GLP-1

NAme

Tтак

SОсобливості структури

Ексенатид

Короткодіючий

Ексенатид — це 39-амінокислотний пептидний амід, амінокислотна послідовність якого на 53% ідентична GLP-1 людини. Заміна ключової амінокислоти в позиції 2 надає повну стійкість до DPP-4.

Ліраглутид

Короткодіючий

Маючи 97% ідентичності амінокислотних залишків, ліраглутид структурно подібний до природного GLP-1 (7-37). Відмінності між ліраглутидом і GLP-1 людини полягають у тому, що Lys замінено на Arg у положенні 28; глутаматний спейсер у Lys у положенні 20 кон'югує пальмітинову кислоту. Завдяки зв’язуванню з сироватковим альбуміном і самозв’язуванню в підшкірному просторі кон’югація жирних кислот подовжує тривалість дії.

Альбіглютид

Тривалої дії

Альбіглутид — це тандемне злиття двох молекул GLP-1(7-36) із сироватковим альбуміном людини. Пептидна послідовність зсувається від Gly до Ala в положенні 8, що підвищує стійкість до опосередкованої DPP-4 агрегації білка. Крім того, злиття цього пептиду з альбуміном подовжує його період напіврозпаду в організмі людини на 6-8 днів.

Дулаглутид

Тривалої дії

Дулаглутид є аналогом поліпептиду GLP-1 (7-37), що складається з рекомбінантної ДНК, ковалентно злитої з IgG Fc. Структура дулаглутиду покращує розчинність, знижує імуногенність і нирковий кліренс.

Ліксисенатид

Короткодіючий

Ліксисенатид містить 44-амінокислотний пептид зі структурою, подібною до ексенатиду (відрізняється лише однією амінокислотою). Оригінальна послідовність ексенатиду була розширена шляхом додавання шести залишків лізину до С-кінця та видалення проліну з С-кінця. Ця модифікація дещо подовжила період напіврозпаду ексенатиду до 3-4 годин, що дозволило вводити його підшкірно один раз на день і, що більш важливо, в чотири рази збільшило його зв’язування з рецептором GLP-1.

Семаглутид

Тривалої дії

Будучи агоністом GLP-1 тривалої дії, семаглутид відрізняється від ліраглутиду двома ділянками. Pos2 замінено на Aib(U)-модифікація, яка суттєво захищає його від ферментативної деградації ДПП-4. Крім того, було показано, що модифікований ланцюг жирних кислот і два проміжні продукти PEG2 є оптимальними для тривалої ефективності як in vitro, так і in vivo.

бейнаглутид

Короткодіючий

Беналутид є рекомбінантним поліпептидом GLP-1 людини (rhGLP-1), який майже на 100% гомологічний GLP-1 людини (7-36).

ПЕГ-локсенатид

Тривалої дії

Поліетиленгліколь локсенатид (PEG-Loxe) є новим аналогом GLP-1, пов’язаним з PEG. Локсенатид є похідним ексендину-4, з 53% гомологією до GLP-1 людини.

Загальна назва

Бренд/

Альтернативна назва

Система експресії

Показання до застосування

виробник

Останній етап

Ліраглутид рекомбінантний

Саксенда, Віктоза,诺和力

Дріжджі (Saccharomyces cerevisiae)

Серцево-судинні захворювання, ожиріння, надмірна вага, цукровий діабет 2 типу

Ново Нордіск

Затвердження

Семаглутид (ін'єкції)

Ozempic, Wegovy,诺和泰

Дріжджі

Цукровий діабет 2 типу, надмірна вага, ожиріння, серцева недостатність, неалкогольний стеатогепатит,

Ново Нордіск

Затвердження

Семаглутид (перорально)

Рибельсус

Дріжджі

Цукровий діабет 2 типу, надмірна вага, ожиріння, хвороба Альцгеймера

Ново Нордіск

Затвердження

Альбіглютид

Альбуго, Еперзан, Синкрія

Дріжджі (Saccharomyces
cerevisiae)

Цукровий діабет 2 типу

GSK

Вивести

Байдуреон, Байетта

Ексенатид

N.А. (Хімічний синтез)

Цукровий діабет 2 типу

Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca

Approval

Дулаглутид

Правдивість

клітина CHO

Цукровий діабет 2 типу

Елі Ліллі

Затвердження

бейнаглутид

谊生泰,菲塑美

E. палички

Цукровий діабет 2 типу, ожиріння, надмірна вага

Shanghai Benemae Pharmaceutical

Затвердження

Ліраглутид Біоподібний

利鲁平

E. палички

Цукровий діабет 2 типу, ожиріння, надмірна вага, діабет

Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering

Затвердження

Ліраглутид Біоподібний

统博力

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Тунхуа Дунбао

Затвердження

Екноглутид

XW003

E. палички

Цукровий діабет 2 типу | Ожиріння | Неалкогольний стеатогепатит(безалкогольний стеатогепатит,НАШ)

