GLP-1

Nآمي

Types

Sميزات الهيكل

اكسيناتيد

قليل الفعالية

Exenatide عبارة عن أميد ببتيد مكون من 39 حمضًا أمينيًا مع 53٪ من هوية تسلسل الأحماض الأمينية لـ GLP-1 البشري. يمنح استبدال الأحماض الأمينية الرئيسية في الموضع 2 مقاومة كاملة لـ DPP-4.

ليراجلوتايد

قليل الفعالية

مع 97% من هوية بقايا الأحماض الأمينية، فإن Liraglutide يشبه هيكليًا GLP-1 الطبيعي (7-37). تتمثل الاختلافات بين Liraglutide وGLP-1 البشري في استبدال Lys بـ Arg في الموضع 28؛ فاصل الغلوتامات في Lys في الموضع 20 يقترن بحمض البالمتيك. من خلال الارتباط بألبومين المصل والارتباط الذاتي في المساحة تحت الجلد، يؤدي اقتران الأحماض الدهنية إلى إطالة مدة العمل.

البيجلوتيد

طويل المفعول

ألبيجلوتيد هو اندماج ترادفي لجزيئين GLP-1(7-36) مع ألبومين المصل البشري. يتم نقل تسلسل الببتيد من Gly إلى Ala في الموضع 8، مما يزيد من مقاومة تراكم البروتين بوساطة DPP-4. بالإضافة إلى ذلك، يؤدي اندماج هذا الببتيد مع الألبومين إلى إطالة عمر النصف عند البشر بمقدار 6-8 أيام.

دولاجلوتايد

طويل المفعول

Dulaglutide هو نظير GLP-1 (7-37) متعدد الببتيد يتكون من الحمض النووي المؤتلف المندمج تساهميًا مع IgG Fc. تعمل بنية الدولاجلوتيد على تحسين قابلية الذوبان وتقليل المناعة وتقليل تصفية الكلى.

Lixisenatide

قليل الفعالية

يشتمل Lixisenatide على ببتيد مكون من 44 حمضًا أمينيًا مع بنية مشابهة للإكسيناتيد (يختلف فقط بحمض أميني واحد). تم تمديد تسلسل إكسيناتيد الأصلي عن طريق إضافة ستة بقايا ليسين إلى الطرف C وإزالة البرولين من الطرف C. أدى هذا التعديل إلى إطالة عمر النصف للإكسيناتيد قليلاً إلى 3-4 ساعات، مما يسمح بحقنه تحت الجلد مرة واحدة يوميًا، والأهم من ذلك، مضاعفة ارتباطه بمستقبل GLP-1 أربع مرات.

Semaglutide

طويل المفعول

باعتباره ناهض GLP-1 طويل المفعول، يختلف سيماجلوتيد عن الليراجلوتيد في موقعين. تم استبدال Pos2 بـ Aib(U)-تعديل يحميه بشكل كبير من التحلل الأنزيمي بواسطة DPP-4. بالإضافة إلى ذلك، فقد ثبت أن سلسلة الأحماض الدهنية المعدلة والوسيطين PEG2 هي الأمثل للفعالية الطويلة سواء في المختبر أو في الجسم الحي.

بيناغلوتايد

قليل الفعالية

بينالوتيد هو بولي ببتيد GLP-1 البشري المؤتلف (rhGLP-1) والذي يتماثل بنسبة 100% تقريبًا مع GLP-1 البشري (7-36).

بيج-لوكسيناتيد

طويل المفعول

البولي إيثيلين جلايكول لوكسيناتيد (PEG-Loxe) هو نظائر GLP-1 جديدة مرتبطة بـ PEG. يُشتق اللوكسيناتايد من exendin-4، مع تماثل 53% لـGLP-1 البشري.

