασμα) Στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη και σαλκαπροζικό νάτριο (SNAC, ένας ενισχυτής απορρόφησης). |
Ζύμη
Παραγωγή φαρμακευτικών ουσιών
Ζύμωση μαγιάς και συγκομιδή ζωμού καλλιέργειας
Καθαρισμός για την παραγωγή καθαρού σκελετού πεπτιδίου (ονομάζεται επίσης GLP-1(9-37) ή πρόδρομος σεμαγλουτίδης)
Τροποποίηση και καθαρισμός πεπτιδίου για σχηματισμό δραστικής ουσίας
Κατασκευή φαρμακευτικών προϊόντων
Aseptic Fill-Finish: Προετοιμασία της σύνθεσης και πλήρωσή της σε φυσίγγια, ακολουθούμενη από φινίρισμα
API | Καθαρότητα | Εφαρμογή |
Semaglutide | ≥% 98.5 |
Σκεύασμα Semaglutide API για ένεση Semaglutide API για από του στόματος σκεύασμα |
Επικοινωνια Για Πιστοποιητικό Ανάλυσης (COA) Σεμαγλουτίδης