GLP-1

Name

Types

Sznačilnosti strukture

Eksenatid

Kratko delujoče

Eksenatid je 39-aminokislinski peptidni amid s 53-odstotno identičnostjo aminokislinskega zaporedja s človeškim GLP-1. Ključna aminokislinska zamenjava na položaju 2 daje popolno odpornost na DPP-4.

liraglutid

Kratko delujoče

S 97-odstotno identiteto aminokislinskih ostankov je liraglutid strukturno podoben naravnemu GLP-1 (7-37). Razlike med liraglutidom in človeškim GLP-1 so v tem, da je Lys zamenjan z Arg na položaju 28; glutamatni distančnik pri Lys v položaju 20 konjugira palmitinsko kislino. Z vezavo na serumski albumin in samovezavo v podkožju konjugacija maščobne kisline podaljša čas delovanja.

Albiglutid

Dolgo delujoče

Albiglutid je tandemska fuzija dveh molekul GLP-1(7-36) s človeškim serumskim albuminom. Peptidno zaporedje se premakne iz Gly v Ala na položaju 8, kar poveča odpornost na agregacijo proteina, posredovano z DPP-4. Poleg tega zlitje tega peptida z albuminom podaljša njegovo razpolovno dobo pri ljudeh za 6-8 dni.

Dulaglutid

Dolgo delujoče

Dulaglutid je polipeptidni analog GLP-1 (7-37), sestavljen iz rekombinantne DNA, kovalentno spojene z IgG Fc. Struktura dulaglutida izboljša topnost, zmanjša imunogenost in zmanjša ledvični očistek.

Liksisenatid

Kratko delujoče

Liksisenatid vključuje 44-aminokislinski peptid s podobno strukturo kot eksenatid (razlika se le v eni aminokislini). Prvotno zaporedje eksenatida je bilo razširjeno z dodajanjem šestih lizinskih ostankov na C-konec in odstranitvijo prolina s C-konca. Ta modifikacija je nekoliko podaljšala razpolovni čas eksenatida na 3-4 ure, kar je omogočilo subkutano injiciranje enkrat na dan in, kar je še pomembneje, štirikratno povečalo njegovo vezavo na receptor GLP-1.

Semaglutid

Dolgo delujoče

Kot dolgodelujoči agonist GLP-1 se semaglutid od liraglutida razlikuje na dveh mestih. Pos2 se nadomesti z Aib(U)-modifikacija, ki ga bistveno ščiti pred encimsko razgradnjo z DPP-4. Poleg tega so se modificirana veriga maščobnih kislin in dva intermediata PEG2 izkazali za optimalne za podaljšano učinkovitost in vitro in in vivo.

Beinaglutid

Kratko delujoče

Benalutid je rekombinantni človeški polipeptid GLP-1 (rhGLP-1), ki je skoraj 100 % homologen s človeškim GLP-1 (7-36).

PEG-loksenatid

Dolgo delujoče

Polietilen glikol loksenatid (PEG-Loxe) je nov analog GLP-1, povezan s PEG. Loksenatid izhaja iz eksendina-4, s 53-odstotno homologijo s človeškim GLP-1.

Generično ime

Blagovna znamka/

Alternativno ime

Izrazni sistem

Indikacije

Proizvajalec

Zadnja stopnja

Liraglutid rekombinantni

Saxenda, Victoza,诺和力

Kvas (Saccharomyces cerevisiae)

Bolezni srca in ožilja, debelost, prekomerna telesna teža, diabetes mellitus tipa 2

Novo Nordisk

Odobritev

Semaglutid (injekcija)

Ozempic, Wegovy,诺和泰

Kvas

Sladkorna bolezen tipa 2, prekomerna telesna teža, debelost, srčno popuščanje, nealkoholni steatohepatitis,

Novo Nordisk

Odobritev

Semaglutid (peroralno)

Rybelsus

Kvas

Sladkorna bolezen tipa 2, prekomerna teža, debelost, Alzheimerjeva bolezen

Novo Nordisk

Odobritev

Albiglutid

Albugo, Eperzan, Syncria

Kvas (Saccharomyces
cerevisiae)

Diabetes mellitus tipa 2

GSK

Umaknite se

Bydureon, Byetta

Eksenatid

N.A. (Kemijska sinteza)

Diabetes mellitus tipa 2

Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca

Aodobritev

Dulaglutid

Truličnost

celica CHO

Diabetes mellitus tipa 2

Eli Lilly

Odobritev

Beinaglutid

谊生泰,菲塑美

E. coli

Sladkorna bolezen tipa 2, debelost, prekomerna teža

Shanghai Benemae Pharmaceutical

Odobritev

Biološko podobno zdravilo Liraglutid

利鲁平

E. coli

Sladkorna bolezen tipa 2, debelost, prekomerna teža, sladkorna bolezen

Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering

Odobritev

Biološko podobno zdravilo Liraglutid

统博力

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Tonghua Dongbao

Odobritev

Eknoglutid

XW003

E. coli

Sladkorna bolezen tipa 2 | Debelost | Brezalkoholni steatohepatitis(nealkoholni steatohepatitis,NASH)

