GLP-1

Name

Types

Sstrukturfunktioner

Exenatid

Kortverkande

Exenatid är en peptidamid med 39 aminosyror med 53 % aminosyrasekvensidentitet med human GLP-1. En nyckelaminosyrasubstitution vid position 2 ger fullständig resistens mot DPP-4.

Liraglutid

Kortverkande

Med 97 % aminosyrarestidentitet är Liraglutid strukturellt lik naturlig GLP-1 (7-37). Skillnaderna mellan Liraglutid och humant GLP-1 är att Lys ersätts med Arg vid position 28; glutamat spacer vid Lys i position 20 konjugerar palmitinsyra. Genom bindning till serumalbumin och självbindning i det subkutana utrymmet förlänger fettsyrakonjugeringen verkningstiden.

Albiglutid

Långverkande

Albiglutid är en tandemfusion av två GLP-1(7-36)-molekyler med humant serumalbumin. Peptidsekvensen skiftas från Gly till Ala vid position 8, vilket ökar resistensen mot DPP-4-medierad proteinaggregation. Dessutom förlänger fusion av denna peptid med albumin dess halveringstid hos människor med 6-8 dagar.

Dulaglutid

Långverkande

Dulaglutid är en GLP-1 (7-37) polypeptidanalog som består av rekombinant DNA kovalent sammansmält med IgG Fc. Strukturen av dulaglutid förbättrar lösligheten, minskar immunogeniciteten och minskar renalt clearance.

Lixisenatid

Kortverkande

Lixisenatid inkluderar en peptid med 44 aminosyror med en struktur som liknar exenatid (som skiljer sig endast med en aminosyra). Den ursprungliga exenatidsekvensen förlängdes genom tillsats av sex lysinrester till C-terminalen och avlägsnande av prolin från C-terminalen. Denna modifiering förlängde halveringstiden för exenatid något till 3-4 timmar, vilket gjorde att det kunde injiceras subkutant en gång om dagen och, ännu viktigare, fyrdubblade dess bindning till GLP-1-receptorn.

Semaglutide

Långverkande

Som en långverkande GLP-1-agonist skiljer sig semaglutid från liraglutid på två ställen. Pos2 ersätts av Aib(U)-en modifiering som avsevärt skyddar den från enzymatisk nedbrytning av DPP-4. Dessutom har den modifierade fettsyrakedjan och de två PEG2-mellanprodukterna visat sig vara optimala för förlängd effekt både in vitro och in vivo.

Beinaglutid

Kortverkande

Benalutid är en rekombinant human GLP-1-polypeptid (rhGLP-1) som är nästan 100 % homolog med human GLP-1 (7-36).

PEG-Loxenatid

Långverkande

Polyetylenglykolloxenatid (PEG-Loxe) är en ny PEG-kopplad GLP-1-analog. Loxenatid härrör från exendin-4, med 53 % homologi med humant GLP-1.

Generiskt namn

Varumärke/

Alternativt namn

Uttryckssystem

Indikationer

Tillverkare

Senaste etappen

Liraglutid rekombinant

Saxenda, Victoza,诺和力

Jäst (Saccharomyces cerevisiae)

Hjärt- och kärlsjukdomar, fetma, övervikt, typ 2 diabetes mellitus

Novo Nordisk

Godkännande

Semaglutid (injektion)

Ozempic, Wegovy,诺和泰

Jäst

Typ 2 diabetes mellitus, övervikt, fetma, hjärtsvikt, alkoholfri Steatohepatit,

Novo Nordisk

Godkännande

Semaglutid (oral)

Rybelsus

Jäst

Typ 2 diabetes mellitus, övervikt, fetma, Alzheimers sjukdom

Novo Nordisk

Godkännande

Albiglutid

Albugo, Eperzan, Syncria

Jäst (Saccharomyces
cerevisiae)

Typ 2 diabetes mellitus

GSK

Dra

Bydureon, Byetta

Exenatid

N.A. (Kemisk syntes)

