ГПП-1

NAme

Types

SОсобенности структуры

Exenatide

Короткое действие

Эксенатид представляет собой пептидный амид, состоящий из 39 аминокислот, аминокислотная последовательность которого на 53% идентична человеческому GLP-1. Замена ключевой аминокислоты в положении 2 обеспечивает полную устойчивость к ДПП-4.

Лираглутид

Короткое действие

Имея 97% идентичности аминокислотных остатков, лираглутид структурно подобен природному GLP-1 (7-37). Различия между лираглутидом и человеческим GLP-1 заключаются в том, что Lys заменен на Arg в положении 28; глутаматный спейсер у Lys в положении 20 конъюгирует пальмитиновую кислоту. За счет связывания с сывороточным альбумином и самосвязывания в подкожном пространстве конъюгация жирных кислот продлевает продолжительность действия.

Альбиглутид

Долго действующий

Альбиглутид представляет собой тандемное слияние двух молекул GLP-1(7-36) с сывороточным альбумином человека. Последовательность пептида смещена с Gly на Ala в положении 8, что повышает устойчивость к агрегации белка, опосредованной DPP-4. Кроме того, слияние этого пептида с альбумином продлевает период его полураспада у человека на 6-8 дней.

Дулаглутид

Долго действующий

Дулаглутид представляет собой аналог полипептида GLP-1 (7-37), состоящий из рекомбинантной ДНК, ковалентно слитой с Fc IgG. Структура дулаглутида улучшает растворимость, снижает иммуногенность и снижает почечный клиренс.

ликсисенатид

Короткое действие

Ликсисенатид включает пептид из 44 аминокислот, имеющий структуру, аналогичную эксенатиду (отличающуюся только одной аминокислотой). Исходная последовательность эксенатида была расширена за счет добавления шести остатков лизина к С-концу и удаления пролина с С-конца. Эта модификация немного увеличила период полувыведения эксенатида до 3-4 часов, что позволило вводить его подкожно один раз в день и, что более важно, в четыре раза увеличить его связывание с рецептором GLP-1.

Semaglutide

Долго действующий

Как агонист ГПП-1 длительного действия семаглутид отличается от лираглутида по двум сайтам. Pos2 заменяется на Aib(U)-модификация, которая значительно защищает его от ферментативной деградации под действием DPP-4. Кроме того, было показано, что модифицированная цепь жирных кислот и два промежуточных продукта ПЭГ2 оптимальны для продолжительной эффективности как in vitro, так и in vivo.

Бейнаглутид

Короткое действие

Беналутид представляет собой рекомбинантный полипептид человеческого GLP-1 (rhGLP-1), который почти на 100% гомологичен человеческому GLP-1 (7-36).

ПЭГ-локсенатид

Долго действующий

Локсенатид полиэтиленгликоля (ПЭГ-Локс) представляет собой новый ПЭГ-связанный аналог ГПП-1. Локсенатид является производным эксендина-4 и на 53% гомологичен человеческому GLP-1..

Общее название

Имя бренда/

Альтернативное название

Система экспрессии

Показания к применению

Производитель

Последний этап

Лираглутид рекомбинантный

Саксенда, Виктоза,诺和力

Дрожжи (Saccharomyces cerevisiae)

Сердечно-сосудистые заболевания, Ожирение, Избыточный вес, Сахарный диабет 2 типа

Novo Nordisk

утверждение

Семаглутид (инъекции)

Оземпич, Веговы,诺和泰

Дрожжи

Сахарный диабет 2 типа, Избыточный вес, Ожирение, Сердечная недостаточность, Неалкогольный стеатогепатит,

Novo Nordisk

утверждение

Семаглутид (перорально)

Рибелс

Дрожжи

Сахарный диабет 2 типа, Избыточный вес, Ожирение, Болезнь Альцгеймера

Novo Nordisk

утверждение

Альбиглутид

Альбуго, Эперзан, Синкрия

Дрожжи (Saccharomyces
cerevisiae)

Сахарный диабет 2 типа

GSK

Вывод

Бидуреон, Байетта

Exenatide

N.А. (Химический синтез)

Сахарный диабет 2 типа

Амилин Фармасьютикал, АстраЗенека

Aодобрение

Дулаглутид

Трулицити

СНО клетка

Сахарный диабет 2 типа

Eli Lilly

утверждение

Бейнаглутид

谊生泰,菲塑美

E. палочки

Сахарный диабет 2 типа, Ожирение, Избыточный вес

Шанхайская фармацевтическая компания Benemae

утверждение

Лираглутид Биоаналог

利鲁平

E. палочки

Сахарный диабет 2 типа, Ожирение, Избыточный вес, Диабет

Ханчжоу Чжунмэй, Jiuyuan Генная инженерия

утверждение

Лираглутид Биоаналог

统博力

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Тунхуа Дунбао

утверждение

Экноглутид

XW003

E. палочки

Сахарный диабет 2 типа | Ожирение | Неалкогольный стеатогепатит(неалкогольный стеатогепатит,NASH)