Sciwind Biosciences

Фаза III

Exendin-4

Рекомбінантний ексенатид, діюча речовина

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Біоінженерія Дунгуань Баоліцзянь

Фаза III

Рекомбінантний ексендин 4

UNI RE4

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Наукова група Uni-Bio

Фаза III

рексенатід-4

Рекомбінантний ексенатид-4, RE-4

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology

Фаза III

Ліраглутид біоподібний

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology

Фаза III

Ліраглутид біоподібний

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Ожиріння | Надмірна вага | Цукровий діабет 2 типу

Wanbang Biopharmaceuticals

Фаза III

Ліраглутид біоподібний

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Zhuhai United Laboratories

Фаза III

Біоподібний семаглутид

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Лівзон Груп

Фаза III

Авекситид

Авекситид (USAN), авекситиду ацетат, ексендин 9-39

Очікує оновлення

Постбаріатрична гіпоглікемія (PBH), вроджений гіперінсулінізм (HI)

Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Стенфордський університет

Фаза II

Ефінопегдутид

Глюкагон, JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024

Очікує оновлення

Неалкогольний стеатогепатит | Цукровий діабет 2 типу

Hanmi Pharmaceutical, MSD

Фаза II

Оксинтомодулін

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу, ожиріння

Xenetic Biosciences, ПАТ «Фармсинтез».

Фаза II

PB-1023

Глімера, GLP-1-ELP-120

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge

Фаза II

Retatrutide

LY 3437943

Очікує оновлення

Ожиріння | Надмірна вага, цукровий діабет 2 типу

Елі Ліллі

Фаза II

ГЗР-18

GZR18

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу | Ожиріння, надмірна вага

Gan & Lee Pharmaceuticals

Фаза I / II

E2HSA

Рекомбінантний злитий білок ексенатид-сироватковий альбумін людини

Очікує оновлення

Діабет

Чжецзян Хуаян

Фаза I

Злитий аналог GLP-1

Рекомбінантний злитий аналог глюкагоноподібного пептиду-1 людини, сироватковий альбумін людини(HSA)

Очікує оновлення

Діабет

Jiangsu T-Mab Biopharma

Фаза I

HB 1085

Злитий білок пептиду секреції інсулінотропного гормону

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу, ожиріння

Усі Хебанг

Фаза I

Exendin-9,39

Ексенатид9-39

Очікує оновлення

Цукровий діабет | ожиріння

Клініка Мейо

Фаза I

Глюкагоноподібний пептид 1

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 1 типу, інсулінорезистентність

Фонд університету Вірджинії

Фаза I

НН-9277

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Надмірна вага

Novo Nordisk A / S

Фаза I

Аналоги пептиду оксинтомодуліну

ОХМ, глюкагон-37

Очікує оновлення

Цукровий діабет, ожиріння

Імперський коледж Лондона

Фаза I

VTC-G15

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 1 типу

Mass General Brigham, Inc.

Фаза I

XW-004

Пероральний аналог GLP-1

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу, неалкогольний стеатогепатит, ожиріння

Sciwind Biosciences

Фаза I

XW-014

XW-014

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу, неалкогольний стеатогепатит, ожиріння

Sciwind Biosciences

Фаза I

Ліраглутид біоподібний

TQZ2451

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Chia Tai Tianqing Pharmaceutical

Подати на затвердження

Ліраглутид біоподібний

4P-004,4P004

Очікує оновлення

Артрит колінного суглоба

4Moving Biotech

Фаза I

Ліраглутид біоподібний

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Sciwind Biosciences, Etinpro

Фаза I

Semaglutide biosimilar & Shanghai Bovax Biotechnology)

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology

Фаза I

Біоподібний семаглутид

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Ханчжоу Чжунмей Хуадун, біотехнологія Чунцін Пайджин

Фаза I

Біоподібний семаглутид

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу, хвороба Альцгеймера, неалкогольний стеатогепатит, ожиріння

Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Branch

Фаза I

Біоподібний семаглутид

PJ-007

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу, ожиріння

Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma

Фаза I

Ліраглутид біоподібний

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Цукровий діабет 2 типу

Біотехнологія Nobot

Заявка на клінічне випробування

Біоподібний семаглутид

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Очікує оновлення

Чжухай Юнайтед

Клінічне дослідженнядодаток