Typ 2 diabetes mellitus

Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca

Agodkännande

Dulaglutid

Trulicitet

CHO-cell

Typ 2 diabetes mellitus

Eli Lilly

Godkännande

Beinaglutid

谊生泰,菲塑美

E.coli

Typ 2 diabetes mellitus, fetma, övervikt

Shanghai Benemae Pharmaceutical

Godkännande

Liraglutid Biosimilar

利鲁平

E.coli

Typ 2 diabetes mellitus, fetma, övervikt, diabetes

Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan genteknik

Godkännande

Liraglutid Biosimilar

统博力

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Tonghua Dongbao

Godkännande

Eknoglutid

XW003

E.coli

Typ 2 diabetes mellitus | Fetma | Alkoholfri Steatohepatit(icke-alkoholisk steatohepatit,NASH)

Sciwind Biosciences

Fas III

Exendin-4

Rekombinant exenatid, aktiv substans

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Dongguan Baolijian Bioengineering

Fas III

Rekombinant exendin 4

UNI RE4

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Uni-Bio Science Group

Fas III

rExenatid-4

Rekombinant exenatid-4, RE-4

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology

Fas III

Liraglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology

Fas III

Liraglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Fetma | Övervikt | Typ 2 diabetes mellitus

Wanbang Biopharmaceuticals

Fas III

Liraglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Zhuhai United Laboratories

Fas III

Semaglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Livzon Group

Fas III

Avexitide

Avexitid (USAN), Avexitidacetat, Exendin 9-39

Väntande uppdatering

Postbariatrisk hypoglykemi (PBH), medfödd hyperinsulinism (HI)

Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University

Fas II

Efinopegdutide

Glucagon, JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024

Väntande uppdatering

Alkoholfri Steatohepatit | Typ 2 diabetes mellitus

Hanmi Pharmaceutical, MSD

Fas II

Oxyntomodulin

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus, fetma

Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC

Fas II

PB-1023

Glymera, GLP-1-ELP-120

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge

Fas II

Retatrutide

LY 3437943

Väntande uppdatering

Fetma | Övervikt, typ 2 diabetes mellitus

Eli Lilly

Fas II

GZR-18

GZR18

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus | Fetma, övervikt

Gan & Lee Pharmaceuticals

Fas I/II

E2HSA

Rekombinant exenatid-humant serumalbuminfusionsprotein

Väntande uppdatering

Diabetes

Zhejiang Huayang

Fas I

GLP-1 analog fusionsprotein

Rekombinant humant glukagonliknande peptid-1 analog fusionsprotein, humant serumalbumin(HSA)

Väntande uppdatering

Diabetes

Jiangsu T-Mab Biopharma

Fas I

HB 1085

Insulinotropt hormonutsöndring Peptidfusionsprotein

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus, fetma

Wuxi Hebang

Fas I

Exendin-9,39

Exenatid 9-39

Väntande uppdatering

Diabetes | Fetma

Mayo Clinic

Fas I

Glukagonliknande peptid 1

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 1 diabetes mellitus, insulinresistens

University of Virginia Foundation

Fas I

NN-9277

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Övervikt

Novo Nordisk A / S

Fas I

Oxyntomodulin peptidanaloger

OXM, glukagon-37

Väntande uppdatering

Diabetes, fetma

Imperial College London

Fas I

VTC-G15

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 1 diabetes mellitus

Mass General Brigham, Inc.

Fas I

XW-004

Oral GLP-1 analog

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus, alkoholfri Steatohepatit, Fetma

Sciwind Biosciences

Fas I

XW-014

XW-014

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus, alkoholfri Steatohepatit, Fetma

Sciwind Biosciences

Fas I

Liraglutid biosimilar

TQZ2451

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Läkemedel Chia Tai Tianqing

Skicka in för godkännande

Liraglutid biosimilar

4P-004,4P004

Väntande uppdatering

Knä artrit

4Moving Biotech

Fas I

Liraglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Sciwind Biosciences, Etinpro

Fas I

Semaglutid biosimilar &Shanghai Bovax Biotechnology)

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology

Fas I

Semaglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Bioteknik

Fas I

Semaglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus, Alzheimers sjukdom, alkoholfri Steatohepatit, Fetma

Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Branch

Fas I

Semaglutid Biosimilar

PJ-007

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus, fetma

Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma

Fas I

Liraglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Typ 2 diabetes mellitus

Nobot Biotechnology

Ansökan om klinisk prövning

Semaglutid biosimilar

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Väntande uppdatering

Zhuhai United

Kliniskt försökAnsökan