Sciwind Biosciences

Faza III

Eksendin-4

Rekombinantni eksenatid, učinkovina

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Dongguan Baolijian Bioengineering

Faza III

Rekombinantni eksendin 4

UNI RE4

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Znanstvena skupina Uni-Bio

Faza III

reksenatid-4

Rekombinantni eksenatid-4, RE-4

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology

Faza III

Biološko podobno zdravilo liraglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology

Faza III

Biološko podobno zdravilo liraglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Debelost | Prekomerna teža | Sladkorna bolezen tipa 2

Wanbang Biopharmaceuticals

Faza III

Biološko podobno zdravilo liraglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Združeni laboratoriji Zhuhai

Faza III

Biološko podobno zdravilo semaglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Skupina Livzon

Faza III

Aveksitid

Aveksitid (USAN), Aveksitid acetat, Eksendin 9-39

Čaka na posodobitev

Postbariatrična hipoglikemija (PBH), prirojeni hiperinsulinizem (HI)

Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Univerza Stanford

Faza II

Efinopegdutid

Glukagon, JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024

Čaka na posodobitev

Nealkoholni steatohepatitis | Sladkorna bolezen tipa 2

Hanmi Pharmaceutical, MSD

Faza II

Oksintomodulin

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 2, debelost

Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC

Faza II

PB-1023

Glymera, GLP-1-ELP-120

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Zdravila PhaseBio, ImmunoForge

Faza II

Retatrutide

3437943 LY

Čaka na posodobitev

Debelost | Prekomerna teža, diabetes mellitus tipa 2

Eli Lilly

Faza II

GZR-18

GZR18

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 2 | Debelost, prekomerna teža

Gan & Lee Pharmaceuticals

Faza I / II

E2HSA

Rekombinantni fuzijski protein eksenatida in humanega serumskega albumina

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen

Zhejiang Huayang

Faza I

GLP-1 analogni fuzijski protein

Rekombinantni humani glukagonu podoben peptid-1 analogni fuzijski protein, humani serumski albumin(Hsa)

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen

Jiangsu T-Mab Biopharma

Faza I

HB 1085

Peptidni fuzijski protein izločanja inzulinotropnega hormona

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 2, debelost

Wuxi Hebang

Faza I

Eksendin-9,39

Eksenatid9-39

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen | debelost

Mayo Clinic

Faza I

Glukagonu podoben peptid 1

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 1, inzulinska rezistenca

Fundacija Univerze v Virginiji

Faza I

NN-9277

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Prekomerno telesno težo

Novo Nordisk A / S

Faza I

Analogi peptida oksintomodulin

OXM, glukagon-37

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen, debelost

Imperial College London

Faza I

VTC-G15

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 1

Mass General Brigham, Inc.

Faza I

XW-004

Peroralni analog GLP-1

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 2, nealkoholni steatohepatitis, debelost

Sciwind Biosciences

Faza I

XW-014

XW-014

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 2, nealkoholni steatohepatitis, debelost

Sciwind Biosciences

Faza I

Biološko podobno zdravilo liraglutid

TQZ2451

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Chia Tai Tianqing Pharmaceutical

Pošlji v odobritev

Biološko podobno zdravilo liraglutid

4P-004,4P004

Čaka na posodobitev

Kolenski artritis

4Moving Biotech

Faza I

Biološko podobno zdravilo liraglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Sciwind Biosciences, Etinpro

Faza I

Semaglutid biosimilar & Shanghai Bovax Biotechnology)

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology

Faza I

Biološko podobno zdravilo semaglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Hangzhou Zhongmei Huadong, biotehnologija Chongqing Paijin

Faza I

Biološko podobno zdravilo semaglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 2, Alzheimerjeva bolezen, nealkoholni steatohepatitis, debelost

Združeni laboratoriji Zhuhai, podružnica Zhongshan

Faza I

Biološko podobno zdravilo semaglutid

PJ-007

Čaka na posodobitev

Sladkorna bolezen tipa 2, debelost

Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma

Faza I

Biološko podobno zdravilo liraglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Diabetes mellitus tipa 2

Nobot Biotehnologija

Aplikacija za klinično preskušanje

Biološko podobno zdravilo semaglutid

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Čaka na posodobitev

Zhuhai United

Klinično preskušanjeuporaba