اسم عام

اسم العلامة التجارية/

اسم بديل

نظام التعبير

مؤشرات

الشركة المصنعة

المرحلة الأخيرة

ليراجلوتيد المؤتلف

ساكسيندا، فيكتوزا،شكرا جزيلا

الخميرة (Saccharomyces cerevisiae)

أمراض القلب والأوعية الدموية، السمنة، الوزن الزائد، داء السكري من النوع 2

نوفو نورديسك

موافقة

سيماجلوتيد (حقن)

أوزيمبيك، ويجوفي،شكرا جزيلا

خميرة

داء السكري من النوع 2، زيادة الوزن، السمنة، فشل القلب، التهاب الكبد الدهني غير الكحولي،

نوفو نورديسك

موافقة

سيماجلوتيد (عن طريق الفم)

ريبيلسوس

خميرة

داء السكري من النوع 2، زيادة الوزن، السمنة، مرض الزهايمر

نوفو نورديسك

موافقة

البيجلوتيد

البوجو، إبرزان، سينكريا

الخميرة (السكاروميسيس
الخباز)

داء السكري من النوع 2

GSK

سحب النقود

بيدوريون، بيتا

اكسيناتيد

N.أ. (التركيب الكيميائي)

داء السكري من النوع 2

شركة أميلين الدوائية، أسترازينيكا

Acom.pproval

دولاجلوتايد

Trulicity

خلية CHO

داء السكري من النوع 2

ايلي ليللي

موافقة

بيناغلوتايد

生泰,菲塑美

E. كولاي

داء السكري من النوع 2، السمنة، زيادة الوزن

شنغهاي Benemae الدوائية

موافقة

ليراجلوتيد بيوسيميلار

شكرا جزيلا

E. كولاي

داء السكري من النوع 2، السمنة، زيادة الوزن، مرض السكري

هانغتشو تشونغمي، هندسة الجينات جيويوان

موافقة

ليراجلوتيد بيوسيميلار

统博力

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

تونغهوا دونجباو

موافقة

إكنوجلوتايد

XW003

E. كولاي

داء السكري من النوع 2 | السمنة | إلتهاب كبد دهني غير كحولي(إلتهاب كبد دهني غير كحولي,NASH)

العلوم البيولوجية Sciwind

المرحلة الثالثة

إكسيندين -4

إكسيناتيد المؤتلف، المادة الفعالة

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

دونغقوان باوليجيان للهندسة الحيوية

المرحلة الثالثة

المؤتلف الموسع 4

يوني RE4

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

مجموعة Uni-Bio Science

المرحلة الثالثة

ريكسيناتيد-4

المؤتلف اكسيناتيد-4، إعادة-4

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

CSPC Zhongqi التكنولوجيا الصيدلانية

المرحلة الثالثة

البديل الحيوي ليراجلوتيد

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

SL Pharmaceutica، التكنولوجيا الحيوية للبروتين

المرحلة الثالثة

البديل الحيوي ليراجلوتيد

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

السمنة | الوزن الزائد | داء السكري من النوع 2

المستحضرات الصيدلانية الحيوية وانبانج

المرحلة الثالثة

البديل الحيوي ليراجلوتيد

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

مختبرات تشوهاى المتحدة

المرحلة الثالثة

سيماجلوتيد البديل الحيوي

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

مجموعة ليفزون

المرحلة الثالثة

أفيكستيد

أفيكستيد (USAN)، خلات أفكسيتيد، إكسيندين 9-39

في انتظار التحديث

نقص السكر في الدم بعد علاج السمنة (PBH)، فرط الأنسولين الخلقي (HI)