Скивинд Биологические науки

Фаза III

Exendin-4

Рекомбинантный эксенатид, действующее вещество

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Дунгуань Баолицзянь Биоинженерия

Фаза III

Рекомбинантный эксендин 4

УНИ РЕ4

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Научная группа Uni-Bio

Фаза III

рексенатид-4

Рекомбинантный эксенатид-4, RE-4

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

CSPC Чжунци Фармацевтические технологии

Фаза III

Биоаналог лираглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

SL Pharmaceutica, Белковая биотехнология

Фаза III

Биоаналог лираглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Ожирение | Избыточный вес | Сахарный диабет 2 типа

Ванбанг Биофармацевтика

Фаза III

Биоаналог лираглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Чжухай Объединенные лаборатории

Фаза III

Биоаналог семаглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Ливзон Групп

Фаза III

Авекситид

Авекситид (США), Авекситида ацетат, Эксендин 9-39

Ожидается обновление

Постбариатрическая гипогликемия (ПБГ), врожденный гиперинсулинизм (ВИ)

Издательство Кембриджского университета, Eiger BioPharmaceuticals, Стэнфордский университет

Phase II

Эфинопегдутид

Глюкагон, JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024

Ожидается обновление

Неалкогольный стеатогепатит | Сахарный диабет 2 типа

Ханми Фармасьютикал, MSD

Phase II

Оксинтомодулин

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа, Ожирение

Xenetic Biosciences, ПАО «Фармсинтез»

Phase II

PB-1023

Глимера, GLP-1-ELP-120

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Фармацевтика PhaseBio, ИммуноФордж

Phase II

Ретатрутид

LY 3437943

Ожидается обновление

Ожирение | Избыточный вес, сахарный диабет 2 типа.

Eli Lilly

Phase II

ГЗР-18

ГЗР18

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа | Ожирение, Избыточный вес

Ган и Ли Фармасьютикалс

Фаза I/II

E2HSA

Рекомбинантный слитый белок эксенатид-человеческий сывороточный альбумин

Ожидается обновление

Диабет

Чжэцзян Хуаянг

Фаза I

Слитый белок аналога GLP-1

Рекомбинантный аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1, слитый белок, человеческий сывороточный альбумин(HSA)

Ожидается обновление

Диабет

Цзянсу Т-Маб Биофарма

Фаза I

HB 1085

Слитый белок пептида секреции инсулинотропного гормона

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа, Ожирение

Уси Хэбанг

Фаза I

Exendin-9,39

Эксенатид9-39

Ожидается обновление

Диабет | Ожирение

Клиника Мейо

Фаза I

Глюкагоноподобный пептид 1

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 1 типа, инсулинорезистентность

Фонд Университета Вирджинии

Фаза I

НН-9277

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Избыточный вес

Ново Нордиск А / С

Фаза I

Аналоги пептида оксинтомодулина

ОХМ, глюкагон-37

Ожидается обновление

Диабет, Ожирение

работающий в Imperial College London

Фаза I

ВТК-G15

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 1 типа

Mass General Brigham, Inc.

Фаза I

XW-004

Пероральный аналог GLP-1

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа, Неалкогольный стеатогепатит, Ожирение

Скивинд Биологические науки

Фаза I

XW-014

XW-014

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа, Неалкогольный стеатогепатит, Ожирение

Скивинд Биологические науки

Фаза I

Биоаналог лираглутида

TQZ2451

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал

Отправить на утверждение

Биоаналог лираглутида

4P-004,4P004

Ожидается обновление

Артроз коленного сустава

4. Переезд биотехнологий

Фаза I

Биоаналог лираглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Sciwind Biosciences, Этинпро

Фаза I

Биоаналог семаглутида и Шанхайская биотехнология Bovax)

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Чунцин Chenan Biopharmaceutical, Шанхайская биотехнология Bovax

Фаза I

Биоаналог семаглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Ханчжоу Чжунмэй Хуадун, Чунцин Пайцзинь Биотехнология

Фаза I

Биоаналог семаглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа, Болезнь Альцгеймера, Неалкогольный стеатогепатит, Ожирение

Zhuhai United Laboratories, филиал Чжуншань

Фаза I

Семаглутид Биоаналог

PJ-007

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа, Ожирение

Huadong Medicine, Чунцин Peg-Bio Biopharma

Фаза I

Биоаналог лираглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Сахарный диабет 2 типа

Нобот Биотехнология

Заявка на проведение клинических испытаний

Биоаналог семаглутида

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Ожидается обновление

Чжухай Юнайтед

Клиническое исследованиеПроцесс подачи заявки