مطبعة جامعة كامبريدج، إيجر بيو فارماسيوتيكالز، جامعة ستانفورد

المرحلة الثانية

إيفينوبيجدوتيد

الجلوكاجون، JNJ-64565111، HM12525A، MK-6024

في انتظار التحديث

التهاب الكبد الدهني غير الكحولي | داء السكري من النوع 2

هانمي فارماسيوتيكال، إم إس دي

المرحلة الثانية

أوكسينتومودولين

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2، السمنة

زينيتك للعلوم البيولوجية، فارمسينثيز ش.م.ع

المرحلة الثانية

PB-1023

جليميرا، GLP-1-ELP-120

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

الأدوية الصيدلانية PhaseBio، ImmunoForge

المرحلة الثانية

ريتاتروتيد

LY 3437943

في انتظار التحديث

السمنة | الوزن الزائد، ومرض السكري من النوع الثاني

ايلي ليللي

المرحلة الثانية

جي زد آر-18

GZR18

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2 | السمنة، الوزن الزائد

غان ولي للأدوية

المرحلة الأولى / الثانية

E2HSA

بروتين دمج الألبومين في المصل البشري المؤتلف

في انتظار التحديث

مرض السكري

تشجيانغ هوايانج

المرحلة الأولى

بروتين الاندماج التناظري GLP-1

بروتين الاندماج التناظري الببتيد -1 البشري المؤتلف، ألبومين المصل البشري(HSA)

في انتظار التحديث

مرض السكري

جيانغسو تي ماب بيوفارما

المرحلة الأولى

HB 1085

بروتين اندماج الببتيد لإفراز الهرمونات المؤثرة على الإنسولين

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2، السمنة

وشى هيبانج

المرحلة الأولى

إكسيندين -9,39

اكسيناتيد9-39

في انتظار التحديث

مرض السكري | بدانة

مايو كلينك

المرحلة الأولى

الببتيد شبيه الجلوكاجون 1

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع الأول، مقاومة الأنسولين

مؤسسة جامعة فيرجينيا

المرحلة الأولى

ن-9277

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

زيادة الوزن

نوفو نورديسك A / S

المرحلة الأولى

نظائر الببتيد أوكسينتومودولين

أوكسم، الجلوكاجون-37

في انتظار التحديث

مرض السكري والسمنة

امبريال كوليدج في لندن

المرحلة الأولى

VTC-G15

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 1

ماس جنرال بريجهام، وشركة

المرحلة الأولى

إكس دبليو-004

التناظرية عن طريق الفم GLP-1

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2، التهاب الكبد الدهني غير الكحولي، السمنة

العلوم البيولوجية Sciwind

المرحلة الأولى

إكس دبليو-014

إكس دبليو-014

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2، التهاب الكبد الدهني غير الكحولي، السمنة

العلوم البيولوجية Sciwind

المرحلة الأولى

البديل الحيوي ليراجلوتيد

TQZ2451

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

شيا تاي تيانكينغ للأدوية

تقدم للحصول على موافقة

البديل الحيوي ليراجلوتيد

4P-004,4P004

في انتظار التحديث

الركبة التهاب المفاصل

4 نقل التكنولوجيا الحيوية

المرحلة الأولى

البديل الحيوي ليراجلوتيد

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

سايويند العلوم البيولوجية، إتينبرو

المرحلة الأولى

البدائل الحيوية سيماجلوتيد وشانغهاي بوفاكس للتكنولوجيا الحيوية)

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

تشونغتشينغ تشينان للأدوية الحيوية، شنغهاي بوفاكس للتكنولوجيا الحيوية

المرحلة الأولى

سيماجلوتيد البديل الحيوي

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

هانغتشو تشونغمي هوادونغ، تشونغتشينغ بايجين التكنولوجيا الحيوية

المرحلة الأولى

سيماجلوتيد البديل الحيوي

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2، مرض الزهايمر، التهاب الكبد الدهني غير الكحولي، السمنة

مختبرات تشوهاى المتحدة، فرع تشونغشان

المرحلة الأولى

سيماجلوتيد بيوسيميلار

PJ-007

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2، السمنة

هوادونغ الطب، تشونغتشينغ Peg-Bio Biopharma

المرحلة الأولى

البديل الحيوي ليراجلوتيد

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

داء السكري من النوع 2

نوبوت للتكنولوجيا الحيوية

تطبيق التجارب السريرية

سيماجلوتيد البديل الحيوي

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

في انتظار التحديث

تشوهاى يونايتد

تجربة سريريةالتطبيق